规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在 Flag-JMJD3 转染的 HeLa 细胞中,GSK-J4 盐酸盐通过避免 JMJD3 诱导的核 H3K27me3 免疫染色减少而表现出细胞活性。在未转染的细胞中,GSK-J4 给药提高了总核 H3K27me3 的水平。肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 是 16 种 LPS 驱动的细胞因子之一,GSK-J4 可显着降低其表达 [1]。在小鼠足细胞中,GSK-J4 盐酸盐使 H3K27me3 的量增加了三倍以上。在培养的足细胞中,GSK-J4 降低 Jagged-1 蛋白和 mRNA 的水平,同时升高 H3K27me3。同样,当足细胞接受去分化诱导剂 TGF-β1 处理时,GSK-J4 预处理可抑制细胞内 N1-ICD 水平的增加、α-SMA 的增加以及足细胞蛋白 mRNA 水平的降低 [2]。盐酸盐 GSK-J4 虽然对 Th1 和 Th17 细胞分化影响不大,但盐酸盐 (10, 25 nM) 对 DC 起作用,可增强 Treg 细胞的分化、稳定性和抑制能力 [3]。盐酸 GSK-J4 盐酸可抑制 TGF-β1 诱导的 JMJD3 表达 [4]。盐酸盐 GSK-J4 在雌性胚胎干细胞中,盐酸盐抑制 Xist、Nodal 和 HoxC13 的 H3K4 去甲基化 [5]。
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体内研究 (In Vivo) |
盐酸盐 GSK-J4 在糖尿病小鼠中,给予盐酸盐(10 mg/kg;腹腔注射;每周 3 次,持续 10 周)以预防肾损伤 [2]。盐酸盐 GSK-J4 在小鼠模型中,盐酸盐(0.5 mg/kg,腹腔注射)可显着减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎的严重程度并推迟其发展[3]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Eightweeks old male db/m and db/db mice on a BKS background[2]
Doses: 10 mg/kg Route of Administration: ip; thrice-weekly for 10 weeks Experimental Results: Attenuated the development of kidney disease in diabetic mice. |
参考文献 |
[1]. Kruidenier L, et al. A selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor modulates the proinflammatory macrophage response. Nature. 2012 Aug 16;488(7411):404-8.
[2]. Majumder S, et al. Shifts in podocyte histone H3K27me3 regulate mouse and human glomerular disease. J Clin Invest. 2018 Jan 2;128(1):483-499. [3]. Donas C, et al. The histone demethylase inhibitor GSK-J4 limits inflammation through the induction of a tolerogenic phenotype on DCs. J Autoimmun. 2016 Dec;75:105-117. [4]. Yapp C, et al. H3K27me3 demethylases regulate in vitro chondrogenesis and chondrocyte activity in osteoarthritis. Arthritis Res Ther. 2016 Jul 7;18(1):158 [5]. Kamikawa YF, et al. Histone demethylation maintains Prdm14 and Tsix expression and represses xIst in embryonic stem cells. PLoS One. 2015 May 20;10(5):e0125626 [6]. Heinemann B, et al. Inhibition of demethylases by GSK-J1/J4. Nature. 2014 Oct 2;514(7520):E1-2 |
分子式 |
C24H27N5O2.HCL
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分子量 |
453.96
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CAS号 |
1797983-09-5
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相关CAS号 |
GSK-J4;1373423-53-0
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SMILES |
O(CC)C(CCNC1=CC(=NC(C2=CC=CC=N2)=N1)N1CCC2=CC=CC=C2CC1)=O.Cl
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2% DMSO+dd H2O:10mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2028 mL | 11.0142 mL | 22.0284 mL | |
5 mM | 0.4406 mL | 2.2028 mL | 4.4057 mL | |
10 mM | 0.2203 mL | 1.1014 mL | 2.2028 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。