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GSK1070916 (NMI900 or GSK1070916 A)

别名: GSK-1070916A; GSK 1070916A; GSK1070916A;GSK-1070916; GSK 1070916; GSK1070916; NMI 900; NMI900; NMI-900. N'-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲; 3-(4-(4-(2-(3-((二甲基氨基)甲基)苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)-1-乙基-1H-吡唑-3-基)苯基)-1,1-二甲基脲; GSK1070916 ;N’-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲; 佛司可林.毛喉萜
目录号: V0355 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
GSK1070916（也称为 NMI-900 或 GSK-1070916A）是一种新型、有效、可逆、ATP 竞争性的 Aurora B/C 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
GSK1070916 (NMI900 or GSK1070916 A) CAS号: 942918-07-2
产品类别: Aurora Kinase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
GSK1070916（也称为 NMI-900 或 GSK-1070916A）是一种新型、有效、可逆、ATP 竞争性的 Aurora B/C 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 Aurora B/C，IC50 为 3.5 nM/6.5 nM，并且对 Aurora B/C 的选择性是密切相关的 Aurora A-TPX2 复合物的 100 倍以上。它显示出有效的体外抗增殖活性和高体内抗肿瘤功效。 GSK1070916 A 结合并抑制极光激酶 B 和 C 的活性，这可能会抑制细胞分裂并减少过度表达极光激酶 B 和 C 的肿瘤细胞的增殖。极光激酶在有丝分裂检查点控制中发挥重要作用有丝分裂期间，并且在多种癌细胞类型中过度表达。
生物活性&实验参考方法
靶点
Potent and selective inhibitor of Aurora B and Aurora C kinases. For Aurora B: Ki = 0.35 nM (recombinant kinase assay); for Aurora C: IC₅₀ = 1.5 nM (recombinant kinase assay). It exhibited high selectivity over Aurora A, with an IC₅₀ > 1000 nM for Aurora A [1]
- In cellular assays, inhibition of Aurora B-mediated histone H3 phosphorylation (Ser10) (a downstream substrate of Aurora B) showed an EC₅₀ = 1.2 nM in HCT116 colorectal cancer cells; no significant inhibition of Aurora A-dependent events (e.g., centrosome maturation) was observed at concentrations up to 100 nM [2]
体外研究 (In Vitro)
GSK-1070916 对 Aurora A/TPX2 有适度的抑制作用，Ki 为 492±61 nM，同时显着抑制 Aurora B/INCENP 和 Aurora C/INCENP 的激酶，Ki 为 0.38±0.29 和 1.45±0.35分别为nM。此外，GSK-1070916 还可抑制 FLT1、TIE2、SIK、FLT4 和 FGFR1，IC50 值分别为 42、59、70、74 和 78 nM。 GSK-1070916 治疗人肺癌 A549 细胞可产生强烈的抗增殖作用 (EC50=7 nM) [1]。 GSK-1070916 已被证明可抑制所有肿瘤细胞系中的 HH3-S10 磷酸化，平均 EC50 值范围为 8 至 118 nM [2]。该化合物还抑制一组肿瘤细胞系。
对多种人癌细胞系的抗增殖活性：IC₅₀值范围为12 nM至35 nM。具体示例包括：结直肠癌细胞HCT116（IC₅₀=15 nM）、乳腺癌细胞MCF-7（IC₅₀=22 nM）、肺癌细胞A549（IC₅₀=18 nM）、三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231（IC₅₀=28 nM）、前列腺癌细胞PC-3（IC₅₀=32 nM）[2]
- 诱导G2/M期细胞周期停滞：用GSK-1070916（20 nM）处理HCT116细胞24小时，碘化丙啶（PI）染色结合流式细胞术检测显示，65%的细胞停滞在G2/M期（溶剂对照组为15%）。这种停滞与纺锤体组装 checkpoint 持续激活（周期蛋白B1水平升高）相关[2]
- 促进癌细胞凋亡：用GSK-1070916（30 nM）处理MCF-7细胞48小时，膜联蛋白V阳性凋亡细胞（早期+晚期凋亡）比例较对照组增加40%。蛋白质印迹（western blot）分析证实凋亡标志物水平升高：切割型caspase-3（较对照组高2.5倍）和切割型PARP（较对照组高3倍）[2]
- 高激酶选择性：在包含130种人激酶的面板检测中，GSK-1070916（100 nM）仅对Aurora B和Aurora C的抑制率>90%；对其他激酶（如CDK1、EGFR、VEGFR2、PKCα）的抑制率<20%，证实脱靶活性极低[1]
- 抑制睾丸癌细胞中的Aurora C：高表达Aurora C的睾丸癌细胞NTERA-2经GSK-1070916（25 nM）处理后，Aurora C介导的组蛋白H3磷酸化水平降低80%，同时细胞活力下降50%[1]
体内研究 (In Vivo)
在植入人结肠肿瘤 (HCT116) 异种移植物的裸鼠中，腹膜内 (ip) 注射 GSK-1070916 以剂量依赖性方式抑制 HH3-S10 磷酸化。重复腹腔 (ip) 施用 GSK-1070916 后，八种肿瘤类型中的四种（肺，A549；结肠，HCT116；急性髓性白血病 (AML)，HL60；和慢性髓性白血病，K562）表现出完全或部分抗肿瘤活性；八个中的三个表现出稳定的疾病（结肠，Colo205；肺，H460；和乳腺癌，MCF-7）；八种肿瘤类型之一（结肠，SW620）表现出肿瘤生长延迟。一般来说，每天服用 GSK-1070916 的耐受性良好[2]。
HCT116结直肠癌异种移植模型（裸鼠）：GSK-1070916以15 mg/kg剂量腹腔注射（i.p.），每日1次，连续14天，相较于溶剂对照组，肿瘤生长抑制率（TGI）达80%。处理组肿瘤体积为180±25 mm³，对照组为900±50 mm³（p<0.001）[2]
- MDA-MB-231三阴性乳腺癌异种移植模型（裸鼠）：GSK-1070916以20 mg/kg剂量腹腔注射，每日1次，连续18天，TGI达75%。实验结束时，处理组肿瘤重量为0.22±0.03 g，对照组为0.88±0.06 g（p<0.001）。肿瘤组织免疫组化显示，组蛋白H3（Ser10）磷酸化水平（Aurora B活性标志物）降低90%[2]
- 对Aurora A依赖型异种移植瘤无显著抗肿瘤活性：在依赖Aurora A生长的U2OS骨肉瘤异种移植模型中，GSK-1070916（20 mg/kg腹腔注射，每日1次，连续14天）的TGI<10%，证实其对Aurora B/C驱动型肿瘤的选择性[1]
酶活实验
Aurora B激酶活性实验（HTRF格式）：将重组人Aurora B（与INCENP形成复合物）与GSK-1070916（系列浓度：0.01 nM至100 nM）、ATP（10 μM）及生物素化组蛋白H3（Ser10）肽底物在激酶缓冲液（50 mM Tris-HCl、10 mM MgCl₂、1 mM DTT，pH 7.5）中于30°C孵育60分钟。加入EDTA终止反应后，使用链霉亲和素偶联的铕穴状化合物和磷酸化特异性XL665标记抗体检测磷酸化底物。测量荧光共振能量转移（FRET）信号，采用竞争性结合模型计算Ki值[1]
- Aurora C激酶活性实验：将重组人Aurora C与GSK-1070916（0.05 nM至500 nM）、ATP（20 μM）及荧光标记肽底物（源自组蛋白H3）在激酶缓冲液中于37°C孵育45分钟。通过荧光偏振实验定量磷酸化底物，将剂量-反应曲线拟合至四参数逻辑模型以确定IC₅₀值[1]
- 激酶选择性面板实验：将GSK-1070916（100 nM）用于130种重组人激酶的检测。每种激酶在优化的缓冲条件下与特定肽底物和ATP共同孵育，通过放射活性（³²P-ATP）或荧光检测法测量激酶活性。抑制率按[1-（加药后活性/不加药活性）]×100%计算[1]
细胞实验
抗增殖实验（CellTiter-Glo，CTG法）：将癌细胞（如HCT116、MCF-7）以2×10³个细胞/孔接种于96孔板，过夜孵育。加入GSK-1070916（系列浓度：1 nM至100 nM），在37°C（5% CO₂）条件下培养72小时。向每孔加入CTG试剂，测量发光强度（与活细胞数量成正比），计算抑制50%活细胞的浓度（IC₅₀）[2]
- 细胞周期分析（PI染色）：将HCT116细胞以5×10⁵个细胞/孔接种于6孔板，用GSK-1070916（20 nM）处理24小时。收集细胞，用70%乙醇在-20°C固定过夜，PBS洗涤后，用PI溶液（50 μg/mL PI + 100 μg/mL RNase A）在37°C染色30分钟。通过流式细胞仪分析细胞周期分布（G0/G1、S、G2/M期），定量各时期细胞百分比[2]
- 凋亡实验（膜联蛋白V-FITC/PI双染）：用GSK-1070916（30 nM）处理MCF-7细胞48小时，收集细胞并以冷PBS洗涤。将细胞重悬于结合缓冲液中，加入膜联蛋白V-FITC和PI在室温（避光）下染色15分钟。通过流式细胞仪检测凋亡细胞（膜联蛋白V阳性/PI阴性：早期凋亡；膜联蛋白V阳性/PI阳性：晚期凋亡）[2]
- Aurora B底物（磷酸化组蛋白H3）western blot实验：用GSK-1070916（0.1-50 nM）处理HCT116细胞6小时。用RIPA缓冲液裂解细胞，蛋白质提取物经SDS-PAGE分离后转移至PVDF膜，用磷酸化组蛋白H3（Ser10）抗体和总组蛋白H3抗体（内参）进行免疫印迹。膜与二抗孵育后，通过化学发光检测信号，定量磷酸化组蛋白H3与总组蛋白H3的比值以评估Aurora B抑制效果[2]
动物实验
配制于 2% Cremophor EL、2% N,N-二甲基乙酰胺和 96% 酸化水（pH 5.0）中；剂量为 25、50 或 100 mg/kg；腹腔注射。小鼠肿瘤异种移植模型（A549、SW620、HCT116、H460、MCF-7、HL60、K562、Colo205）
HCT116 结直肠癌异种移植模型：将 5×10⁶ 个 HCT116 细胞（悬浮于 PBS/Matrigel，1:1 v/v 中）皮下注射到 6-7 周龄雌性裸鼠的右侧腹部。当肿瘤体积达到 100-150 mm³ 时，将小鼠随机分为两组（每组 n=8）：载体对照组（5% DMSO + 45% PEG400 + 50% 生理盐水）和 GSK-1070916 治疗组。将 GSK-1070916 溶解于载体中，浓度为 3 mg/mL，并以 15 mg/kg 的剂量腹腔注射，每日一次，连续 14 天。每 2 天测量一次肿瘤体积（计算公式为长 × 宽² / 2）和小鼠体重[2]。
- MDA-MB-231 乳腺癌异种移植模型：将 1×10⁷ 个 MDA-MB-231 细胞（与 Matrigel 混合）皮下植入雌性裸鼠体内。当肿瘤体积达到约 120 mm³ 时，将小鼠分组（每组 n=8）。 GSK-1070916采用与上述相同的载体制备，并以20 mg/kg的剂量每日一次腹腔注射，连续给药18天。研究结束时，切除肿瘤并称重；将肿瘤组织固定于福尔马林中，用于磷酸化组蛋白H3的免疫组织化学分析[2]
药代性质 (ADME/PK)
口服生物利用度：在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中，口服 GSK-1070916 (20 mg/kg) 的口服生物利用度为 12%。血浆浓度-时间曲线显示，给药后1.5小时达到最大血药浓度（Cmax）0.8 μg/mL，末端半衰期（t₁/₂）为4.2小时[1]
- 静脉注射药代动力学（大鼠）：大鼠静脉注射GSK-1070916（5 mg/kg）后，清除率（CL）为18 mL/min/kg，稳态分布容积（Vss）为5.2 L/kg，t₁/₂为3.8小时[1]
- 血浆蛋白结合率：通过平衡透析法（37°C孵育4小时，药物浓度：1 μg/mL）测定，GSK-1070916在人（97%）、大鼠（96%）和小鼠（95%）血浆中均具有较高的血浆蛋白结合率。 [1]代谢稳定性：在人肝微粒体中，GSK-1070916的半衰期为3.5小时（中等稳定性）；在大鼠肝微粒体中，半衰期为4.1小时。主要代谢物（占总代谢物的60%）经LC-MS/MS鉴定为单羟基化衍生物。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
急性毒性（小鼠）：单次腹腔注射剂量高达 50 mg/kg 的 GSK-1070916 未导致死亡。剂量 ≥30 mg/kg 时，小鼠出现短暂的运动活性降低，但 24 小时内恢复。剂量 ≤25 mg/kg 时，未观察到体重的显著变化 [2]
- 慢性毒性（大鼠）：雄性大鼠接受 GSK-1070916（20 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续 28 天）治疗后，出现轻度骨髓抑制：白细胞计数下降 15%（与对照组相比），但红细胞计数和血小板计数保持正常。血清肝功能指标（ALT、AST）和肾功能指标（BUN、肌酐）水平均在正常范围内[1]
- 肿瘤细胞与正常细胞选择性：GSK-1070916对癌细胞的毒性高于正常细胞：在正常人包皮成纤维细胞 (NHFF) 中的 IC₅₀ = 200 nM，而在 HCT116 癌细胞中的 IC₅₀ = 15 nM（选择性高 13 倍）[2]
参考文献

[1]. Discovery of GSK-1070916, a potent and selective inhibitor of Aurora B/C kinase. J Med Chem. 2010 May 27;53(10):3973-4001.

[2]. GSK-1070916, a potent Aurora B/C kinase inhibitor with broad antitumor activity in tissue culture cells and human tumor xenograft models. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1808-17.
其他信息
3-[4-[4-[2-[3-[(二甲氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-3-吡唑基]苯基]-1,1-二甲基脲是吡唑类化合物，属于环状化合物。
GSK-1070916（也称为 NMI900 或 GSK1070916 A）的开发是为了解决与非选择性 Aurora 激酶抑制剂（抑制 Aurora A）相关的神经毒性问题。其对 Aurora B/C 的高选择性避免了 Aurora A 介导的神经毒性（例如，周围神经病变）[1]
- 其作用机制涉及抑制 Aurora B（染色体分离和胞质分裂的关键调节因子）和 Aurora C（Aurora B 的同源物，在生殖细胞和某些癌症中表达），从而导致有丝分裂灾难、G2/M 期阻滞以及随后的癌细胞凋亡[1,2]
- 在临床前研究中，GSK-1070916 与紫杉烷类药物（例如，紫杉醇）联合使用时，在 HCT116 异种移植瘤模型中显示出协同抗肿瘤活性：GSK-1070916（10 mg/kg，腹腔注射）与紫杉醇（5 mg/kg，腹腔注射）联合给药可达到 95% 的肿瘤生长抑制率 (TGI)，而单独使用紫杉醇的 TGI 为 80%。 GSK-1070916单独使用[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H33N7O
分子量
507.63
精确质量
507.274
CAS号
942918-07-2
相关CAS号
942918-07-2
PubChem CID
46885626
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
折射率
1.651
LogP
5.19
tPSA
82.08
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
38
分子复杂度/Complexity
770
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
QTBWCSQGBMPECM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C30H33N7O/c1-6-37-19-26(28(34-37)21-10-12-23(13-11-21)32-30(38)36(4)5)24-14-15-31-29-25(24)17-27(33-29)22-9-7-8-20(16-22)18-35(2)3/h7-17,19H,6,18H2,1-5H3,(H,31,33)(H,32,38)
化学名
3-[4-[4-[2-[3-[(dimethylamino)methyl]phenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl]-1-ethylpyrazol-3-yl]phenyl]-1,1-dimethylurea
别名
GSK-1070916A; GSK 1070916A; GSK1070916A;GSK-1070916; GSK 1070916; GSK1070916; NMI 900; NMI900; NMI-900.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 102 mg/mL (200.9 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol: N/a
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 2% Cremophor EL, 2% N,N-dimethylacetamide, pH 5.0:~30mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9699 mL 9.8497 mL 19.6994 mL
5 mM 0.3940 mL 1.9699 mL 3.9399 mL
10 mM 0.1970 mL 0.9850 mL 1.9699 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01118611 Completed Drug: Aurora B/C kinase
inhibitor GSK1070916A		 Unspecified Adult Solid
Tumor, Protocol Specific		 Cancer Research UK March 2010 Phase 1
生物数据图片
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