| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
GSK-1070916 对 Aurora A/TPX2 有适度的抑制作用，Ki 为 492±61 nM，同时显着抑制 Aurora B/INCENP 和 Aurora C/INCENP 的激酶，Ki 为 0.38±0.29 和 1.45±0.35分别为nM。此外，GSK-1070916 还可抑制 FLT1、TIE2、SIK、FLT4 和 FGFR1，IC50 值分别为 42、59、70、74 和 78 nM。 GSK-1070916 治疗人肺癌 A549 细胞可产生强烈的抗增殖作用 (EC50=7 nM) [1]。 GSK-1070916 已被证明可抑制所有肿瘤细胞系中的 HH3-S10 磷酸化，平均 EC50 值范围为 8 至 118 nM [2]。该化合物还抑制一组肿瘤细胞系。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在植入人结肠肿瘤 (HCT116) 异种移植物的裸鼠中，腹膜内 (ip) 注射 GSK-1070916 以剂量依赖性方式抑制 HH3-S10 磷酸化。重复腹腔 (ip) 施用 GSK-1070916 后，八种肿瘤类型中的四种（肺，A549；结肠，HCT116；急性髓性白血病 (AML)，HL60；和慢性髓性白血病，K562）表现出完全或部分抗肿瘤活性；八个中的三个表现出稳定的疾病（结肠，Colo205；肺，H460；和乳腺癌，MCF-7）；八种肿瘤类型之一（结肠，SW620）表现出肿瘤生长延迟。一般来说，每天服用 GSK-1070916 的耐受性良好[2]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Adams ND, et al. Discovery of GSK-1070916, a potent and selective inhibitor of Aurora B/C kinase. J Med Chem. 2010 May 27;53(10):3973-4001.
[2]. Hardwicke MA, et al. GSK-1070916, a potent Aurora B/C kinase inhibitor with broad antitumor activity in tissue culture cells and human tumor xenograft models. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1808-17 |
| 分子式 |
C30H33N7O
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| 分子量 |
507.63
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| CAS号 |
942918-07-2
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O=C(N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C1C(=C([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])N=1)C1C([H])=C([H])N=C2C=1C([H])=C(C1=C([H])C([H])=C([H])C(C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=C1[H])N2[H]
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 1.67 mg/mL (3.29 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 16.7 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 1.67 mg/mL (3.29 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 16.7 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 1 mg/mL (1.97 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 2% Cremophor EL, 2% N,N-dimethylacetamide, pH 5.0:~30mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9699 mL | 9.8497 mL | 19.6994 mL | |
| 5 mM | 0.3940 mL | 1.9699 mL | 3.9399 mL | |
| 10 mM | 0.1970 mL | 0.9850 mL | 1.9699 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01118611 | Completed | Drug: Aurora B/C kinase inhibitor GSK1070916A |
Unspecified Adult Solid Tumor, Protocol Specific |
Cancer Research UK | March 2010 | Phase 1 |
SNS-314 Mesylate
BI-847325
MK-8745
MLN8054
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