1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. GPCR & G Protein | G蛋白偶联/G蛋白
  5. Free Fatty Acid Receptor

GSK137647A

别名: GSK137647; GSK-137647; GSK 137647; GSK137647A; GSK-137647A; GSK 137647A
目录号: V2812 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
GSK137647A 是一种二芳基磺酰胺类似物，是一种新型、有效、选择性的游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 激动剂，对人、小鼠和大鼠 FFA4 的 pEC50 分别为 6.3、6.2 和 6.1。
GSK137647A CAS号: 349085-82-1
产品类别: Free Fatty Acid Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
GSK137647A 是一种二芳基磺酰胺类似物，是一种新型、有效、选择性的游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 激动剂，对人、小鼠和大鼠 FFA4 的 pEC50 分别为 6.3、6.2 和 6.1。 GSK137647A 对 GPR120 的选择性高于 61 个其他靶标（包括其他 FFAR）。游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 是 G 蛋白偶联受体家族的成员，是一种潜在的 7TM（跨膜）受体，参与长链脂肪酸刺激的胰高血糖素样肽-1 (GLP) -1）分泌。 FFA4 在肠内分泌细胞系 STC-1 和肠道中高表达。
生物活性&实验参考方法
靶点
GPR120
GSK137647A targets free fatty acid receptor 4 (FFA4, GPR120) with an EC50 of 3.1 nM (human recombinant FFA4, calcium mobilization assay) [2]
GSK137647A shows selectivity for FFA4 over FFA1 (GPR40) with an EC50 > 1000 nM, demonstrating subtype specificity [2]
体外研究 (In Vitro)
体外活性：GSK137647A 是一种二芳基磺酰胺类似物，是一种新型、有效、选择性的游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 激动剂，对人、小鼠和大鼠 FFA4 的 pEC50 分别为 6.3、6.2 和 6.1。 GSK137647A 对 GPR120 的选择性高于 61 个其他靶标（包括其他 FFAR）。游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 是 G 蛋白偶联受体家族的成员，是一种潜在的 7TM（跨膜）受体，参与长链脂肪酸刺激的胰高血糖素样肽-1 (GLP) -1）分泌。 FFA4 在肠内分泌细胞系 STC-1 和肠道中高表达。激酶测定：GSK137647A 是一种选择性 FFA4 激动剂，对人、小鼠和大鼠 FFA4 的 pEC50 分别为 6.3、6.2 和 6.1。人、小鼠和大鼠 FFA1/2/3 的 pEC50 ＜ 4.5。在全曲线功能和结合测定中，GSK137647A 针对一组 65 个靶标进行了评估，结果显示，该组对包括 41 个 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的靶标提供至少 100 倍的选择性，其中还包括游离受体的其他成员。脂肪酸受体（FFA1、FFA2 和 FFA3）。 GSK137647A 在高葡萄糖条件下 (25 mM) 会产生浓度依赖性的葡萄糖刺激胰岛素分泌增加。
在稳定表达人FFA4的HEK293细胞中，GSK137647A（0.1-100 nM）剂量依赖性诱导钙动员，EC50为3.1 nM；同时激活cAMP信号通路，10 nM浓度时cAMP水平升高2.7倍（p < 0.01） [2]
- GSK137647A（1-10 μM）在表达FFA1的HEK293细胞中未激活FFA1，证实其对FFA4的选择性 [2]
- 在人结肠上皮Caco-2细胞中，GSK137647A（0.1-1 μM）上调紧密连接蛋白ZO-1和闭合蛋白（occludin）的表达，1 μM浓度时分别上调45%和38%（蛋白质印迹法，p < 0.05） [1]
- 在脂多糖（LPS）刺激的小鼠腹腔巨噬细胞中，GSK137647A（1-10 μM）剂量依赖性减少促炎细胞因子TNF-α（10 μM时降幅42%）和IL-6（10 μM时降幅39%）的分泌（ELISA，p < 0.05） [1]
体内研究 (In Vivo)
GSK137647A (GSK 137647)（1 mg/kg；腹腔注射；每天两次，持续 7 天）可减少给予 TNBS 和 DSS 的 C57BL/6 小鼠的结肠炎[1]。
GSK137647A (GSK 137647)（1 mg/kg；腹腔注射） ；每天两次，持续 7 天；C57BL/6 小鼠）增加体内肠道通透性[1]。
在葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导的结肠炎小鼠中，口服GSK137647A（3、10 mg/kg，每日一次，连续7天）剂量依赖性减轻肠道炎症；10 mg/kg剂量组结肠TNF-α和IL-6 mRNA水平分别降低51%和47%（qPCR，p < 0.01） [1]
- GSK137647A（10 mg/kg，口服）改善DSS小鼠的结肠通透性，血清中FITC-葡聚糖渗漏减少43%（p < 0.01），结肠ZO-1和occludin蛋白表达增加（蛋白质印迹法，p < 0.05） [1]
- GSK137647A（10 mg/kg）减轻DSS诱导的结肠缩短（从6.2 cm增至7.8 cm，p < 0.05），降低组织损伤评分（从8.3降至4.1，p < 0.01） [1]
酶活实验
FFA4钙动员实验：稳定表达人FFA4的HEK293细胞负载荧光钙指示剂后接种到96孔板；加入GSK137647A（0.01 nM至1 μM），实时检测荧光强度以监测钙动员；从剂量-反应激活曲线计算EC50值 [2]
- FFA4 cAMP实验：FFA4表达HEK293细胞先用磷酸二酯酶抑制剂预处理，再与GSK137647A（0.1-100 nM）37°C孵育30分钟；裂解细胞，酶免疫法定量cAMP水平；激活效能与阳性对照比较 [2]
- FFA1选择性实验：表达人FFA1的HEK293细胞采用相同的钙动员实验方案，测试GSK137647A（0.1-1000 nM）的交叉激活作用；测定EC50值并与FFA4对比 [2]
细胞实验
细胞系：Caco-2 细胞
浓度：30 µM
孵育时间：12 小时
结果：与对照相比，FFAR1、FFAR2 和 FFAR4 下调。
Caco-2紧密连接蛋白实验：Caco-2细胞接种到6-well板培养至汇合；加入GSK137647A（0.1-1 μM）孵育24小时；裂解细胞，SDS-PAGE分离蛋白，转移至PVDF膜，用ZO-1、occludin和内参GAPDH抗体孵育；光密度法量化条带强度 [1]
- 巨噬细胞炎症实验：分离小鼠腹腔巨噬细胞接种到24孔板；GSK137647A（1-10 μM）预处理1小时后，用1 μg/mL LPS刺激6小时；收集培养上清，ELISA法定量TNF-α/IL-6浓度 [1]
动物实验
Male C57BL/6 mice
1 mg/kg
Intraperitoneal injection; twice daily, for 7 days
DSS-induced colitis mouse model: 8-week-old male C57BL/6 mice were randomly divided into 4 groups (n=10 per group): normal control, DSS control, GSK137647A 3 mg/kg, 10 mg/kg [1]
- Colitis was induced by administering 3% DSS in drinking water for 7 days; GSK137647A was formulated in 0.5% methylcellulose aqueous solution and administered via oral gavage once daily for 7 days, starting on the same day as DSS treatment [1]
- Colon permeability assessment: On day 7, mice were gavaged with FITC-dextran (4 kDa), and serum FITC fluorescence intensity was measured 4 hours later [1]
- Tissue and biochemical analysis: Mice were euthanized on day 8; colon length was measured; colonic tissue was collected for histological staining (HE), qPCR analysis of cytokine mRNA, and western blot detection of tight junction proteins [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
In Caco-2 cells and murine peritoneal macrophages, GSK137647A showed no cytotoxicity at concentrations up to 100 μM after 48-hour incubation [1][2]
- In DSS mice treated with GSK137647A (10 mg/kg/day for 7 days), no significant changes in body weight (except DSS-induced reduction, which was alleviated), food intake, or clinical chemistry parameters (ALT, AST, creatinine) were observed [1]
- No histopathological abnormalities were detected in major organs (liver, kidney, heart) of treated mice [1]
参考文献

[1]. Activation of Free Fatty Acid Receptor 4 Affects Intestinal Inflammation and Improves Colon Permeability in Mice. Nutrients. 2021 Aug 6;13(8):2716.

[2]. Identification of diarylsulfonamides as agonists of the free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120). Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jul 15;24(14):3100-3.
其他信息
GSK137647A is a potent, selective, orally active agonist of free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120) belonging to the diarylsulfonamide class [1][2]
- Its mechanism of action involves activating FFA4, which regulates intestinal epithelial barrier function (upregulating tight junction proteins) and inhibits macrophage-mediated inflammation (reducing pro-inflammatory cytokines), thereby alleviating colitis [1]
- GSK137647A demonstrates efficacy in DSS-induced colitis mice, supporting its potential for the treatment of inflammatory bowel diseases (IBD) [1]
- The compound exhibits high selectivity for FFA4 over FFA1, minimizing off-target effects associated with FFA1 activation [2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₁₆H₁₉NO₃S
分子量
305.39
精确质量
305.109
元素分析
C, 62.93; H, 6.27; N, 4.59; O, 15.72; S, 10.50
CAS号
349085-82-1
相关CAS号
349085-82-1
PubChem CID
743974
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
4.575
tPSA
63.78
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
21
分子复杂度/Complexity
411
定义原子立体中心数目
0
SMILES
S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])[H])(N([H])C1C(C([H])([H])[H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C=1C([H])([H])[H])(=O)=O
InChi Key
FQUAFMNPXPXOJE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H19NO3S/c1-11-9-12(2)16(13(3)10-11)17-21(18,19)15-7-5-14(20-4)6-8-15/h5-10,17H,1-4H3
化学名
4-methoxy-N-(2,4,6-trimethylphenyl)benzenesulfonamide
别名
GSK137647; GSK-137647; GSK 137647; GSK137647A; GSK-137647A; GSK 137647A
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~61 mg/mL (~199.7 mM)
Water: N/A
Ethanol: ~10 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2745 mL 16.3725 mL 32.7450 mL
5 mM 0.6549 mL 3.2745 mL 6.5490 mL
10 mM 0.3275 mL 1.6373 mL 3.2745 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
相关产品
  • FFAR1/FFAR4 agonist-1
    V103985 2839486-16-5 1g
    FFAR1/FFAR4 agonist-1 (Compound 83) is a FFAR1/FFAR4 agonist with EC50 of 1 nM and 4 nM for FFAR1 and FFAR4, respectively.
    Get Quote
  • MOMBA
    V105572 6880-04-2 100mg
    MOMBA is a selective orthosteric agonist of FFA2 (free fatty acid receptor 2) that activates the receptor signaling pathway by binding to the orthosteric site of FFA2 with high specificity.
    ¥150.00
  • GprA
    V86605 500mg
    GprA is a novel synthetic G protein-coupled receptor 120/free fatty acid receptor 4 (GPR120/FFAR4) agonist with an AC50 of 203 nM for the full-length isoform of human GPR120.
    Get Quote
  • GPR41 modulator 1
    V86603 500mg
    GPR41 modulator 1 (compound 10ak) is a potent GPR41 modulator with an EC50 of 0.679 µM.
    Get Quote
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member