1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. GPCR & G Protein | G蛋白偶联/G蛋白
  5. 5-HT Receptor

GSK163090

别名: GSK163090; GSK-163090; GSK 163090 1-[3-[2-[4-(2-甲基-5-喹啉基)-1-哌嗪基]乙基]苯基]-2-咪唑烷酮
目录号: V2903 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
GSK163090 是一种新型、有效、选择性且可口服生物利用的 5-HT1A/B/D 受体拮抗剂，有潜力用作速效抗抑郁药/抗焦虑药。
GSK163090 CAS号: 844903-58-8
产品类别: 5-HT Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
GSK163090 是一种新型、有效、选择性且可口服生物利用的 5-HT1A/B/D 受体拮抗剂，有潜力用作速效抗抑郁药/抗焦虑药。它对 5-HT1A、5-HT1B 和 5-HT1D 受体表现出较低的内在活性和强大的亲和力，以及对血清素转运蛋白的高选择性。 GSK163090被发现将有效的体内活性与强大的临床前可开发性相结合，并在此基础上选择它作为候选药物，旨在评估其作为快速起效抗抑郁药/抗焦虑药的潜力。
生物活性&实验参考方法
靶点
5-HT1A Receptor ( pKi = 9.4 nM ); 5-HT1B Receptor ( pKi = 8.5 nM ); 5-HT1D Receptor ( pKi = 9.7 nM ); D2 Receptor ( pKi = 6.3 nM ); D3 Receptor ( pKi = 6.7 nM ); 5-HT2A Receptor ( pKi = 6 nM ); 5-HT2B Receptor ( pKi = 6.3 nM ); 5-HT2C Receptor ( pKi = 5.8 nM ); Human 5-HT6 Receptor ( pKi < 5.3 nM ); Human 5-HT7 Receptor ( pKi = 6.8 nM )
体外研究 (In Vitro)
体外活性：GSK163090 是一种新型、有效、选择性且可口服生物利用的 5-HT1A/B/D 受体拮抗剂，有潜力用作速效抗抑郁药/抗焦虑药。它对 5-HT1A、5-HT1B 和 5-HT1D 受体表现出较低的内在活性和强大的亲和力，以及对血清素转运蛋白的高选择性。 GSK163090被发现将有效的体内活性与强大的临床前可开发性相结合，并在此基础上选择它作为候选药物，旨在评估其作为快速起效抗抑郁药/抗焦虑药的潜力。激酶测定：GSK163090 是一种有效、选择性和口服活性的 5-HT1A/B/D 受体拮抗剂，5-HT1A/B/D 和多巴胺 D2/D3 的 pKi 为 9.4/8.5/9.7 和 6.3/6.7，分别。 GSK163090 对 8-OH-DPAT 诱导的运动过度活性 (hLMA) 具有明显的剂量依赖性抑制作用，ED50 值范围为 0.03 至 1 mg/kg。 GSK163090 对 R1 受体缺乏激动剂活性，但它表现出对去氧肾上腺素诱导的兔主动脉收缩的中度功能拮抗作用 (pIC50=6.9) 细胞测定：
体内研究 (In Vivo)
在这些类似物中，环脲衍生物 GSK163090 因其低 hERG 亲和力和出色的体外 DMPK 特性而应运而生。 GSK163090 值得称赞的大鼠体内药代动力学特征及其在 5-HT1A PD 模型中的出色活性进一步凸显了 GSK163090 的卓越品质，其中在 3 ng/mL 的血药浓度下实现了 50% 的疗效。根据这些结果及其有前景的临床前可开发性概况，GSK163090被选为临床概念验证研究的合适开发候选者。
动物实验


参考文献

[1]. Discovery of 1-(3-{2-[4-(2-methyl-5-quinolinyl)-1-piperazinyl]ethyl}phenyl)-2-imidazolidinone (GSK163090), a Potent, selective, and orally active 5-HT1A/B/D receptor antagonist. J Med Chem. 2010 Dec 9;53(23):8228-8240.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H29N5O
分子量
415.53
精确质量
415.237
元素分析
C, 72.26; H, 7.03; N, 16.85; O, 3.85
CAS号
844903-58-8
相关CAS号
844903-58-8; 844903-52-2(HCl)
PubChem CID
11292933
外观&性状
Solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
折射率
1.644
LogP
2.35
tPSA
55.2
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
31
分子复杂度/Complexity
607
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C1N(C2C=C(CCN3CCN(C4C5C(=NC(C)=CC=5)C=CC=4)CC3)C=CC=2)CCN1
InChi Key
ANGUXJDGJCHGOG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C25H29N5O/c1-19-8-9-22-23(27-19)6-3-7-24(22)29-16-14-28(15-17-29)12-10-20-4-2-5-21(18-20)30-13-11-26-25(30)31/h2-9,18H,10-17H2,1H3,(H,26,31)
化学名
1-[3-[2-[4-(2-methylquinolin-5-yl)piperazin-1-yl]ethyl]phenyl]imidazolidin-2-one
别名
GSK163090; GSK-163090; GSK 163090
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~14.3 mg/mL (~34.4 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (3.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 14.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (3.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (3.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4066 mL 12.0328 mL 24.0657 mL
5 mM 0.4813 mL 2.4066 mL 4.8131 mL
10 mM 0.2407 mL 1.2033 mL 2.4066 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00536679 Completed Drug: GSK163090 capsule, fasted
Drug: GSK163090 Tablet, fasted
Drug: GSK163090 Tablet, fed		 Depressive Disorder and
Anxiety Disorders		 GlaxoSmithKline September 20, 2007 Phase 1
NCT00559299 Completed Drug: GSK163090 Depressive Disorder, Major
Major Depressive Disorder
(MDD)		 GlaxoSmithKline November 2007 Phase 1
NCT00435695 Completed Drug: GSK163090 Healthy Subjects
Depressive Disorder and
Anxiety Disorders		 GlaxoSmithKline November 2006 Phase 1
NCT00896363 Completed Drug: GSK163090 1 mg
Drug: GSK163090 3 mg		 Depressive Disorder GlaxoSmithKline April 23, 2009 Phase 2
联系我们
电话: 020-31522723 QQ： 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member