GSK621

别名: GSK-621; GSK621; GSK 621 GSK-621
目录号: V0249 纯度: ≥98%
GSK621 是一种新型、有效、选择性的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
GSK621 CAS号: 1346607-05-3
产品类别: AMPK
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
GSK621 是一种新型、有效、选择性的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它可以保护健康的造血祖细胞,同时选择性地杀死急性髓系白血病 (AML) 细胞。体外和体内测试均显示出强大的抗增殖活性和高抗肿瘤功效。
生物活性&实验参考方法
靶点
AMPK
体外研究 (In Vitro)
在 AML 细胞系和原发性 AML 样本中,GSK621 显着增加 AMPKα T172 磷酸化,这是 AMPK 激活的标志。 GSK621 抑制研究中所有 20 种细胞系的增殖,IC50 值范围为 13 至 30 μM,并增加 17 种细胞系 (85%) 的凋亡。此外,GSK621 还能激活自噬,这也在 AML 细胞死亡中发挥作用。 [1]
体内研究 (In Vivo)
GSK621(30 mg/kg,腹腔注射)通过增加 AMPK 活性和诱导细胞凋亡,减少白血病生长,并显着提高 MOLM-14 异种移植裸鼠的存活率。 [1]
酶活实验
将 HEPG2 细胞暴露于剂量不断增加的 A-769662 或 GSK621,并使用商业 ELISA 试剂盒作为 AMPK 激活的替代品来测量 ACC S79 的磷酸化。
细胞实验
将 20 个 AML 细胞系用 GSK621 进行 log10 稀释,并使用 CellTiter-Glo? 测定来评估相对活力。使用 Prism 软件,计算 GSK621 对这 20 种细胞系中每一种的 IC50,并显示为 log[C],其中 [C] 以 mol/l (M) 表示。每个面板的结果中代表了五种不同的细胞系。
动物实验
NUDE Mice bearing MOLM-14 Xenografts
30 mg/kg, twice daily
i.p.
参考文献

[1]. Cell Rep. 2015 Jun 9;11(9):1446-57.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H20N3O5CL
分子量
489.907
精确质量
489.912
元素分析
2934.99.9001
CAS号
1346607-05-3
外观&性状
Solid powder
SMILES
COC1=CC=CC(=C1)N2C(=O)C3=C(C=C(N3C4=CC=C(C=C4)C5=C(C(=CC=C5)OC)O)Cl)NC2=O
InChi Key
KURYSXLJGKKDHT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H20ClN3O5/c1-34-18-6-3-5-17(13-18)30-25(32)23-20(28-26(30)33)14-22(27)29(23)16-11-9-15(10-12-16)19-7-4-8-21(35-2)24(19)31/h3-14,31H,1-2H3,(H,28,33)
化学名
6-chloro-5-[4-(2-hydroxy-3-methoxyphenyl)phenyl]-3-(3-methoxyphenyl)-1H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4-dione
别名
GSK-621; GSK621; GSK 621
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~97 mg/mL (~198.0 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内)
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O: 5mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0412 mL 10.2060 mL 20.4119 mL
5 mM 0.4082 mL 2.0412 mL 4.0824 mL
10 mM 0.2041 mL 1.0206 mL 2.0412 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • GSK621 Is a Specific and Potent AMPK Activator. Cell Rep . 2015 Jun 9;11(9):1446-57.
  • Autophagy Is a Trigger of GSK621-Induced AML Cell Death. Cell Rep . 2015 Jun 9;11(9):1446-57.
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