规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
AMPK
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体外研究 (In Vitro) |
在 AML 细胞系和原发性 AML 样本中,GSK621 显着增加 AMPKα T172 磷酸化,这是 AMPK 激活的标志。 GSK621 抑制研究中所有 20 种细胞系的增殖,IC50 值范围为 13 至 30 μM,并增加 17 种细胞系 (85%) 的凋亡。此外,GSK621 还能激活自噬,这也在 AML 细胞死亡中发挥作用。 [1]
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体内研究 (In Vivo) |
GSK621(30 mg/kg,腹腔注射)通过增加 AMPK 活性和诱导细胞凋亡,减少白血病生长,并显着提高 MOLM-14 异种移植裸鼠的存活率。 [1]
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酶活实验 |
将 HEPG2 细胞暴露于剂量不断增加的 A-769662 或 GSK621,并使用商业 ELISA 试剂盒作为 AMPK 激活的替代品来测量 ACC S79 的磷酸化。
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细胞实验 |
将 20 个 AML 细胞系用 GSK621 进行 log10 稀释,并使用 CellTiter-Glo? 测定来评估相对活力。使用 Prism 软件,计算 GSK621 对这 20 种细胞系中每一种的 IC50,并显示为 log[C],其中 [C] 以 mol/l (M) 表示。每个面板的结果中代表了五种不同的细胞系。
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动物实验 |
NUDE Mice bearing MOLM-14 Xenografts
30 mg/kg, twice daily i.p. |
参考文献 |
分子式 |
C26H20N3O5CL
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分子量 |
489.907
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精确质量 |
489.912
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元素分析 |
2934.99.9001
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CAS号 |
1346607-05-3
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
COC1=CC=CC(=C1)N2C(=O)C3=C(C=C(N3C4=CC=C(C=C4)C5=C(C(=CC=C5)OC)O)Cl)NC2=O
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InChi Key |
KURYSXLJGKKDHT-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C26H20ClN3O5/c1-34-18-6-3-5-17(13-18)30-25(32)23-20(28-26(30)33)14-22(27)29(23)16-11-9-15(10-12-16)19-7-4-8-21(35-2)24(19)31/h3-14,31H,1-2H3,(H,28,33)
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化学名 |
6-chloro-5-[4-(2-hydroxy-3-methoxyphenyl)phenyl]-3-(3-methoxyphenyl)-1H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4-dione
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别名 |
GSK-621; GSK621; GSK 621
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~97 mg/mL (~198.0 mM)
Water: <1 mg/mL Ethanol: <1 mg/mL |
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溶解度 (体内) |
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O: 5mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0412 mL | 10.2060 mL | 20.4119 mL | |
5 mM | 0.4082 mL | 2.0412 mL | 4.0824 mL | |
10 mM | 0.2041 mL | 1.0206 mL | 2.0412 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
GSK621 Is a Specific and Potent AMPK Activator. Cell Rep . 2015 Jun 9;11(9):1446-57. td> |
Autophagy Is a Trigger of GSK621-Induced AML Cell Death. Cell Rep . 2015 Jun 9;11(9):1446-57. td> |