GSK8573

目录号: V21905 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GSK8573 是 GSK2801 的无活性对照化合物，GSK2801 是 BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域的乙酰基赖氨酸竞争性抑制剂。

GSK8573 CAS号: 1693766-04-9
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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5mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

GSK8573 是 GSK2801 的非活性对照化合物，GSK2801 是一种乙酰赖氨酸竞争性抑制剂，可抑制 BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域。GSK8573 与 BRD9 具有结合活性，Kd 值为 1.04 μM，但对 BAZ2A/B 和其他溴结构域家族无活性。GSK8573 可用作生物实验中结构相关的阴性对照 (NC) 化合物。GSK8573 的分子式为 C20H21NO3，分子量为 323.39。GSK8573 与 BRD9 具有结合活性，Kd 值为 1.04 μM，但对 BAZ2A/B 和其他溴结构域家族无活性。该化合物可用作生物实验中结构相关的阴性对照（NC）化合物。GSK8573 是作为 GSK2801 的结构类似物和对照化合物而开发的。

生物活性&实验参考方法

靶点	GSK8573 does not have a primary therapeutic target. It is an inactive control compound for GSK2801, which targets BAZ2A and BAZ2B bromodomains. GSK8573 has binding activity to BRD9 with a Kd of 1.04 μM but is inactive against BAZ2A/B and other bromodomain families. As a negative control, it is used to distinguish specific effects of GSK2801 from non-specific effects in bromodomain research.
体外研究 (In Vitro)	GSK8573 (1.0 μM) 对 BAZ2A/B 和其他溴结构域家族无活性，但与 BRD9 具有结合活性，Kd 值为 1.04 μM [1]。 GSK8573 被描述为一种无活性对照化合物。在 1.0 μM 浓度下，它对 BAZ2A/B 和其他溴结构域家族无活性。然而，它与 BRD9 具有结合活性，Kd 值为 1.04 μM。尽管这种与 BRD9 的弱结合已被注意到，但该化合物被认为对其主要靶点 BAZ2A 和 BAZ2B 无活性。
体内研究 (In Vivo)	GSK8573 不具有药理活性，也没有明确的体内活性。它在生物学实验中用作非活性对照，以验证 GSK2801 作用的特异性。作为阴性对照，它有助于研究人员在体内研究中区分 BAZ2A/B 的特异性抑制作用和非特异性作用。
酶活实验	GSK8573作为活性化合物，目前尚无明确的体外酶或受体结合检测方案。其与BRD9的结合活性（Kd = 1.04 μM）可通过标准溴结构域结合检测方法进行测定，例如AlphaScreen、荧光偏振或表面等离子共振（SPR）。这些检测方法通常用于确认其对BAZ2A/B和其他溴结构域家族无活性。
细胞实验	GSK8573 不作为活性药理化合物用于细胞实验。它在生物学实验中用作结构相关的阴性对照化合物。在细胞实验中，通常加入 GSK8573 作为对照，以确保观察到的 GSK2801 的任何作用均由 BAZ2A/B 抑制引起，而非化合物骨架的非特异性作用。
动物实验	GSK8573在动物研究中并非作为药理活性化合物使用。它在体内实验中用作非活性对照化合物，以验证GSK2801作用的特异性。作为阴性对照，它有助于研究人员在体内研究中区分BAZ2A/B的特异性抑制作用和非特异性作用。
药代性质 (ADME/PK)	由于 GSK8573 是一种非活性对照品而非治疗药物，因此其药代动力学数据在药理学背景下并不适用。该化合物的分子量为 323.39，LogP 值为 4.44，在 DMSO 中的溶解度约为 25 mg/mL。通常以粉末形式储存于 -20°C 以确保长期稳定性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	由于 GSK8573 是一种非活性对照化合物而非治疗药物，因此目前尚无针对该化合物的具体毒理学数据。它仅供研究使用，不得用于人体。作为一种阴性对照化合物，它不适用于治疗用途，其安全性尚未得到全面的临床评估。
参考文献	[1]. Discovery and Characterization of GSK2801, a Selective Chemical Probe for the Bromodomains BAZ2A and BAZ2B. J Med Chem. 2016 Feb 25;59(4):1410-24.
其他信息	GSK8573 是一种研究工具，用作 GSK2801 的非活性对照化合物。GSK2801 是一种乙酰赖氨酸竞争性抑制剂，可抑制 BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域。GSK8573 与 BRD9 具有结合活性，Kd 值为 1.04 μM，但对 BAZ2A/B 和其他溴结构域家族无活性。该化合物可用作生物实验中结构相关的阴性对照 (NC) 化合物。它是作为 GSK2801 的密切结构类似物和对照化合物而开发的。GSK8573 并非获批的治疗药物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H21NO3
分子量	323.385645627975
精确质量	323.152
CAS号	1693766-04-9
相关CAS号	1693766-04-9 GSK8573
PubChem CID	121230107
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.1±0.1 g/cm3
折射率	1.569
LogP	4.44
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	427
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CCCOC1=CC2=C(C=C(N2C=C1)C(=O)C)C3=CC(=CC=C3)OC
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~77.31 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~77.31 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0922 mL	15.4612 mL	30.9224 mL
	5 mM	0.6184 mL	3.0922 mL	6.1845 mL
	10 mM	0.3092 mL	1.5461 mL	3.0922 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。