| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Guancydine targets the sympathetic nervous system and vascular smooth muscle. It reduces arterial pressure primarily through peripheral vasodilation and diminished sympathetic outflow. The compound inhibits enzymes involved in the synthesis of pressor agents, contributing to its antihypertensive effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,瓜西啶通过舒张血管平滑肌发挥血管扩张作用。其机制涉及调节交感神经传递和直接影响血管张力。现有文献中鲜有关于其体外活性(包括IC50值)的详细报道。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,瓜西定是一种抗高血压药物,可降低动物模型和人体受试者的血压。它通过扩张外周血管和减少交感神经输出来降低动脉血压。历史上,它曾被用于研究血压调节机制和交感神经系统控制。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验对胍基丁胺的表征尚不充分。作为一种胍衍生物,它可能与肾上腺素能受体或参与血管张力调节的离子通道相互作用。可利用血管组织制剂或重组受体进行放射性配体结合研究,以评估其结合亲和力。
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| 细胞实验 |
瓜西啶的细胞活性测定采用血管平滑肌细胞进行。将细胞用不同浓度(1-100 μM)的化合物处理,并通过测量细胞内钙离子水平的变化或细胞收缩情况来评估其血管舒张作用。也可评估内皮功能。
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| 动物实验 |
瓜西定的体内动物研究在高血压大鼠模型中进行。该化合物通过口服或静脉注射给药,剂量根据药代动力学研究确定。血压采用尾套式血压描记法或遥测法测量。同时监测心率和其他血流动力学参数。疗效通过平均动脉压的降低来评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
瓜西定的药代动力学性质尚未得到充分研究。该化合物分子量为154.21,分子式为C7H14N4。它是一种固体化合物,通常用于研究用途。文献中尚无关于其生物利用度、半衰期和代谢途径的数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于关西定的毒理学数据有限。作为一种抗高血压药物,其潜在不良反应可能包括低血压、头晕和交感神经系统调节。治疗性开发需要进行标准的毒理学评估。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
胍是一种胍类化合物。
胍西定(Guancydine)是一种研究用化合物,在大多数地区尚未获准用于临床治疗。它曾被研究作为一种抗高血压药物。目前,它被用于药理学研究,以研究血压调节、交感神经系统控制以及胍衍生物的药理学特性。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C7H14N4
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|---|---|
| 分子量 |
154.21300
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| 精确质量 |
154.122
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| CAS号 |
1113-10-6
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| PubChem CID |
14211
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.02g/cm3
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| 沸点 |
239.3ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
98.5ºC
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| 蒸汽压 |
0.0404mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.504
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| LogP |
1.651
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| tPSA |
71.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
196
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VZVGEDRCVUKSEL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H14N4/c1-4-7(2,3)11-6(9)10-5-8/h4H2,1-3H3,(H3,9,10,11)
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| 化学名 |
1-cyano-2-(2-methylbutan-2-yl)guanidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 125 mg/mL (~810.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (13.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (13.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (13.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.4847 mL | 32.4233 mL | 64.8466 mL | |
| 5 mM | 1.2969 mL | 6.4847 mL | 12.9693 mL | |
| 10 mM | 0.6485 mL | 3.2423 mL | 6.4847 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。