GW 766994

别名: GW-766994; GW-994; GW766994; GW994; GW 766994; GW 994

目录号: V4917 纯度: ≥98%

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GW766994 (GW-766994) 是一种新型、有效、特异性、口服生物可利用的 CCR3（趋化因子受体 3）受体小分子拮抗剂。

GW 766994 CAS号: 408303-43-5
产品类别: New7

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

GW766994 (GW-766994) 是一种新型、高效、特异性强且口服生物利用度高的 CCR3（趋化因子受体-3）小分子拮抗剂。目前正在进行哮喘和嗜酸性支气管炎的临床试验。在一项双盲平行组研究中，60 名哮喘患者被随机分配接受 GW766994 300 mg 每日两次或匹配的安慰剂治疗，疗程为 10 天，随后接受泼尼松 30 mg 治疗 5 天。这些患者中，53 名在基线时痰嗜酸性粒细胞计数 > 4.9%。尽管血浆药物浓度与 > 4.9% 一致，但未观察到显著疗效。在给药期间，CCR3拮抗剂受体占有率达到90%，但并未显著降低痰液或血液中的嗜酸性粒细胞或嗜酸性粒细胞祖细胞（CD34(+) 45(+) IL-5Rα(+)）数量。与安慰剂相比，GW766944减弱了痰液上清液对嗜酸性粒细胞的体外趋化作用。FEV1未见改善；然而，PC20（甲胆碱）和ACQ评分（0.43）均有轻微但具有统计学意义的改善。尽管PC20的改善具有统计学意义，但并不具有临床意义。
GW 766944是一种选择性口服活性趋化因子受体3 (CCR3) 拮抗剂，Ki值为13.8 nM。它具有抗炎作用，并已被研究用于治疗哮喘和嗜酸性支气管炎。该化合物已进入针对这些呼吸系统疾病的临床试验阶段。

生物活性&实验参考方法

靶点	GW 766994 targets the chemokine (C-C motif) receptor 3 (CCR3). It exhibits a Ki value of 13.8 nM in assays of eosinophil chemotaxis induced by CCL11 (eotaxin). By antagonizing CCR3, the compound blocks the recruitment and activation of eosinophils, key effector cells in allergic airway inflammation.
体外研究 (In Vitro)	GW 766994 是一种趋化因子受体 3 (CCR3) 拮抗剂，已启动嗜酸性粒细胞激酶的临床试验 [1]。在海马神经元中，GW 766994 (10 μM) 可逆转 CCL11 诱导的 GSK3β、tau 蛋白磷酸化、CDK5 激活和 CDK5 磷酸化的增加 [2]。体外实验表明，GW 766994 (10 μM) 可逆转 CCL11 诱导的 CDK5 激活以及 CDK5 和 GSK3β 的磷酸化，并降低海马神经元中 tau 蛋白的磷酸化水平。该化合物可有效抑制 CCL11 诱导的 CCR3 介导的信号传导和嗜酸性粒细胞趋化作用。
体内研究 (In Vivo)	在体内实验中，GW 766994 已在哮喘和嗜酸性支气管炎动物模型中显示出疗效。作为一种口服有效的 CCR3 拮抗剂，它能减轻气道炎症、嗜酸性粒细胞浸润和高反应性。该化合物的抗炎作用已在临床前模型中得到证实，支持其在呼吸系统疾病领域的临床开发。
酶活实验	在受体结合实验中，将表达人重组CCR3的细胞膜与放射性标记的配体（例如[¹²⁵I]嗜酸性粒细胞趋化因子）和不同浓度的GW 766994孵育。使用过量的未标记竞争剂测定非特异性结合。通过闪烁计数法测量结合的放射性，以计算Ki值。
细胞实验	细胞实验采用嗜酸性粒细胞或表达CCR3的细胞系。细胞预先与GW 766994孵育，然后用CCL11（嗜酸性粒细胞趋化因子）刺激。趋化作用采用Boyden小室或Transwell小室进行测定。细胞内钙动员采用荧光法进行测定。CCR3介导的信号通路抑制情况通过检测下游磷酸化事件进行评估。
动物实验	体内研究采用小鼠过敏性气道炎症模型。动物经致敏和过敏原（例如卵清蛋白）激发后，口服给予 GW 766994。终点指标包括支气管肺泡灌洗液 (BAL) 细胞计数（尤其是嗜酸性粒细胞）、通过乙酰甲胆碱激发试验测量的气道高反应性以及肺组织学检查以评估炎症和重塑情况。
药代性质 (ADME/PK)	GW 766994 具有良好的口服生物利用度和药代动力学特性，适合每日一次给药。作为一种小分子 CCR3 拮抗剂，它显示出良好的全身暴露量和组织分布。该化合物已进入临床试验阶段，结果表明其具有可接受的药代动力学和安全性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	临床前毒性研究已在动物模型中评估了 GW 766994，结果表明其安全性良好。作为一种 CCR3 拮抗剂，该化合物有望通过其作用机制发挥免疫调节作用。临床试验已评估了其在哮喘和嗜酸性支气管炎患者中的安全性和耐受性。
参考文献	[1]. Safety and efficacy of an oral CCR3 antagonist in patients with asthma and eosinophilic bronchitis: a randomized, placebo-controlled clinical trial. Clin Exp Allergy. 2014 Apr;44(4):508-16. [2]. Targeting CCR3 to Reduce Amyloid-β Production, Tau Hyperphosphorylation, and Synaptic Loss in a Mouse Model of Alzheimer's Disease. Mol Neurobiol. 2017 Dec;54(10):7964-7978.
其他信息	GW 766994 是一种选择性 CCR3 拮抗剂，目前已进入哮喘和嗜酸性支气管炎的临床试验阶段。其作用机制是通过阻断 CCR3 受体，从而抑制由 CCL11（嗜酸性粒细胞趋化因子）和其他 CCR3 配体诱导的嗜酸性粒细胞趋化和活化。该化合物旨在通过减少嗜酸性粒细胞炎症来改善呼吸功能并减轻过敏性气道疾病的症状。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H24CL2N4O3
分子量	451.346262931824
精确质量	450.122
CAS号	408303-43-5
PubChem CID	10218765
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	685.8±55.0 °C at 760 mmHg
闪点	368.5±31.5 °C
蒸汽压	0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率	1.608
LogP	1.5
tPSA	96.7
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	575
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C1CO[C@H](CN1CC2=CC(=C(C=C2)Cl)Cl)CNC(=O)NCC3=CC=C(C=C3)C(=O)N
InChi Key	GPLUUMAKBFSDIE-KRWDZBQOSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H24Cl2N4O3/c22-18-6-3-15(9-19(18)23)12-27-7-8-30-17(13-27)11-26-21(29)25-10-14-1-4-16(5-2-14)20(24)28/h1-6,9,17H,7-8,10-13H2,(H2,24,28)(H2,25,26,29)/t17-/m0/s1
化学名	4-[[[(2S)-4-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]morpholin-2-yl]methylcarbamoylamino]methyl]benzamide
别名	GW-766994; GW-994; GW766994; GW994; GW 766994; GW 994
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~56 mg/mL (~124.07 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.33 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 23.3 mg/mL的澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中并混合均匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.33 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 23.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.33 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 23.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~56 mg/mL (~124.07 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.33 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 23.3 mg/mL的澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中并混合均匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.33 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 23.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.33 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 23.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2156 mL	11.0779 mL	22.1558 mL
	5 mM	0.4431 mL	2.2156 mL	4.4312 mL
	10 mM	0.2216 mL	1.1078 mL	2.2156 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。