GW1100

别名: GW 1100; GW-1100; GW1100 4-[5-[(2-乙氧基-5-嘧啶)甲基]-2-[[(4-氟苯基)甲基]硫代]-4-氧代-1(4H)-嘧啶]-苯甲酸乙酯

目录号: V4937 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GW-1100 是一种新型、有效、选择性的 GPR40 拮抗剂，apIC50 为 6.9。

GW1100 CAS号: 306974-70-9
产品类别: Free Fatty Acid Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
相关产品

产品描述

GW-1100 是一种新型、有效、选择性的 GPR40 拮抗剂，pIC50 为 6.9。据报道，GPR40 可被长链脂肪酸（例如二十二碳六烯酸 (DHA)）激活。然而，缺乏研究 GPR40 在大脑中功能作用的报道。

生物活性&实验参考方法

靶点	GPR40 ( pIC50 = 6.9 )
体外研究 (In Vitro)	GW-1100 (GW1100) 剂量抑制地抑制由 GW9508 和亚油酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+ 升高 (pIC50 值分别为 5.99±0.03 和 5.99±0.06).浓度为 1 μM 的 GW-1100 使 GW9508的浓度-响应曲线发生显着右移(pEC50=7.17±0.08，在不存在和pEC50=存在1μM GW-1100时为6.79±0.09；P<0.05；n=3)。当GW-1100浓度为3时μM 或更高时，观察到最大响应显着降低，pEC50 响应[2]持续漂移。GW-1100 (GW1100) 减少 CHO-K1/bFFAR1 细胞和中性粒细胞中 FFAR1 配体感应的细胞内CHO-K1/bFFAR1 细胞与 10 μM GW1100 或载体 (0.1% DMSO) 一起 15 分钟，然后用载体、油酸、亚油酸或 GW9508 刺激。GW-1100 因 300 μM 油酸 (AUC) 显着降低(60-150 s) ，p<0.05)、100 μM 亚油酸 (AUC (60-150 s) ，p<0.05) 和 10 μM GW9508 (AUC (60-150 s) ，p<0.05)[3] 。
体内研究 (In Vivo)	脑室内注射 DHA (50 μg) 和 GW9508 (1.0 μg)，一种 GPR40 选择性止血剂，在 CFA 注射后第 7 天明显减少机械异常疼痛和热痛过敏，但在第 1 天没有使用 GW。 -1100 (10 μg) (一种 GPR40 拮抗剂) 进行脑室内休止可抑制这些作用[4]。
细胞实验	CHO-K1/pcDNA3 或 CHO-K1/bFFAR1。在记录缓冲液中（10 mM HEPES、140 mM NaCl、2 mM CaCl₂、21 mM MgCl₂、25 mM KCl，10 mM 葡萄糖，pH 7.4），1 个细胞（2×10⁶ 细胞/2 mL）上样 2.5 μM Fura-2AM 荧光指示剂染料，静置 30 分钟。然后用记录缓冲液冲洗细胞 3 次，然后放回培养箱中 10 分钟。丙酸（1、10和30 mM）、油酸（0-500 μM）、亚油酸（0-200 μM）、GW9508（0-100 μM）、离子霉素（2 μM）、毒胡萝卜素（2 μM）和媒介物 (0.1% DMSO) 均与细胞一起孵育。每个实验中使用的脂肪酸浓度都在健康围产期奶牛通常的范围内。在另外一系列测试中，与 10 μM GW-1100 孵育 15 分钟、与 2 μM U73122 孵育 3 分钟或与媒介物 (0.1% DMSO) 孵育 15 分钟后，用 300 μM 油酸、100 μM 亚油酸刺激细胞酸，或 10 μM GW9508。通过 340/380 nm 双波长激发，使用 LS55 分光荧光计在 509 nm 发射处测量细胞荧光 (Ca²⁺)。连续搅拌比色皿以维持 37°C 的温度[3]。
动物实验	小鼠：四周龄雄性ddY小鼠饲养于23–24°C的笼中，光照周期为12小时（上午8点至晚上8点开灯），并可自由摄取食物和饮水。在进行von Frey试验（DMSO终浓度为1%）之前，将以下物质溶解于1% DMSO溶液中：DHA（50 µg/只小鼠）、选择性GPR40激动剂GW9508（1.0–25 µg/只小鼠）和GPR40拮抗剂GW1100（1–10 µg/只小鼠）。GW9508的剂量参考我们之前的研究，而GW-1100的选择则基于我们的初步实验和之前的报道。在注射 CFA 前 10 分钟，通过脑室内 (icv) 注射 DHA 和 GW9508；在注射 GW9508 前 10 分钟，通过相同途径注射 GW1100，小鼠均处于非麻醉状态。CFA 处理后，小鼠每天两次（上午 9:00 和下午 19:00）腹腔注射黄素吡啶醇（5 和 15 nmol/只），黄素吡啶醇是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，注射部位为小鼠左侧脑室。
参考文献	[1]. Uncovering the pharmacology of the G protein-coupled receptor GPR40: high apparent constitutive activity in guanosine 5'-O-(3-[35S]thio)triphosphate binding studies reflects binding of an endogenous agonist. Mol Pharmacol. 2007 Apr;71(4):994-1005. [2]. Pharmacological regulation of insulin secretion in MIN6 cells through the fatty acid receptor GPR40: identification of agonist and antagonist small molecules. Br J Pharmacol. 2006 Jul;148(5):619-28. [3]. Cloning, identification and functional characterization of bovine free fatty acid receptor-1 (FFAR1/GPR40) in neutrophils. PLoS One. 2015 Mar 19;10(3):e0119715. [4]. Hypothalamic GPR40 signaling activated by free long chain fatty acids suppresses CFA-induced inflammatorychronic pain. PLoS One. 2013 Dec 12;8(12):e81563.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H25FN4O4S
分子量	520.5752
精确质量	520.158
元素分析	C, 62.30; H, 4.84; F, 3.65; N, 10.76; O, 12.29; S, 6.16
CAS号	306974-70-9
PubChem CID	11692123
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	690.2±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	371.2±34.3 °C
蒸汽压	0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率	1.625
LogP	4.96
tPSA	121.5
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	832
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C1C(CC2=CN=C(N=C2)OCC)=CN(C(SCC3=CC=C(C=C3)F)=N1)C4=CC=C(C(OCC)=O)C=C4
InChi Key	PTPNCCWOTBBVJR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H25FN4O4S/c1-3-35-25(34)20-7-11-23(12-8-20)32-16-21(13-19-14-29-26(30-15-19)36-4-2)24(33)31-27(32)37-17-18-5-9-22(28)10-6-18/h5-12,14-16H,3-4,13,17H2,1-2H3
化学名	ethyl 4-[5-[(2-ethoxypyrimidin-5-yl)methyl]-2-[(4-fluorophenyl)methylsulfanyl]-4-oxopyrimidin-1-yl]benzoate
别名	GW 1100; GW-1100; GW1100
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~50 mg/mL (~96.1 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (9.60 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 50% PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: 0.06 mg/mL (0.12 mM) in 1% DMSO 99% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~50 mg/mL (~96.1 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (9.60 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 50% PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

View More

配方 3 中的溶解度: 0.06 mg/mL (0.12 mM) in 1% DMSO 99% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9209 mL	9.6047 mL	19.2093 mL
	5 mM	0.3842 mL	1.9209 mL	3.8419 mL
	10 mM	0.1921 mL	0.9605 mL	1.9209 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Antinociceptive effect of GW9508 and DHA on CFA-induced mechanical allodynia and thermal hyperalgesia.GW9508 (1.0 µg) and DHA (50 µg) i.c.v. administered in CFA-injected mice, whereas GW1100 (10 µg) was administered via the i.c.v. route 10 min before GW9508 or DHA injection;PLoS One. 2013; 8(12): e81563.