GW1100

别名: GW 1100; GW-1100; GW1100 4-[5-[(2-乙氧基-5-嘧啶)甲基]-2-[[(4-氟苯基)甲基]硫代]-4-氧代-1(4H)-嘧啶]-苯甲酸乙酯

目录号: V4937 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GW-1100 是一种新型、有效、选择性的 GPR40 拮抗剂，apIC50 为 6.9。

GW1100 CAS号: 306974-70-9
产品类别: Free Fatty Acid Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

GW-1100 是一种新型、高效且选择性的 GPR40 拮抗剂，其 pIC50 值为 6.9。据报道，GPR40 可被长链脂肪酸（例如二十二碳六烯酸 (DHA)）激活。然而，目前关于 GPR40 在大脑中的功能作用的研究并不多。
GW-1100 是一种选择性 GPR40（也称为 FFAR1，即游离脂肪酸受体 1）拮抗剂。它已被用于糖尿病和代谢性疾病的研究。该化合物呈剂量依赖性地抑制由 GW9508 和亚油酸等激动剂刺激的 GPR40 介导的钙离子升高。

生物活性&实验参考方法

靶点	GPR40 ( pIC50 = 6.9 ) GW-1100 targets GPR40/FFA1 (free fatty acid receptor 1), a G-protein coupled receptor activated by long-chain fatty acids such as docosahexaenoic acid (DHA). The compound is a selective antagonist with a pIC50 of 6.9 for GPR40-mediated signaling.
体外研究 (In Vitro)	GW-1100 (GW1100) 以剂量抑制的方式抑制由 GW9508 和亚油酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+ 升高（pIC50 值分别为 5.99±0.03 和 5.99±0.06）。浓度为 1 μM 的 GW-1100 可增强 GW9508 的浓度-效应曲线。浓度-效应曲线显著右移（未添加 GW-1100 时 pEC50=7.17±0.08，添加 1 μM GW-1100 时 pEC50=6.79±0.09；P<0.05；n=3）。当 GW-1100 浓度达到 3 μM 或更高时，观察到最大效应显著降低，并且 pEC50 值持续漂移 [2]。 GW-1100 (GW1100) 可降低 CHO-K1/bFFAR1 细胞和中性粒细胞中细胞内 FFAR1 配体的诱导。将 CHO-K1/bFFAR1 细胞用 10 μM GW1100 或载体 (0.1% DMSO) 处理 15 分钟，然后用载体、油酸、亚油酸或 GW9508 刺激。 GW-1100 的 AUC(60-150 s) 显著降低，300 μM 油酸、100 μM 亚油酸和 10 μM GW9508 的 AUC(60-150 s) 均显著降低，p<0.05[3]。体外实验表明，1 μM GW-1100 可使 GW9508 的浓度-效应曲线显著右移（pEC50 由 7.17 降至 6.79）。浓度达到 3 μM 及以上时，GW-1100 可显著降低最大效应。在 CHO-K1/bFFAR1 细胞中，GW-1100 可显著降低 300 μM 油酸、100 μM 亚油酸和 10 μM GW9508 诱导的细胞内钙离子浓度升高。该化合物以剂量依赖的方式抑制 GPR40 介导的 Ca²⁺ 升高，GW9508 和亚油酸的 pIC50 值分别为 5.99±0.03 和 5.99±0.06。
体内研究 (In Vivo)	脑室内注射DHA（50 μg）和GPR40选择性止血剂GW9508（1.0 μg）可显著降低CFA注射后第7天的机械性痛觉过敏和热痛觉过敏，但GW9508在第1天未见此效果。脑室内注射GPR40拮抗剂GW-1100（10 μg）可抑制这些作用[4]。体内实验表明，在CFA诱导的炎症性疼痛模型中，脑室内注射GW-1100（10 μg）可抑制DHA（50 μg）和GW9508（1.0 μg）的镇痛作用。GPR40拮抗剂可降低CFA注射后第7天观察到的机械性和热痛觉过敏。
酶活实验	对于受体结合和功能分析，表达人GPR40/FFAR1的细胞（例如CHO-K1细胞）用钙敏感染料进行标记。细胞预先与GW-1100孵育，然后用激动剂（例如GW9508或亚油酸）刺激。使用荧光成像板读数仪（FLIPR）或荧光显微镜测量细胞内钙离子浓度的变化。
细胞实验	将 CHO-K1/pcDNA3 或 CHO-K1/bFFAR1 细胞置于记录缓冲液（10 mM HEPES、140 mM NaCl、2 mM CaCl₂、21 mM MgCl₂、25 mM KCl、10 mM 葡萄糖，pH 7.4）中，每个细胞（2×10⁶ 个细胞/2 mL）用 2.5 μM Fura-2AM 荧光指示剂染色 30 分钟。然后用记录缓冲液冲洗细胞三次，并放回培养箱中孵育 10 分钟。将丙酸（1、10 和 30 mM）、油酸（0-500 μM）、亚油酸（0-200 μM）、GW9508（0-100 μM）、离子霉素（2 μM）、毒胡萝卜素（2 μM）和溶剂（0.1% DMSO）与细胞一起孵育。每次实验中使用的脂肪酸浓度均在健康围产期母牛的正常范围内。在另一系列实验中，细胞分别与 10 μM GW-1100 孵育 15 分钟、与 2 μM U73122 孵育 3 分钟或与溶剂（0.1% DMSO）孵育 15 分钟后，再用 300 μM 油酸、100 μM 亚油酸或 10 μM GW9508 刺激。使用 LS55 荧光分光光度计，在 340/380 nm 双波长激发下，于 509 nm 发射波长处测量细胞荧光（Ca²⁺）。比色皿持续搅拌以维持 37°C 的温度[3]。细胞实验采用稳定表达 GPR40 的 CHO-K1/bFFAR1 细胞或 HEK-293 细胞。将细胞与 GW-1100（通常为 0.1-30 μM）孵育 15 分钟，然后用脂肪酸（油酸、亚油酸）或 GW9508 刺激。使用基于荧光的检测方法测量细胞内钙动员。计算钙离子升高抑制率以确定 pIC50 值。
动物实验	小鼠：四周龄雄性ddY小鼠饲养于23–24°C的笼中，光照周期为12小时（上午8点至晚上8点开灯），并可自由摄取食物和饮水。在进行von Frey试验（DMSO终浓度为1%）之前，将以下物质溶解于1% DMSO溶液中：DHA（50 µg/只小鼠）、选择性GPR40激动剂GW9508（1.0–25 µg/只小鼠）和GPR40拮抗剂GW1100（1–10 µg/只小鼠）。GW9508的剂量参考我们之前的研究，而GW-1100的选择则基于我们的初步实验和之前的报道。在注射 CFA 前 10 分钟，经脑室内 (icv) 注射 DHA 和 GW9508；在注射 GW9508 前 10 分钟，经相同途径注射 GW1100，小鼠均处于非麻醉状态。CFA 处理后，小鼠接受黄素吡啶醇（5 和 15 nmol/只），一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，每日两次（9:00 和 19:00）腹腔注射至左侧脑室。体内研究在啮齿动物炎症性疼痛模型（例如，CFA 诱导的爪部炎症）中进行。GW-1100 以 10 μg 的剂量经脑室内注射给药。使用 von Frey 纤维评估机械性痛觉过敏，并使用热板或 Hargreaves 试验评估热痛觉过敏。在有或无 GW-1100 的情况下，评估 GPR40 激动剂（DHA 或 GW9508）对疼痛行为的影响。
药代性质 (ADME/PK)	GW-1100（分子量 520.58）是一种小分子 GPR40 拮抗剂。它可溶于 DMSO（浓度为 30 mg/mL，57.63 mM），几乎不溶于水。该化合物通常低温保存，并以 DMSO 配制用于体外研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	GW-1100 的临床前毒性研究仅限于体外和体内药理学研究。作为一种 GPR40 拮抗剂，该化合物有望调节涉及游离脂肪酸信号传导的代谢通路。现有文献中尚未报道其具有显著毒性。该化合物的安全性使其可用作研究工具。
参考文献	[1]. Uncovering the pharmacology of the G protein-coupled receptor GPR40: high apparent constitutive activity in guanosine 5'-O-(3-[35S]thio)triphosphate binding studies reflects binding of an endogenous agonist. Mol Pharmacol. 2007 Apr;71(4):994-1005. [2]. Pharmacological regulation of insulin secretion in MIN6 cells through the fatty acid receptor GPR40: identification of agonist and antagonist small molecules. Br J Pharmacol. 2006 Jul;148(5):619-28. [3]. Cloning, identification and functional characterization of bovine free fatty acid receptor-1 (FFAR1/GPR40) in neutrophils. PLoS One. 2015 Mar 19;10(3):e0119715. [4]. Hypothalamic GPR40 signaling activated by free long chain fatty acids suppresses CFA-induced inflammatorychronic pain. PLoS One. 2013 Dec 12;8(12):e81563.
其他信息	GW-1100 是一种选择性 GPR40/FFAR1 拮抗剂，开发用于研究游离脂肪酸受体 1 在代谢和疼痛中的作用。其作用机制包括阻断 GPR40 介导的信号传导，抑制脂肪酸诱导的钙动员及其下游效应。该化合物已被用于证实 GPR40 参与疼痛调节和代谢调控。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H25FN4O4S
分子量	520.5752
精确质量	520.158
元素分析	C, 62.30; H, 4.84; F, 3.65; N, 10.76; O, 12.29; S, 6.16
CAS号	306974-70-9
PubChem CID	11692123
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	690.2±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	371.2±34.3 °C
蒸汽压	0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率	1.625
LogP	4.96
tPSA	121.5
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	832
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C1C(CC2=CN=C(N=C2)OCC)=CN(C(SCC3=CC=C(C=C3)F)=N1)C4=CC=C(C(OCC)=O)C=C4
InChi Key	PTPNCCWOTBBVJR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H25FN4O4S/c1-3-35-25(34)20-7-11-23(12-8-20)32-16-21(13-19-14-29-26(30-15-19)36-4-2)24(33)31-27(32)37-17-18-5-9-22(28)10-6-18/h5-12,14-16H,3-4,13,17H2,1-2H3
化学名	ethyl 4-[5-[(2-ethoxypyrimidin-5-yl)methyl]-2-[(4-fluorophenyl)methylsulfanyl]-4-oxopyrimidin-1-yl]benzoate
别名	GW 1100; GW-1100; GW1100
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~50 mg/mL (~96.1 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (9.60 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 50% PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: 0.06 mg/mL (0.12 mM) in 1% DMSO 99% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~50 mg/mL (~96.1 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (9.60 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 50% PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: 0.06 mg/mL (0.12 mM) in 1% DMSO 99% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9209 mL	9.6047 mL	19.2093 mL
	5 mM	0.3842 mL	1.9209 mL	3.8419 mL
	10 mM	0.1921 mL	0.9605 mL	1.9209 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Antinociceptive effect of GW9508 and DHA on CFA-induced mechanical allodynia and thermal hyperalgesia.GW9508 (1.0 µg) and DHA (50 µg) i.c.v. administered in CFA-injected mice, whereas GW1100 (10 µg) was administered via the i.c.v. route 10 min before GW9508 or DHA injection;PLoS One. 2013; 8(12): e81563.