规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
EP
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体外研究 (In Vitro) |
GW627368 (GW627368 X) 似乎与人摊素 TP 吸附结合,但不与其他物种的 TP 吸附结合[1]。 GW627368 (GW627368 X) (10 μM) 可 100% 抑制 U- 46619 (EC100) 诱导的GW627368 (GW627368 X) 没有激动剂活性,并且实际上,基础 cAMP 水平显着降低且与浓度相关,pIC50 值为 6.3[1]。 GW627368 (GW627368 X) 传感器拳击并从0.1 μM 开始感应对人 SUM149 IBC 细胞的峰值,在相应肿瘤浓度下抑制 MDA-MB-231 非 IBC 细胞的增殖和峰值[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
GW627368 (GW627368 X) (0-15 mg/kg;退周期性一天,持续28天) 显着消肿,其特征是肿瘤缩小并诱导细胞炎症[3]。动物模型:6-8周瑞士白化小鼠[3] 剂量:0 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg、15 mg/kg、15 mg/kg 给药方法:口服,隔日一次,持续 28 天 结果:显示抗肿瘤和抗增殖作用在携带肉瘤 180 的小鼠中具有潜力。
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动物实验 |
6-8 weeks Swiss albino mice
0 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 15 mg/kg, 15 mg/kg Oral administration, every alternate day for 28 days |
参考文献 |
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分子式 |
C30H28N2O6S
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分子量 |
544.6181
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精确质量 |
544.17
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元素分析 |
C, 66.16; H, 5.18; N, 5.14; O, 17.63; S, 5.89
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CAS号 |
439288-66-1
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CCOC1=C2CN(C(=O)C2=C(C3=CC=CC=C31)OCC)C4=CC=C(C=C4)CC(=O)NS(=O)(=O)C5=CC=CC=C5
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InChi Key |
XREWXJVMYAXCJV-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C30H28N2O6S/c1-3-37-28-23-12-8-9-13-24(23)29(38-4-2)27-25(28)19-32(30(27)34)21-16-14-20(15-17-21)18-26(33)31-39(35,36)22-10-6-5-7-11-22/h5-17H,3-4,18-19H2,1-2H3,(H,31,33)
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化学名 |
N-(benzenesulfonyl)-2-[4-(4,9-diethoxy-3-oxo-1H-benzo[f]isoindol-2-yl)phenyl]acetamide
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别名 |
GW 627368X; GW 627368; GW627368X; GW627368; GW-627368X; GW-627368
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~100 mg/mL (~183.6 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8361 mL | 9.1807 mL | 18.3614 mL | |
5 mM | 0.3672 mL | 1.8361 mL | 3.6723 mL | |
10 mM | 0.1836 mL | 0.9181 mL | 1.8361 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Anti-cancer potential of GW627368X.Cancer Biol Ther.2015;16(6):922-32. th> |
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Induction of apoptosis within tumor by GW627368X.Cancer Biol Ther.2015;16(6):922-32. td> |
28days toxicity profile of GW627368X in mice.Cancer Biol Ther.2015;16(6):922-32. td> |