GW627368

别名: GW 627368X; GW 627368; GW627368X; GW627368; GW-627368X; GW-627368
目录号: V4931 纯度: ≥98%
GW627368(也称为 GW-627368;GW-627368X)是一种新型、口服生物可利用的、有效的、选择性竞争性前列腺素 EP4 受体拮抗剂,具有抗癌活性。
GW627368 CAS号: 439288-66-1
产品类别: Prostaglandin Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
GW627368(也称为 GW-627368;GW-627368X)是一种新型、口服生物可利用的、有效的、选择性竞争性前列腺素 EP4 受体拮抗剂,具有抗癌活性。它表现出额外的人 TP 受体亲和力,人前列腺素 EP4 和 TP 受体的 pKi 值分别为 7.0 和 6.8。 GW627368X显示出显着的肿瘤消退,其特征在于肿瘤减少和细胞凋亡诱导。前列腺素 E2 合成的减少也导致血浆中 VEGF 水平的降低。 GW627368X 将成为探索前列腺素 EP4 受体在许多生理和病理环境中作用的有价值的工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
EP
体外研究 (In Vitro)
GW627368 (GW627368 X) 似乎与人摊素 TP 吸附结合,但不与其他物种的 TP 吸附结合[1]。 GW627368 (GW627368 X) (10 μM) 可 100% 抑制 U- 46619 (EC100) 诱导的GW627368 (GW627368 X) 没有激动剂活性,并且实际上,基础 cAMP 水平显着降低且与浓度相关,pIC50 值为 6.3[1]。 GW627368 (GW627368 X) 传感器拳击并从0.1 μM 开始感应对人 SUM149 IBC 细胞的峰值,在相应肿瘤浓度下抑制 MDA-MB-231 非 IBC 细胞的增殖和峰值[2]。
体内研究 (In Vivo)
GW627368 (GW627368 X) (0-15 mg/kg;退周期性一天,持续28天) 显着消肿,其特征是肿瘤缩小并诱导细胞炎症[3]。动物模型:6-8周瑞士白化小鼠[3] 剂量:0 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg、15 mg/kg、15 mg/kg 给药方法:口服,隔日一次,持续 28 天 结果:显示抗肿瘤和抗增殖作用在携带肉瘤 180 的小鼠中具有潜力。
动物实验
6-8 weeks Swiss albino mice
0 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 15 mg/kg, 15 mg/kg
Oral administration, every alternate day for 28 days
参考文献

[1]. GW627368X ((N-{2-[4-(4,9-diethoxy-1-oxo-1,3-dihydro-2H-benzo[f]isoindol-2-yl)phenyl]acetyl} benzene sulphonamide): a novel, potent and selective prostanoid EP4 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2006 Jun;148(3

[2]. Molecular and pharmacological blockade of the EP4 receptor selectively inhibits both proliferation and invasion of human inflammatory breast cancer cells. J Exp Ther Oncol. 2008;7(4):299-312.

[3]. Molecular inhibition of prostaglandin E2 with GW627368X: Therapeutic potential and preclinical safety assessment in mouse sarcoma model. Cancer Biol Ther. 2015;16(6):922-32.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H28N2O6S
分子量
544.6181
精确质量
544.17
元素分析
C, 66.16; H, 5.18; N, 5.14; O, 17.63; S, 5.89
CAS号
439288-66-1
外观&性状
Solid powder
SMILES
CCOC1=C2CN(C(=O)C2=C(C3=CC=CC=C31)OCC)C4=CC=C(C=C4)CC(=O)NS(=O)(=O)C5=CC=CC=C5
InChi Key
XREWXJVMYAXCJV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C30H28N2O6S/c1-3-37-28-23-12-8-9-13-24(23)29(38-4-2)27-25(28)19-32(30(27)34)21-16-14-20(15-17-21)18-26(33)31-39(35,36)22-10-6-5-7-11-22/h5-17H,3-4,18-19H2,1-2H3,(H,31,33)
化学名
N-(benzenesulfonyl)-2-[4-(4,9-diethoxy-3-oxo-1H-benzo[f]isoindol-2-yl)phenyl]acetamide
别名
GW 627368X; GW 627368; GW627368X; GW627368; GW-627368X; GW-627368
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~100 mg/mL (~183.6 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8361 mL 9.1807 mL 18.3614 mL
5 mM 0.3672 mL 1.8361 mL 3.6723 mL
10 mM 0.1836 mL 0.9181 mL 1.8361 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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