| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 靶点 |
Gypenoside L does not have a single defined molecular target but modulates multiple signaling pathways. The compound activates p38 MAPK, ERK MAPK, and NF-κB pathways to promote cellular senescence. Gypenoside L also activates p21 and p27, key cyclin-dependent kinase inhibitors that regulate cell cycle progression. The compound induces S-phase arrest, consistent with its effects on cell cycle regulatory proteins. Gypenoside L inhibits autophagic flux and induces cell death through endoplasmic reticulum stress-mediated Ca²⁺ release in esophageal cancer cells. The compound also modulates inflammatory responses by inhibiting LPS-induced nitric oxide (NO) production. Gypenoside L's ability to modulate multiple signaling pathways contributes to its diverse pharmacological activities, including anti-tumor, anti-inflammatory, and senescence-inducing effects. The compound also exhibits antioxidant activity and protects against liver and cardiovascular damage.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在HepG2和ECA-109细胞中，绞股蓝皂苷L（20–80 μg/mL；24 h）可提高SASP mRNA的表达水平，包括IL-1α、IL-6、TIMP-1、CXCL-1和CXCL-2[1]。当应用绞股蓝皂苷L（20-80 μg/mL；24 h）时，细胞周期停滞于S期[1]。在RAW264.7细胞中，绞股蓝皂苷L（3.125-100 μg/mL）可显著抑制LPS诱导的NO积累[2]。绞股蓝皂苷L在多种癌细胞系中表现出强大的抗增殖活性。该化合物可抑制细胞增殖并诱导S期停滞。绞股蓝苷L可增强SA-β-半乳糖苷酶活性，并促进衰老相关分泌细胞因子的产生，表明其可诱导细胞衰老。该化合物激活p21、p27、p38 MAPK、ERK MAPK和NF-κB信号通路，从而促进细胞衰老。绞股蓝苷L抑制LPS诱导的一氧化氮（NO）生成，表现出抗炎活性。在人食管癌细胞中，绞股蓝苷L抑制自噬流，并通过内质网应激介导的Ca²⁺释放诱导细胞死亡。该化合物还能调节细胞信号通路，降低氧化应激，并保护肝脏和心血管免受损伤。绞股蓝苷L的抗肿瘤和抗炎活性使其成为一种具有治疗研究前景的天然产物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
绞股蓝苷L的药理作用已在体内得到研究。该化合物能够调节细胞信号通路，降低氧化应激，并在动物模型中保护肝脏和心血管免受损伤。绞股蓝苷L在体内表现出抗肿瘤活性，这与其体外抗增殖和促凋亡作用相一致。该化合物的抗炎活性也在体内得到证实。绞股蓝苷L是绞股蓝在草药和中西医中发挥治疗作用的关键成分。虽然公开资料中关于其体内药代动力学和药效学的详细数据有限，但该化合物的治疗潜力已在传统医学和临床前研究中得到认可。绞股蓝苷L是一种有前景的天然产物，值得进一步开发为治疗药物。
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| 酶活实验 |
由于绞股蓝苷L是一种具有多个靶点的天然产物，因此目前尚无已建立的受体结合或酶抑制测定方法。其活性评估主要通过检测其对细胞信号通路、衰老标志物和炎症反应的影响。SA-β-半乳糖苷酶活性采用显色底物（X-gal）在pH 6.0条件下测定。衰老相关分泌细胞因子（SA-seq）的产生采用酶联免疫吸附试验（ELISA）测定。细胞增殖采用MTT或CCK-8法测定。一氧化氮（NO）的产生采用Griess法测定。细胞周期分析采用碘化丙啶染色和流式细胞术。p38 MAPK、ERK MAPK和NF-κB通路的激活采用磷酸化特异性抗体进行Western blotting检测。自噬通量通过LC3-II/I转化、p62降解和GFP-LC3斑点形成进行评估。内质网应激可通过测量 Ca²⁺ 释放和内质网应激标志蛋白（例如 CHOP、GRP78）来评估。
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| 细胞实验 |
本研究评估了绞股蓝苷L在多种癌细胞系（包括食管癌细胞）和免疫细胞（如巨噬细胞）中的细胞活性。将细胞在适宜的培养基（例如含10%胎牛血清的DMEM或RPMI-1640）中于37℃、5% CO₂条件下培养，并用浓度为1至100 μM的绞股蓝苷L处理24至72小时。采用MTT或CCK-8法评估细胞活力和增殖情况。在pH 6.0条件下，通过SA-β-半乳糖苷酶染色评估细胞衰老。采用ELISA法检测衰老相关分泌细胞因子（SSC）的产生。采用碘化丙啶染色和流式细胞术分析细胞周期分布。采用Griess法检测LPS刺激的巨噬细胞中一氧化氮（NO）的产生。自噬通过LC3-II/I转化、p62降解和GFP-LC3斑点形成进行评估。细胞凋亡通过Annexin V/PI染色和caspase-3/7活性检测进行评估。每个实验均包含溶剂对照（DMSO）和适当的阳性对照（例如，炎症研究中的LPS）。
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| 动物实验 |
肉豆蔻苷L的体内研究在癌症、炎症和肝脏/心血管疾病的动物模型中进行。该化合物以临床前研究确定的剂量口服或腹腔注射给药。肉豆蔻苷L配制成合适的载体（例如，DMSO/PEG300/Tween 80或CMC-Na悬浮液）。在异种移植模型中监测肿瘤生长。在LPS诱导的炎症或角叉菜胶诱导的足爪水肿模型中评估抗炎作用。在氧化应激或缺血再灌注损伤模型中评估肝脏和心血管保护作用。收集组织样本进行组织病理学分析和生化检测（例如，NO水平、细胞因子水平、氧化应激标志物）。每组样本量通常为6-10只动物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：801.01。分子式：C42H72O14。CAS号：94987-09-4。外观：白色至类白色固体粉末。密度：1.33±0.1 g/cm³（预测值）。沸点：912.3±65.0 °C（预测值）。溶解度：DMSO：100 mg/mL (124.84 mM)；乙醇：25 mg/mL；水：不溶。储存：粉末-20°C可保存3年；4°C可保存2年；溶剂中-80°C可保存6个月；-20°C可保存1个月。纯度：≥98%（HPLC）。绞股蓝皂苷L是从绞股蓝中提取的一种皂苷，具有抗肿瘤和抗炎活性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的关于绞股蓝皂苷L的全面毒理学数据。绞股蓝皂苷L是从五叶绞股蓝（Gynostemma pentaphyllum）中提取的天然产物，五叶绞股蓝在传统医学中有着悠久的应用历史。一般认为，中等剂量下绞股蓝皂苷L的毒性较低。该化合物仅供研究使用，尚未完成临床开发所需的完整临床前毒理学评估。标准的毒性研究包括啮齿动物急性毒性评估、重复剂量毒性研究（14天和28天）以及遗传毒性筛选（Ames试验、微核试验）。绞股蓝皂苷L能够诱导细胞衰老并调节多种信号通路，提示其可能对正常细胞产生影响，但其治疗窗口和安全性仍需进一步研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
有报道指出绞股蓝（Gynostemma pentaphyllum）含有绞股蓝苷L，相关数据可供参考。
绞股蓝苷L又称绞股蓝苷L（标准）。其IUPAC名称为(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[[(1R,2R,4R,5S,8R,9R,10R,13R,14R,17S)-1,5,9,14-四甲基-15-氧代-16-[(E)-6-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)氧杂环己烷-2-基] ... γ-6-甲基庚-4-烯-2-基]-4,5,6,7,11,12,13,14,16,17-十氢-1H-环戊并[a]菲-2-基]氧基]-3,4-二羟基-5-(羟甲基)氧杂环己烷-2-基]氧基-6-(羟甲基)氧杂环己烷-3,4,5-三醇。绞股蓝皂苷L是从绞股蓝（Gynostemma pentaphyllum）中提取的一种皂苷，它能增强SA-β-半乳糖苷酶活性，促进细胞衰老，并激活p38、ERK MAPK和NF-κB信号通路。它具有抗肿瘤和抗炎活性。目前尚未有关于该化合物的临床试验报道。绞股蓝皂苷L仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C42H72O14
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|---|---|
| 分子量 |
801.0126953125
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| 精确质量 |
800.492
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| CAS号 |
94987-09-4
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| 相关CAS号 |
Gypenoside L
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| PubChem CID |
76335475
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
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| 沸点 |
912.3±65.0 °C(Predicted)
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| LogP |
3
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| tPSA |
239
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
56
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| 分子复杂度/Complexity |
1410
|
| 定义原子立体中心数目 |
21
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| SMILES |
CC(=CCC[C@@](C)([C@H]1CC[C@@]2([C@@H]1[C@@H](C[C@H]3[C@]2(CC[C@@H]4[C@@]3(C[C@H]([C@@H](C4(C)C)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O)O)C)C)O)C)O)C
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| InChi Key |
LTJZMSTVPKBWKB-HGZKDYFJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H72O14/c1-20(2)10-9-13-42(8,52)21-11-14-41(7)28(21)22(45)16-27-39(5)17-23(46)35(38(3,4)26(39)12-15-40(27,41)6)56-37-34(32(50)30(48)25(19-44)54-37)55-36-33(51)31(49)29(47)24(18-43)53-36/h10,21-37,43-52H,9,11-19H2,1-8H3/t21-,22+,23+,24+,25+,26-,27+,28-,29+,30+,31-,32-,33+,34+,35-,36-,37-,39-,40+,41+,42-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[[(2R,3R,5R,8R,9R,10R,12R,13R,14R,17S)-2,12-dihydroxy-17-[(2S)-2-hydroxy-6-methylhept-5-en-2-yl]-4,4,8,10,14-pentamethyl-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl]oxy]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~124.84 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2484 mL | 6.2421 mL | 12.4842 mL | |
| 5 mM | 0.2497 mL | 1.2484 mL | 2.4968 mL | |
| 10 mM | 0.1248 mL | 0.6242 mL | 1.2484 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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