| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Gypenoside XLIX is the peroxisome proliferator-activated receptor alpha (PPAR-α). It acts as a selective activator of this nuclear receptor. By activating PPAR-α, the compound regulates the expression of genes involved in lipid metabolism, inflammation, and energy homeostasis. It inhibits cytokine-induced vascular cell adhesion molecule-1 (VCAM-1) overexpression and hyperactivity in human endothelial cells. It also inhibits LPS-induced tissue factor (TF) overexpression in human THP-1 monocytic cells via PPAR-α-dependent pathways. Furthermore, Gypenoside XLIX effectively inhibits the TLR4-mediated NF-κB signaling pathway, reducing reactive oxygen species (ROS) accumulation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，绞股蓝皂苷XLIX具有显著的抗炎和抗氧化活性。它能抑制人内皮细胞中细胞因子诱导的VCAM-1表达和活性，还能抑制人THP-1单核细胞中LPS诱导的TF过度表达。该化合物抑制TLR4介导的NF-κB信号通路并减少ROS积累的能力，是其发挥抗炎作用的原因。这些活性表明，绞股蓝皂苷XLIX能够保护内皮细胞和单核细胞免受炎症损伤。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，绞股蓝皂苷XLIX在治疗2型糖尿病和非酒精性脂肪性肝病等代谢性疾病方面具有潜在疗效。在大鼠模型中，它已被证实能够改善多种病症，包括脓毒症引起的肝脏、肾脏和脾脏损伤。其激活PPAR-α和抑制炎症通路的能力是其发挥治疗作用的关键因素。然而，公开文献中尚未广泛报道其详细的体内疗效数据。需要开展进一步的研究来全面评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
对于体外酶活性测定，可使用基于细胞的报告基因检测方法来评估绞股蓝皂苷 XLIX 作为 PPAR-α 激活剂的活性。将 PPAR-α 表达质粒和由 PPAR 反应元件 (PPRE) 驱动的荧光素酶报告基因转染至细胞中。通过荧光素酶活性的增加来测量该化合物激活受体的能力。该化合物对 VCAM-1 表达的影响可通过蛋白质印迹法或 ELISA 法进行评估。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，使用人内皮细胞或THP-1单核细胞评估绞股蓝苷XLIX的抗炎活性。在化合物存在的情况下，用炎症细胞因子（例如TNF-α）或LPS刺激细胞。通过Western blotting、qPCR或ELISA检测VCAM-1、TF和其他炎症标志物的表达。通过检测IκB的磷酸化和NF-κB的核转位来评估化合物对NF-κB信号通路的影响。使用荧光探针检测ROS的积累。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，通常采用口服方式给代谢或炎症性疾病的啮齿动物模型给予绞股蓝皂苷XLIX。在2型糖尿病或非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）模型中，用该化合物治疗动物，并评估血糖、胰岛素敏感性、血脂谱和肝脏组织学等参数。在脓毒症模型中，用该化合物治疗动物，并评估器官损伤和炎症标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
绞股蓝苷XLIX的药代动力学特性：该化合物为达玛烷型糖苷，具有两亲性。它在极性溶剂中具有良好的溶解性。作为一种糖苷，预计其口服生物利用度有限。详细的药代动力学参数尚未公开。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
基于绞股蓝的传统用途，绞股蓝苷XLIX通常被认为具有良好的安全性。然而，目前尚未发表全面的毒理学研究。该化合物仅用于研究目的，不可用于人体。使用时应遵守标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报告指出，绞股蓝（Gynostemma pentaphyllum）含有绞股蓝苷XLIX，相关数据可供参考。绞股蓝苷XLIX是一种研究用化合物，尚未进行临床试验或获得监管部门批准。它是从绞股蓝中提取的一种天然达玛烷型糖苷，是一种选择性PPAR-α激活剂。目前仅供研究用途，可从化学品供应商处购买。该化合物在代谢紊乱、炎症和心血管疾病的研究中具有应用价值。
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| 分子式 |
C52H86O21
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|---|---|
| 分子量 |
1047.2267
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| 精确质量 |
1046.566
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| CAS号 |
94987-08-3
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| PubChem CID |
16007240
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1105.1±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
306.9±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.615
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| LogP |
5.46
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| tPSA |
333.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
21
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
73
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| 分子复杂度/Complexity |
1910
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| 定义原子立体中心数目 |
27
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~119.36 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (5.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (5.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (5.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9549 mL | 4.7745 mL | 9.5490 mL | |
| 5 mM | 0.1910 mL | 0.9549 mL | 1.9098 mL | |
| 10 mM | 0.0955 mL | 0.4775 mL | 0.9549 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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