GYY 4137 morpholine salt

别名: GYY 4137 morpholine salt GYY-4137GYY4137ZYJ1122 ZYJ-1122 (4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物

目录号: V22020 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GYY 4137 吗啉盐（GYY-4137；GYY4137；ZYJ1122；ZYJ-1122）是一种新型、水溶性且缓慢释放硫化氢（H2S）供体。

GYY 4137 morpholine salt CAS号: 106740-09-4
产品类别: STAT

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

GYY 4137 吗啉盐（GYY-4137；GYY4137；ZYJ1122；ZYJ-1122）是一种新型水溶性缓释硫化氢（H2S）供体。它具有多种药理活性，例如抗癌、抗氧化和降血压作用。它能通过减轻氧化应激和细胞凋亡来保护大鼠免受心肌缺血再灌注损伤，并通过抑制柯萨奇病毒B3感染的大鼠心肌细胞中核因子-κB和丝裂原活化蛋白激酶的激活来抑制炎症反应。
GYY 4137 吗啉盐是一种水溶性缓释硫化氢（H2S）供体，具有血管舒张和降血压活性。它通过减轻大鼠的氧化应激和细胞凋亡，起到保护心肌免受缺血再灌注损伤的作用。其分子式为C15H25N2O3PS2，分子量为376.47。

生物活性&实验参考方法

靶点	GYY 4137 is a hydrogen sulfide (H2S) donor. H2S is an endogenous gasotransmitter involved in various physiological processes, including vasodilation, inflammation, and cytoprotection. GYY 4137 releases H2S slowly by hydrolysis in aqueous solutions.
体外研究 (In Vitro)	GYY4137 (400-800 μM) 以浓度依赖的方式杀死七种不同的人类癌细胞系（HeLa、HCT-116、Hep G2、HL-60、MCF-7、MV4-11 和 U2OS），但对正常人肺成纤维细胞（IMR90、WI-38）的存活没有影响[2]。在人滑膜细胞 (HFLS) 和关节软骨细胞 (HAC) 中，GYY4137 (0.1-0.5 mM) 可降低脂多糖 (LPS) 诱导的亚硝酸盐 (NO2)、前列腺素 E2 (PGE2)、肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 和白细胞介素-6 (IL-6) 的产生。它还能降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶-2 (COX-2) 的催化活性，以及脂多糖 (LPS) 诱导的 NF-κB 活化 [3]。 GYY 4137 在水溶液中缓慢释放 H2S。它在体外和体内均表现出血管舒张活性。它通过减轻氧化应激和细胞凋亡来保护心肌免受缺血再灌注损伤。它还具有强大的抗癌活性。
体内研究 (In Vivo)	在两种动物模型中，GYY4137（100–300 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续14天）显著且呈剂量依赖性地降低了肿瘤体积[2]。在小鼠中，于完全弗氏佐剂（CFA）治疗前一小时腹腔注射GYY4137（50 mg/kg）。结果显示，膝关节肿胀加剧，并具有抗炎作用，表现为髓过氧化物酶（MPO）和N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶（NAG）活性降低。在CFA治疗后6小时给予GYY4137，可显著降低N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶（NAG）活性，并降低肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-1β（IL-1β）、白细胞介素-6（IL-6）和白细胞介素-8（IL-8）的浓度[3]。在皮下HepG2异种移植瘤模型中，GYY4137通过阻断STAT3激活及其靶基因的表达，有效抑制肿瘤发展[4]。 GYY4137 可抑制 MPTP 诱导的帕金森病动物模型中的 α-突触核蛋白硝化和硝化应激 [5]。GYY4137 在体内表现出血管舒张和降压活性。它能保护大鼠免受心肌缺血再灌注损伤。这些作用归因于 H2S 的释放，而 H2S 具有心脏保护作用。
酶活实验	GYY 4137 的体外活性测定包括测量水溶液中 H₂S 的释放量。这可以通过硫化物选择性电极或比色法来实现。测定 H₂S 的释放速率。
细胞实验	细胞活力检测[2] 细胞类型： HeLa、HCT-116、Hep G2、HL-60、MCF-7、MV4-11 和 U2OS 测试浓度： 400 或 800 µM 孵育时间： 5 天实验结果：显著影响癌细胞的存活率。目前尚无针对 GYY 4137 的具体体外细胞检测方案。其细胞保护作用可在氧化应激或缺血再灌注的细胞培养模型中进行评估。用 GYY 4137 处理细胞，并检测细胞活力、凋亡和氧化应激标志物。
动物实验	动物/疾病模型：雌性重症联合免疫缺陷（SCID）小鼠（携带HL-60或MV4-11细胞）[2] 剂量：100、200和300 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；每日一次，持续14天实验结果：注射HL-60和MV4-11的动物肿瘤体积分别减少了52.5±9.2%和55.3±5.7%。 GYY 4137已在大鼠心肌缺血再灌注损伤模型中进行了评估。大鼠接受缺血再灌注损伤后，给予GYY 4137。评估心肌损伤程度、氧化应激和细胞凋亡情况。
药代性质 (ADME/PK)	目前文献中未报道GYY 4137的药代动力学数据。作为一种缓释型H₂S供体，其药代动力学特征取决于H₂S的释放速率以及化合物及其代谢物的清除率。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无GYY 4137的具体毒理学数据。作为一种研究化合物，其安全性尚未得到全面评估。需要进行毒性研究以确定其安全范围。
参考文献	[1]. Characterization of a novel, water-soluble hydrogen sulfide-releasing molecule (GYY4137): new insights into the biology of hydrogen sulfide. Circulation. 2008;117(18):2351-2360. [2]. The slow-releasing hydrogen sulfide donor, GYY4137, exhibits novel anti-cancer effects in vitro and in vivo. PLoS One. 2011;6(6):e21077. [3]. The complex effects of the slow-releasing hydrogen sulfide donor GYY4137 in a model of acute joint inflammation and in human cartilage cells. J Cell Mol Med. 2013;17(3):365-376. [4]. GYY4137, a hydrogen sulfide (H₂S) donor, shows potent anti-hepatocellular carcinoma activity through blocking the STAT3 pathway. Int J Oncol. 2014;44(4):1259-1267. [5]. GYY4137, an H2S Slow-Releasing Donor, Prevents Nitrative Stress and α-Synuclein Nitration in an MPTP Mouse Model of Parkinson's Disease. Front Pharmacol. 2017;8:741. Published 2017 Oct 30.
其他信息	吗啉（4-甲氧基苯基）（吗啉基）二硫代膦酸酯是一种有机分子实体。 GYY 4137 是一种用于研究 H2S 生物效应的研究工具。它用于研究 H2S 在血管舒张、炎症和心脏保护中的作用。它并非获批的治疗药物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H25N2O3PS2
分子量	376.47
精确质量	376.104
CAS号	106740-09-4
PubChem CID	46937261
外观&性状	White to off-white solid powder
熔点	164-166 ºC
LogP	2.246
tPSA	89.44
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	324
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	YZMHNNLDUWRZFW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C11H16NO2PS2.C4H9NO/c1-13-10-2-4-11(5-3-10)15(16,17)12-6-8-14-9-7-12;1-3-6-4-2-5-1/h2-5H,6-9H2,1H3,(H,16,17);5H,1-4H2
化学名	(4-methoxyphenyl)-morpholin-4-yl-sulfanyl-sulfanylidene-λ5-phosphane;morpholine
别名	GYY 4137 morpholine salt GYY-4137GYY4137ZYJ1122 ZYJ-1122
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~265.63 mM) H2O : ~19.23 mg/mL (~51.08 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (132.81 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~265.63 mM)
H2O : ~19.23 mg/mL (~51.08 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (132.81 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6563 mL	13.2813 mL	26.5625 mL
	5 mM	0.5313 mL	2.6563 mL	5.3125 mL
	10 mM	0.2656 mL	1.3281 mL	2.6563 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。