| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Size |
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| 靶点 |
H-Tyr(3-I)-OH targets tyrosine hydroxylase (TH), the enzyme that catalyzes the conversion of L-tyrosine to L-DOPA, the rate-limiting step in catecholamine biosynthesis. It acts as a potent inhibitor of this enzyme, with a reported Ki of 0.39 M. By inhibiting TH, the compound reduces the production of dopamine, norepinephrine, and epinephrine, which are critical neurotransmitters and hormones. At a concentration of 10 μM, it inhibits tyrosine hydroxylase activity by 60-70%. This mechanism makes it a valuable tool for studying the role of catecholamines in various physiological and pathological processes, including neurotransmission, stress response, and cardiovascular function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
高效的酪氨酸羟化酶抑制剂是H-Tyr(3-I)-OH（3-碘-L-酪氨酸）。在100μM浓度下，3-碘-L-酪氨酸可100%抑制该酶的活性；在10μM浓度下，可抑制60-70%的活性[1]。体外实验表明，H-Tyr(3-I)-OH是酪氨酸羟化酶（TH）的有效抑制剂，其Ki值为0.39 M。在10 μM浓度下，它可抑制60-70%的TH活性。通常使用纯化的TH或组织匀浆进行酶活性测定，以评估其活性，其中测定酪氨酸转化为多巴的转化率。该化合物还可用作分析化学中的参考标准，用于研究碘代氨基酸和甲状腺激素代谢。由于其在甲状腺激素合成中起中间体的作用，因此成为内分泌学研究的热点。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，H-Tyr(3-I)-OH是甲状腺激素生物合成的中间体，在T3和T4的生成中起着关键作用。它由甲状腺中酪氨酸的碘化反应生成，随后与活性激素偶联形成活性激素。其水平受促甲状腺激素（TSH）调节，并反映甲状腺的活性。作为酪氨酸羟化酶抑制剂，它也具有调节体内儿茶酚胺合成的潜力，尽管这并非其主要生理功能。它目前不作为治疗药物使用，但正被研究用于治疗甲状腺疾病和儿茶酚胺相关疾病。
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| 酶活实验 |
体外非细胞酶活性测定中，H-Tyr(3-I)-OH 的测定通常包括测量其对酪氨酸羟化酶 (TH) 活性的抑制作用。将酶与化合物、其底物 L-酪氨酸和辅因子四氢生物蝶呤 (BH4) 一起孵育。使用高效液相色谱-电化学检测法 (HPLC-ECD) 或偶联酶法测定 L-DOPA 的生成量。通过稳态动力学分析确定 Ki 值为 0.39 M。将该化合物抑制 TH 的能力与其他已知抑制剂（例如 α-甲基酪氨酸）进行比较。这些测定方法对于研究儿茶酚胺合成的调控至关重要。
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| 细胞实验 |
体外细胞分析法利用神经元细胞系（例如PC12细胞或原代神经元）研究H-Tyr(3-I)-OH对儿茶酚胺合成的影响。将细胞用该化合物处理后，通过高效液相色谱法(HPLC)测定多巴胺、去甲肾上腺素及其代谢物的水平。该化合物对细胞活力和分化的影响也可进行评估。这些研究有助于阐明酪氨酸羟化酶在神经元功能中的作用及其抑制的潜在后果。此外，还可以利用甲状腺细胞系研究该化合物对甲状腺激素合成的影响。
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| 动物实验 |
H-Tyr(3-I)-OH 的体内动物研究通常用于研究甲状腺激素代谢或儿茶酚胺调节。动物可接受该化合物处理，以评估其对甲状腺激素水平的影响，或模拟儿茶酚胺合成改变的情况。例如，酪氨酸羟化酶的抑制可导致血压和心率下降。这些研究对于理解 H-Tyr(3-I)-OH 靶向酶的生理功能至关重要。然而，目前针对该化合物的全面体内数据仍然有限。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
H-Tyr(3-I)-OH 的分子量为 307.09 g/mol，分子式为 C₉H₁₀INO₃，为白色至类白色粉末。该化合物在超声辅助下可溶于水，溶解度为 6.25 mg/mL (20.35 mM)，但几乎不溶于 DMSO。为保持其稳定性，应避光保存于 -20°C。作为一种小型极性氨基酸衍生物，预计其能被吸收并分布于组织中，但其药代动力学性质尚未得到充分表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
H-Tyr(3-I)-OH 是一种卤代氨基酸，被认为具有中等毒性。操作时应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备。该化合物不适用于人类治疗用途，被归类为研究试剂。其安全性尚未在人体中进行广泛研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3-碘酪氨酸是一种单碘酪氨酸，具体而言，是指其苄基C-3位被碘取代的L-酪氨酸。它是人体代谢产物，也是EC 1.14.16.2（酪氨酸3-单加氧酶）的抑制剂，同时也是小鼠代谢产物。它是L-酪氨酸衍生物，一种非蛋白L-α-氨基酸，也是一种单碘酪氨酸。它是3-碘酪氨酸的两性离子互变异构体。碘酪氨酸存在于大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）中或由其产生。据报道，单碘酪氨酸存在于人体内，并且已有相关数据。 3-碘酪氨酸是甲状腺激素合成的中间体，是酪氨酸的衍生物，其C-3位的苄基被甲状腺过氧化物酶碘化。3-碘酪氨酸（单碘酪氨酸）可进一步被甲状腺过氧化物酶碘化，形成二碘酪氨酸和三碘酪氨酸。单碘酪氨酸可与二碘酪氨酸结合形成三碘甲状腺原氨酸（T3），两个二碘酪氨酸可结合形成甲状腺素（T4）。
H-Tyr(3-I)-OH（3-碘-L-酪氨酸，单碘酪氨酸）是一种碘化氨基酸，也是酪氨酸羟化酶的强效抑制剂（Ki = 0.39 M）。它是甲状腺激素合成的中间体。该化合物用于生物化学研究，以研究儿茶酚胺的生物合成和甲状腺激素的代谢。它尚未获准用于临床，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C9H10INO3
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|---|---|
| 分子量 |
307.0851
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| 精确质量 |
306.97
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| CAS号 |
70-78-0
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| PubChem CID |
439744
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
391.0±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
210 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
190.3±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.689
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| LogP |
1.54
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| tPSA |
83.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
212
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1C[C@@H](C(=O)O)N)I)O
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| InChi Key |
UQTZMGFTRHFAAM-ZETCQYMHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H10INO3/c10-6-3-5(1-2-8(6)12)4-7(11)9(13)14/h1-3,7,12H,4,11H2,(H,13,14)/t7-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-(4-hydroxy-3-iodophenyl)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~5 mg/mL (~16.28 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~3.26 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 3.33 mg/mL (10.84 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2564 mL | 16.2819 mL | 32.5637 mL | |
| 5 mM | 0.6513 mL | 3.2564 mL | 6.5127 mL | |
| 10 mM | 0.3256 mL | 1.6282 mL | 3.2564 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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