HA-100 dihydrochloride 中文名称: 1-(5-异喹啉基磺酰)哌嗪二盐酸盐

别名: 1-(5-异喹啉磺酰基)哌嗪双盐酸盐;1-(5-异喹啉基磺酰)哌嗪二盐酸盐;1-(5-异喹啉磺酰基)哌嗪盐酸盐

目录号: V22044 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂（拮抗剂），对 PKG、PKA、PKC 和 MLC 激酶的 IC50 分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。

HA-100 dihydrochloride CAS号: 84468-24-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

HA-100 是一种强效蛋白激酶抑制剂（拮抗剂），对 PKG、PKA、PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也可用作 ROCK 抑制剂。
HA-100 二盐酸盐（CAS 编号：84468-24-6）是一种强效、可透过细胞膜的广谱蛋白激酶抑制剂。它是一种异喹啉磺酰胺衍生物，作为 ATP 竞争性抑制剂发挥作用。HA-100 广泛用于生物化学和细胞研究中，以探索激酶信号通路。它以二盐酸盐的形式存在，以提高溶解度和稳定性。该化合物也称为 1-(5-异喹啉磺酰基)哌嗪二盐酸盐，并用作 ROCK 抑制剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	HA-100 targets multiple serine/threonine protein kinases. Its primary targets include cGMP-dependent protein kinase (PKG), cAMP-dependent protein kinase (PKA), protein kinase C (PKC), and myosin light chain kinase (MLC-kinase). The IC₅₀ values are 4 μM for PKG, 8 μM for PKA, 12 μM for PKC, and 240 μM for MLC-kinase. The Kᵢ values for PKC and MLC-kinase are 6.5 μM and 61 μM, respectively. HA-100 also exhibits ROCK inhibitory activity.
体外研究 (In Vitro)	HA-100 对 PKC 和 MLC 裂解的 ATP 具有补偿性抑制作用，其 Ki 值分别为 6.5 μM 和 61 μM [1]。体外实验表明，HA-100 作为 PKC 和 MLC 激酶的 ATP 竞争性抑制剂，对多种关键丝氨酸/苏氨酸激酶具有广谱抑制活性。该化合物的抑制作用已通过生化和细胞实验进行定量分析。HA-100 可用于研究这些激酶在各种细胞过程中的作用，包括信号转导、细胞增殖和分化。
体内研究 (In Vivo)	在体内，HA-100 被用于模型系统中研究激酶信号通路。它已被研究用于探究其对癌症发展的影响，因为它能抑制与肿瘤进展相关的甲基糖苷。该化合物具有良好的细胞渗透性，使其可用于各种体内实验。然而，与体外表征相比，具体的体内疗效数据和详细的动物模型研究记录较少。
酶活实验	HA-100 的无细胞酶活性测定通常采用体外激酶抑制实验，使用纯化的靶激酶。一般流程是在 96 孔板中配制反应混合物，其中包含激酶测定缓冲液、靶激酶、特异性底物和不同浓度的 HA-100。加入 ATP 启动反应。孵育后，采用放射性（³³P-ATP 掺入）、荧光或发光等技术测定磷酸化底物的量。IC₅₀ 值由剂量反应曲线计算得出。
细胞实验	HA-100 的体外细胞实验包括用该化合物处理培养细胞，以评估其对激酶介导的信号通路的影响。将细胞接种于合适的培养板中，使其贴壁。然后加入不同浓度的 HA-100，并孵育指定时间。通过检测下游信号事件（例如通过蛋白质印迹法检测蛋白质磷酸化水平、细胞增殖或其他表型变化）来评估细胞效应。该化合物的高纯度确保了实验结果的可重复性。
动物实验	HA-100 的体内动物研究通常包括将该化合物施用于动物模型，以研究其对激酶相关通路的影响。该化合物通常溶解于合适的溶剂中，并通过腹腔注射、口服或静脉注射途径给药。给药方案和治疗持续时间因具体的实验模型而异。研究终点可能包括激酶活性的组织分析、生物标志物测量以及生理或行为变化的评估。
药代性质 (ADME/PK)	HA-100二盐酸盐可溶于DMSO（浓度最高可达约150 mg/mL），且在水性缓冲液中溶解性良好。粉末状HA-100在-20°C下可稳定保存长达3年，溶液状HA-100在-80°C下可稳定保存6个月。在体内研究中，HA-100可配制成多种载体以达到所需浓度。该化合物的分子量为277.34，LogP值为2.176。在运输过程中，HA-100在室温下短时间稳定。
参考文献	[1]. Selective modulation of calcium-dependent myosin phosphorylation by novel protein kinase inhibitors, isoquinolinesulfonamide derivatives. Mol Pharmacol. 1987 Jul;32(1):7-12. [2]. Efficient feeder-free episomal reprogramming with small molecules. PLoS One. 2011 Mar 1;6(3):e17557.
其他信息	5-(1-哌嗪基磺酰基)异喹啉属于异喹啉类化合物。二盐酸盐形式可提高其稳定性和溶解度。HA-100 的结构与其他异喹啉磺酰胺类蛋白激酶抑制剂（如 H-7、H-8 和 H-9）相关，但具有独特的选择性。该化合物也称为 C-1，用于干细胞研究。它以固体形式供应，适用于生化和细胞激酶活性测定。HA-100 仅供研究使用，不得用于人体治疗。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C13H15N3O2S
分子量	277.34200
精确质量	277.088
CAS号	84468-24-6
相关CAS号	HA-100 hydrochloride;141543-63-7;HA-100 dihydrochloride;210297-47-5
PubChem CID	3545
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.332g/cm3
沸点	497.4ºC at 760 mmHg
闪点	254.6ºC
折射率	1.639
LogP	2.176
tPSA	70.68
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	401
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	UPTYCYWTFGTCCG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C13H15N3O2S/c17-19(18,16-8-6-14-7-9-16)13-3-1-2-11-10-15-5-4-12(11)13/h1-5,10,14H,6-9H2
化学名	5-piperazin-1-ylsulfonylisoquinoline
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~150 mg/mL (~540.85 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~150 mg/mL (~540.85 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6057 mL	18.0284 mL	36.0568 mL
	5 mM	0.7211 mL	3.6057 mL	7.2114 mL
	10 mM	0.3606 mL	1.8028 mL	3.6057 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。