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HA15

别名: HA-15; HA15; HA 15
目录号: V2891 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
HA15 (HA-15) 是伴侣 BiP（结合免疫球蛋白，GRP78）的抑制剂，具有抗癌活性。
HA15 CAS号: 1609402-14-3
产品类别: Microtubule(Tubulin)
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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纯度: ≥98%

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MSDS
产品说明书
产品描述
HA15 (HA-15) 是一种分子伴侣 BiP（结合免疫球蛋白，GRP78）的抑制剂，具有抗癌活性。它专门针对伴侣 BiP/GRP78/HSPA5。 HA15 通过同时诱导自噬和凋亡机制来诱导 ER 应激，从而导致癌细胞死亡。 HA15 在黑色素瘤细胞对 BRAF 抑制剂敏感或耐药的异种移植小鼠模型中也表现出强大的功效。 HA15 对所有测试的黑色素瘤细胞都显示出抗癌活性，包括从患者体内分离的细胞和对 BRAF 抑制剂产生耐药性的细胞。 HA15 显示出针对其他液体和实体瘤的活性。 HA15 在黑色素瘤细胞对 BRAF 抑制剂敏感或耐药的异种移植小鼠模型中也表现出强大的功效。
生物活性&实验参考方法
靶点
BiP/GRP78/HSPA5
体外研究 (In Vitro)
体外活性：HA15 特异性靶向分子伴侣 BiP/GRP78/HSPA5。 HA15 通过同时诱导自噬和凋亡机制来诱导 ER 应激，从而导致癌细胞死亡。 HA15 在黑色素瘤细胞对 BRAF 抑制剂敏感或耐药的异种移植小鼠模型中也表现出强大的功效。 HA15 对所有测试的黑色素瘤细胞都显示出抗癌活性，包括从患者体内分离的细胞和对 BRAF 抑制剂产生耐药性的细胞。 HA15 显示出针对其他液体和实体瘤的活性。 HA15 在黑色素瘤细胞对 BRAF 抑制剂敏感或耐药的异种移植小鼠模型中也表现出强大的功效。细胞测定：HA15 诱导内质网应激，导致癌细胞死亡。通过靶向 BiP 增加 ER 应激来杀死癌细胞，同时诱导自噬和凋亡机制导致黑色素瘤细胞死亡。 HA15 对黑色素瘤细胞表现出强大的功效。 A375 细胞中的 50% 抑制浓度 (IC50) 介于 1 至 2.5 mM HA15 之间。
体内研究 (In Vivo)
HA15 在黑色素瘤细胞对 BRAF 抑制剂敏感或耐药的异种移植小鼠模型中也表现出强大的功效。
细胞实验
细胞系：A375 细胞
浓度：1 μM,2.5 μM,5 μM,7.5 μM,10 μM
孵育时间：24 小时
结果：与对照相比，黑色素瘤细胞活力以剂量依赖性方式降低A375 细胞中的条件（DMSO）。
动物实验
6周龄雌性BALB/c nu/nu（裸鼠）A375黑色素瘤细胞异种移植[1]
0.7 mg/只/天
皮下注射；持续2周
参考文献

[1]. Compounds Triggering ER Stress Exert Anti-Melanoma Effects and Overcome BRAF Inhibitor Resistance. Cancer Cell. 2016 Jun 13;29(6):805-19.

[2]. The GRP78/BiP inhibitor HA15 synergizes with mitotane action against adrenocortical carcinoma cells through convergent activation of ER stress pathways. Mol Cell Endocrinol. 2018 Oct 15;474:57-64.

[3]. Endoplasmic Reticulum Stress Signaling as a Therapeutic Target in Malignant Pleural Mesothelioma. Cancers (Basel). 2019 Oct; 11(10): 1502.
其他信息
HA15 是一种磺酰胺，由 5-(二甲氨基)萘-1-磺酸的磺酸基团与 3-(2-乙酰氨基-1,3-噻唑-4-基)苯胺的苯胺氮缩合而成。据报道，HA15 可通过触发内质网 (ER) 应激反应来降低黑色素瘤细胞的活力，且对正常细胞无毒性。它具有抗肿瘤活性。HA15 是一种磺酰胺类化合物，属于 1,3-噻唑类、乙酰胺类、叔胺类、氨基萘类和联芳基类化合物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H22N4O3S2
分子量
466.58
精确质量
466.113
元素分析
C, 59.21; H, 4.75; N, 12.01; O, 10.29; S, 13.74
CAS号
1609402-14-3
相关CAS号
1609402-14-3
PubChem CID
73890923
外观&性状
Light yellow to green yellow solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
折射率
1.701
LogP
4.56
tPSA
128
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
757
定义原子立体中心数目
0
SMILES
S(C1=C([H])C([H])=C([H])C2C(=C([H])C([H])=C([H])C=21)N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])(N([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C(C2=C([H])SC(N([H])C(C([H])([H])[H])=O)=N2)=C1[H])(=O)=O
InChi Key
LBSMEKVVMYSTIH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H22N4O3S2/c1-15(28)24-23-25-20(14-31-23)16-7-4-8-17(13-16)26-32(29,30)22-12-6-9-18-19(22)10-5-11-21(18)27(2)3/h4-14,26H,1-3H3,(H,24,25,28)
化学名
N-[4-[3-[[5-(dimethylamino)naphthalen-1-yl]sulfonylamino]phenyl]-1,3-thiazol-2-yl]acetamide
别名
HA-15; HA15; HA 15
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~10 mM in DMSO
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1433 mL 10.7163 mL 21.4326 mL
5 mM 0.4287 mL 2.1433 mL 4.2865 mL
10 mM 0.2143 mL 1.0716 mL 2.1433 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Excess ER stress induced by HA15 selectively inhibits MPM cells. Cancers (Basel) . 2019 Oct 8;11(10):1502.

  • HA15-induced ER stress activates malfunctional UPR in MPM cells. Cancers (Basel) . 2019 Oct 8;11(10):1502.

  • Activation of malfunctional UPR underpins HA15 efficacy in MPM cells. Cancers (Basel) . 2019 Oct 8;11(10):1502.
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