| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Halofantrine exerts its antimalarial effect by inhibiting heme polymerase, an enzyme used by the malaria parasite to detoxify heme. By inhibiting this enzyme, halofantrine causes the accumulation of toxic heme, leading to parasite death. It is also a blocker of the delayed rectifier potassium current via inhibition of the human ether-a-go-go-related gene (hERG) channel. Halofantrine has been shown to preferentially block open and inactivated hERG channels, which contributes to some degree of cardiotoxicity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，卤泛曲林对恶性疟原虫具有强效的抗疟活性。其活性通常采用[³H]次黄嘌呤掺入法进行评估，IC₅₀值在低纳摩尔范围内。卤泛曲林对氯喹敏感株和氯喹耐药株均有效，并且对包括甲氟喹耐药株在内的多重耐药株也有效。体外药敏试验中卤泛曲林的最终浓度范围为0.25至32 nM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，卤泛曲林已在疟疾动物模型中显示出疗效。研究人员已对其在非复杂性疟疾中的药代动力学、疗效和毒性进行了研究。该化合物可有效杀灭血液裂殖体，对抗疟原虫。然而，由于其与hERG通道阻滞相关的心脏毒性作用，限制了其临床应用。体内药理遗传学研究表明，卤泛曲林的代谢可能受遗传决定的多态性CYP2D6活性调控。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定通常检测卤泛曲林对血红素聚合酶活性的抑制作用。该测定方法是将寄生虫酶与血红素底物和不同浓度的卤泛曲林一起孵育，然后用分光光度法测定血红素聚合酶的含量。对于hERG通道的研究，则采用膜片钳电生理技术来评估该化合物对表达hERG通道的细胞中钾电流的影响。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验采用恶性疟原虫培养物来评估卤泛曲林的抗疟活性。标准的微量稀释放射性同位素法是将寄生虫接种于96孔板中，并加入不同浓度的卤泛曲林进行培养。加入[³H]次黄嘌呤，测量其掺入寄生虫核酸的情况，以确定寄生虫的存活率。IC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。该化合物需同时针对氯喹敏感株和氯喹耐药株进行测试。
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| 动物实验 |
哈洛泛曲林的体内动物研究通常采用疟疾感染小鼠模型。小鼠感染恶性疟原虫或伯氏疟原虫后，通过不同给药途径接受哈洛泛曲林治疗。通过血涂片监测寄生虫血症，并通过寄生虫血症的降低和存活率来评估化合物的疗效。动物药代动力学研究包括给药并随时间测量血浆浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸卤泛曲林的分子式为C₂₆H₃₁Cl₃F₃NO，分子量为536.88。通常以粉末形式储存于-20℃，可保存长达3年；以溶液形式储存于-80℃，可保存6个月。该化合物通过抑制hERG通道阻滞延迟整流钾电流。其药代动力学特征包括口服吸收，主要通过CYP2D6代谢。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 由于目前尚无关于哺乳期使用氟泛曲林的信息，建议优先考虑其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
我们开发了一种立体选择性液相色谱 (LC) 分析方法，用于定量分析人血浆中的卤泛曲林对映体。该化合物是一种抗疟疾药物，已被证实对恶性疟原虫具有活性。它仅供研究使用，尚未完全验证其在临床应用中的有效性。该化合物的心脏毒性与其 hERG 通道阻滞活性有关。卤泛曲林在结构上与其他抗疟疾药物（如甲氟喹和蒿甲醚）相关。
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| 分子式 |
C26H31CL3F3NO
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|---|---|
| 分子量 |
536.88
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| 精确质量 |
535.142
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| CAS号 |
36167-63-2
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| 相关CAS号 |
Halofantrine;69756-53-2
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| PubChem CID |
37392
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.244g/cm3
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| 沸点 |
596.2ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
314.4ºC
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| LogP |
9.446
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| tPSA |
23.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
584
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WANGFTDWOFGECH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H30Cl2F3NO.ClH/c1-3-5-10-32(11-6-4-2)12-9-25(33)23-16-22-21(14-18(27)15-24(22)28)20-13-17(26(29,30)31)7-8-19(20)23;/h7-8,13-16,25,33H,3-6,9-12H2,1-2H3;1H
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| 化学名 |
3-(dibutylamino)-1-[1,3-dichloro-6-(trifluoromethyl)phenanthren-9-yl]propan-1-ol;hydrochloride
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| 别名 |
Halofantrine HCl; Halfan; Halofantrine hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~30 mg/mL (~55.88 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (5.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8626 mL | 9.3131 mL | 18.6261 mL | |
| 5 mM | 0.3725 mL | 1.8626 mL | 3.7252 mL | |
| 10 mM | 0.1863 mL | 0.9313 mL | 1.8626 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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