| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D2 Receptor
Haloperidol decanoate targets the central dopamine D2 receptor. The prodrug itself has no intrinsic activity; its pharmacodynamic actions are those of haloperidol—primarily that of central antidopamine activity. Haloperidol antagonises the effects of apomorphine and amphetamine and releases prolactin. After intramuscular injection, haloperidol decanoate is gradually released from muscle tissue and hydrolyzed slowly into free haloperidol which enters the systemic circulation. The D2 receptor antagonism underlies its antipsychotic effects. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
癸酸氟哌啶醇是一种有机分子实体。癸酸氟哌啶醇是氟哌啶醇的癸酸酯，氟哌啶醇是一种苯丁基哌啶衍生物，具有抗精神病、抗神经安定和止吐作用。氟哌啶醇竞争性阻断大脑中脑边缘系统的突触后多巴胺（D2）受体，从而产生抗妄想和抗幻觉作用。其止吐活性源于通过化学感受触发区（CTZ）的D2多巴胺受体介导的拮抗作用。体外实验表明，癸酸氟哌啶醇本身没有活性，因为它是一种前药。其药效学作用与水解后的氟哌啶醇相同。氟哌啶醇本身是一种强效的多巴胺D2受体拮抗剂，同时对D1受体、5-羟色胺5-HT2A受体、组胺H1受体和α1肾上腺素能受体也具有亲和力。该化合物对多巴胺受体信号传导的影响已在基于细胞的实验中，利用表达受体的细胞系进行了广泛研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
癸酸氟哌啶醇是氟哌啶醇的缓释制剂，氟哌啶醇是一种常用的丁酰苯衍生物，具有抗精神病活性。癸酸氟哌啶醇本身没有活性：其药效作用与氟哌啶醇相同——主要是中枢抗多巴胺活性。与口服氟哌啶醇相比，每月一次的缓释制剂具有多项临床和实践优势：患者依从性更好，吸收更可预测；血浆浓度更可控；锥体外系副作用更少；减少患者对病情的感知；并减轻医疗工作量。在开放标签和对照研究中，当精神病患者（主要是精神分裂症患者）突然从口服氟哌啶醇或其他抗精神病药物换用癸酸氟哌啶醇时，癸酸氟哌啶醇能够维持或改善其病情。有限的比较研究表明，长效制剂和口服制剂的氟哌啶醇疗效相当，且癸酸氟哌啶醇在控制精神病症状方面至少与长效制剂的氟奋乃静、哌噻嗪、氟哌噻吨和奋乃静疗效相当。锥体外系副作用以及需要同时服用抗帕金森病药物可能是一个问题，但其发生率可能低于口服氟哌啶醇或其他长效抗精神病药物。因此，癸酸氟哌啶醇为治疗精神病提供了一种有效的替代方案，可替代口服氟哌啶醇或其他长效抗精神病药物[1]。
在体内，癸酸氟哌啶醇通过酯键的缓慢释放和水解提供持续的抗精神病活性。长效制剂在4周给药间隔下可达到约3周的消除半衰期。注射癸酸酯后血浆药物浓度通常低于口服制剂，但临床疗效相当。推荐的癸酸氟哌啶醇剂量为每日口服剂量（mg/天）的20倍，每月一次；老年患者剂量减至15倍。2-3个月即可达到稳态血浆浓度。 |
| 酶活实验 |
在无细胞受体结合试验中，氟哌啶醇对多巴胺D2受体表现出高亲和力结合。利用表达重组受体的细胞膜制备物进行放射性配体置换研究，可用于测定该化合物的结合亲和力。氟哌啶醇还对D1受体、5-羟色胺5-HT2A受体、组胺H1受体和α1肾上腺素能受体具有亲和力。由于前药癸酸氟哌啶醇缺乏内在活性，因此通常不在无细胞试验中进行评估。
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| 细胞实验 |
氟哌啶醇癸酸酯的细胞活性测定通常包括评估释放的氟哌啶醇在细胞系中表达的多巴胺D2受体上的活性。受体信号传导测定则测量该化合物拮抗多巴胺诱导反应（例如cAMP积累或钙动员）的能力。前药本身在这些测定中没有活性；必须水解为氟哌啶醇才能发挥活性。此外，研究还考察了该化合物对垂体细胞培养物中催乳素释放的影响。
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| 动物实验 |
氟哌啶醇癸酸酯的动物模型包括啮齿动物精神病模型和多巴胺介导行为模型。该化合物通过肌内注射给药，以评估其持续的抗精神病作用。研究已考察了该化合物拮抗阿扑吗啡诱导的行为和苯丙胺诱导的多动症的能力。此外，还在动物模型中研究了该化合物对催乳素释放的影响。与口服氟哌啶醇相比，缓释制剂可提供更持久的药物浓度和更长的药理作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学研究表明，癸酸氟哌啶醇的消除半衰期约为3周，因此给药间隔可延长至4周。注射癸酸氟哌啶醇后的血浆浓度通常低于口服氟哌啶醇，但临床疗效相当。该前药缓慢水解释放游离氟哌啶醇。稳态血浆浓度在2-3个月内达到。其分子量为530.1 g/mol，分子式为C31H41ClFNO3。该化合物可溶于DMSO，短期储存应置于0-4°C的干燥避光处，长期储存应置于-20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
雌性大鼠静脉注射 TDLo 11600 ug/kg/4D 心脏：心律失常（包括传导改变）；心脏：心电图改变，但无法诊断上述疾病；心脏：心率改变。《内科年鉴》，119(391)，1993 [PMID:8338292]
大鼠口服 LD50 1717 mg/kg 感觉器官和特殊感觉：流泪：眼睛；感觉器官和特殊感觉：眼睑下垂：眼睛；行为：嗜睡（整体活动减少）。《临床报告》，19(6731)，1985 大鼠腹腔注射 LD50：328 mg/kg。感觉器官和特殊感觉：流泪：眼睛；感觉器官和特殊感觉：眼睑下垂：眼睛；行为：嗜睡（整体活动减少）。 《木曾与临床》临床报告，19(6731)，1985 大鼠皮下注射LD50：780 mg/kg。感觉器官和特殊感觉：流泪：眼；感觉器官和特殊感觉：眼睑下垂：眼；行为：嗜睡（整体活动减少）。《木曾与临床》临床报告，19(6731)，1985 大鼠肌内注射LD50：>1525 mg/kg。感觉器官和特殊感觉：流泪：眼；感觉器官和特殊感觉：眼睑下垂：眼；行为：嗜睡（整体活动减少）。《木曾与临床》临床报告，19(6731)，1985 癸酸氟哌啶醇作为一种长效抗精神病药物，通常耐受性良好。常见副作用与氟哌啶醇的副作用相似，包括锥体外系症状、镇静和高催乳素血症。ACLAIMS RCT 数据显示，24 个月内，服用帕利哌酮的患者平均减重 3.8 公斤，而服用帕利哌酮棕榈酸酯的患者平均增重 6.0 公斤（p<0.001）。该化合物与 19F 磁共振波谱 (MRS) 兼容，可用于非侵入性注射部位药代动力学追踪。处理药物化合物时，应遵循标准安全预防措施。 |
| 参考文献 |
[1]. Haloperidol decanoate. A preliminary review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic use in psychosis. Drugs. 1987 Jan;33(1):31-49.
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| 其他信息 |
癸酸氟哌啶醇是一种有机分子实体。癸酸氟哌啶醇是氟哌啶醇的癸酸酯，氟哌啶醇是一种苯丁基哌啶衍生物，具有抗精神病、抗神经阻滞和止吐作用。氟哌啶醇竞争性阻断大脑边缘系统中的突触后多巴胺（D2）受体，从而产生抗妄想和抗幻觉作用。其止吐活性源于对化学感受器触发区（CTZ）中D2多巴胺受体的拮抗作用。另见：氟哌啶醇（含活性部分）。
癸酸氟哌啶醇是氟哌啶醇（一种典型的丁酰苯类抗精神病药物）的长效注射剂型。它用于治疗精神病，是口服氟哌啶醇或其他长效抗精神病药物的有效替代方案。该前药本身无活性，需水解活化为氟哌啶醇才能发挥D2受体拮抗作用。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。CAS号为74050-97-8。 |
| 分子式 |
C31H41CLFNO3
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|---|---|
| 分子量 |
530.11
|
| 精确质量 |
529.276
|
| 元素分析 |
C, 70.24; H, 7.80; Cl, 6.69; F, 3.58; N, 2.64; O, 9.05
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| CAS号 |
74050-97-8
|
| PubChem CID |
52919
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| 外观&性状 |
Typically exists as White to off-white solid at room temperature
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| 密度 |
1.14 g/cm3
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| 沸点 |
615.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
326.1ºC
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| 闪点 |
326.1ºC
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| 折射率 |
1.554
|
| LogP |
8.055
|
| tPSA |
46.61
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
16
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| 重原子数目 |
37
|
| 分子复杂度/Complexity |
665
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCCCCCC(OC1(C2C=CC(Cl)=CC=2)CCN(CCCC(C2C=CC(F)=CC=2)=O)CC1)=O
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| InChi Key |
GUTXTARXLVFHDK-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C31H41ClFNO3/c1-2-3-4-5-6-7-8-11-30(36)37-31(26-14-16-27(32)17-15-26)20-23-34(24-21-31)22-9-10-29(35)25-12-18-28(33)19-13-25/h12-19H,2-11,20-24H2,1H3
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| 化学名 |
[4-(4-chlorophenyl)-1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]piperidin-4-yl] decanoate
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| 别名 |
HALOPERIDOL DECANOATE; 74050-97-8; Halomonth; Haldol decanoate; Haldol decanoas; Depot haloperidol; Haloperidol depot; KD 16;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~188.64 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8864 mL | 9.4320 mL | 18.8640 mL | |
| 5 mM | 0.3773 mL | 1.8864 mL | 3.7728 mL | |
| 10 mM | 0.1886 mL | 0.9432 mL | 1.8864 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00947375 | TERMINATED | Drug: Lamictal TM Drug: Haloperidol Decanoate |
Schizophrenia | Central Mental Clinic for Outpatients of Baku City | 2005-01 | Phase 4 |
| NCT05995457 | NOT YET RECRUITING | Other: Intramuscular injection of Haloperidol decanoate using the "Z-track" and "Airlock" techniques Other: Intramuscular injection of Haloperidol decanoate using standard techniques |
Schizophrenia; Psychosis | Centre Hospitalier St Anne/td> | 2023-09-01 | Not Applicable |
| NCT00018642 | COMPLETED | Drug: quetiapine Drug: haloperidol decanoate |
Schizoaffective Disorder Schizophrenia |
US Department of Veterans Affairs | 1997-04 | Not Applicable |
| NCT01174290 | COMPLETED | Drug: Haloperidol decanoate Drug: Placebo |
Subsyndromal Delirium | Northeastern University | 2010-09 | Phase 4 |
| NCT04327843 | COMPLETEDWITH RESULTS | Behavioral: Customized Adherence Enhancement Drug: Haloperidol Decanoate |
Medication Nonadherence Schizo Affective Disorder Schizophrenia |
Case Western Reserve University | 2019-11-05 | Phase 3 |
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