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Haloperidol decanoate

别名: HALOPERIDOL DECANOATE; 74050-97-8; Halomonth; Haldol decanoate; Haldol decanoas; Depot haloperidol; Haloperidol depot; KD 16; 氟哌啶醇癸酸酯; 癸酸氟哌啶醇; 4-(4-氯苯基)-1-[4-(4-氟苯基)-4-氧丁基]-4-哌啶癸酸盐; 癸氟哌啶醇;癸酸氟哌啶醇 EP标准品;癸酸氟哌啶醇 USP标准品;癸酸氟哌啶醇盐酸;氟哌啶醇癸酸盐
目录号: V7562 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
氟哌啶醇癸酸酯具有抗精神病活性，可用于精神分裂症和分裂情感障碍的研究。
Haloperidol decanoate CAS号: 74050-97-8
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
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产品描述
氟哌啶醇癸酸酯具有抗精神病活性，可用于精神分裂症和分裂情感障碍的研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
D2 Receptor
体外研究 (In Vitro)
氟哌啶醇癸酸酯是一种有机分子实体。 氟哌啶醇癸酸酯是氟哌啶醇的癸酸酯，氟哌啶醇是一种苯基丁基哌啶衍生物，具有抗精神病、抗精神病和止吐作用。氟哌啶醇竞争性阻断大脑中脑边缘系统中的突触后多巴胺（D2）受体，从而产生抗妄想和抗致幻作用。通过化学感受触发区（CTZ）中的D2多巴胺受体介导的拮抗活性解释了其止吐活性。
体内研究 (In Vivo)
氟哌啶醇癸酸酯是氟哌啶醇的储备制剂，氟哌啶醇是一种常用的具有抗精神病活性的丁苯衍生物。氟哌啶醇癸酸酯没有内在活性：其药效作用是氟哌啶醇的药效作用，主要是中枢抗多巴胺活性。与口服氟哌啶醇相比，每月给药的长效制剂具有几个临床和实用优势：更好的依从性和更可预测的吸收；更可控的血浆浓度；锥体外系副作用更少；不那么频繁地提醒病情；减少了医疗工作量。在开放和对照研究中，当突然改变口服氟哌啶醇或其他抗精神病药物时，癸酸氟哌啶醇可以充分维持或改善精神病患者（主要是精神分裂症患者）的病情。有限的比较研究表明，氟哌啶醇的长效和口服形式同样有效，癸酸氟哌啶醇在控制精神病症状方面至少与氟奋乃静、吡哌噻嗪、氟哌噻索和奋乃静的长效形式一样有效。锥体外系副作用和需要同时使用抗帕金森病药物可能是一个问题，但可能不如口服氟哌啶醇或其他长效抗精神病药物常见。因此，癸酸氟哌啶醇为治疗精神病提供了口服氟哌啶醇或其他长效抗精神病药物的有用替代品[1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
女性 TDLo 静脉注射 11600 ug/kg/4D 心脏：心律失常（包括传导改变）；心脏：心电图改变，但无法诊断上述疾病；心脏：心率改变。《内科年鉴》，119(391)，1993 [PMID:8338292]
大鼠 LD50 口服 1717 mg/kg 感觉器官和特殊感觉：流泪：眼睛；感觉器官和特殊感觉：眼睑下垂：眼睛；行为：嗜睡（总体活动减少）《Kiso to Rinsho》。临床报告，19(6731)，1985
大鼠腹腔注射LD50 328 mg/kg 感觉器官和特殊感觉：流泪：眼；感觉器官和特殊感觉：眼睑下垂：眼；行为：嗜睡（总体活动减少）《木曾与临床》临床报告，19(6731)，1985
大鼠皮下注射LD50 780 mg/kg 感觉器官和特殊感觉：流泪：眼；感觉器官和特殊感觉：眼睑下垂：眼；行为：嗜睡（总体活动减少）《木曾与临床》临床报告，19(6731)，1985
大鼠肌注LD50 >1525 mg/kg 感觉器官和特殊感觉：流泪：眼；感觉器官和特殊感觉：眼睑下垂：眼；行为：嗜睡（总体活动减少）Kiso to Rinsho. 临床报告，19(6731)，1985
参考文献
[1]. Haloperidol decanoate. A preliminary review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic use in psychosis. Drugs. 1987 Jan;33(1):31-49.
其他信息
癸酸氟哌啶醇是一种有机分子实体。
癸酸氟哌啶醇是氟哌啶醇的癸酸酯，氟哌啶醇是一种苯丁基哌啶衍生物，具有抗精神病、抗神经阻滞和止吐作用。氟哌啶醇竞争性阻断大脑中脑边缘系统的突触后多巴胺（D2）受体，从而产生抗妄想和抗幻觉作用。其止吐活性源于通过化学感受触发区（CTZ）的D2多巴胺受体介导的拮抗作用。
另见：氟哌啶醇（含有活性部分）。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C31H41CLFNO3
分子量
530.11
精确质量
529.276
元素分析
C, 70.24; H, 7.80; Cl, 6.69; F, 3.58; N, 2.64; O, 9.05
CAS号
74050-97-8
PubChem CID
52919
外观&性状
Typically exists as White to off-white solid at room temperature
密度
1.14 g/cm3
沸点
615.5ºC at 760 mmHg
熔点
326.1ºC
闪点
326.1ºC
折射率
1.554
LogP
8.055
tPSA
46.61
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
16
重原子数目
37
分子复杂度/Complexity
665
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CCCCCCCCCC(OC1(C2C=CC(Cl)=CC=2)CCN(CCCC(C2C=CC(F)=CC=2)=O)CC1)=O
InChi Key
GUTXTARXLVFHDK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C31H41ClFNO3/c1-2-3-4-5-6-7-8-11-30(36)37-31(26-14-16-27(32)17-15-26)20-23-34(24-21-31)22-9-10-29(35)25-12-18-28(33)19-13-25/h12-19H,2-11,20-24H2,1H3
化学名
[4-(4-chlorophenyl)-1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]piperidin-4-yl] decanoate
别名
HALOPERIDOL DECANOATE; 74050-97-8; Halomonth; Haldol decanoate; Haldol decanoas; Depot haloperidol; Haloperidol depot; KD 16;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~188.64 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8864 mL 9.4320 mL 18.8640 mL
5 mM 0.3773 mL 1.8864 mL 3.7728 mL
10 mM 0.1886 mL 0.9432 mL 1.8864 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00947375 TERMINATED Drug: Lamictal TM
Drug: Haloperidol Decanoate		 Schizophrenia Central Mental Clinic for Outpatients of Baku City 2005-01 Phase 4
NCT05995457 NOT YET RECRUITING Other: Intramuscular injection of Haloperidol
decanoate using the "Z-track" and "Airlock" techniques
Other: Intramuscular injection of Haloperidol
decanoate using standard techniques		 Schizophrenia; Psychosis Centre Hospitalier St Anne/td> 2023-09-01 Not Applicable
NCT00018642 COMPLETED Drug: quetiapine
Drug: haloperidol decanoate		 Schizoaffective Disorder
Schizophrenia		 US Department of Veterans Affairs 1997-04 Not Applicable
NCT01174290 COMPLETED Drug: Haloperidol decanoate
Drug: Placebo		 Subsyndromal Delirium Northeastern University 2010-09 Phase 4
NCT04327843 COMPLETEDWITH RESULTS Behavioral: Customized Adherence Enhancement
Drug: Haloperidol Decanoate		 Medication Nonadherence
Schizo Affective Disorder
Schizophrenia		 Case Western Reserve University 2019-11-05 Phase 3
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