| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Harpagoside exerts its anti-inflammatory and analgesic effects through multiple mechanisms. It has been reported to inhibit the production of pro-inflammatory cytokines such as tumor necrosis factor-alpha (TNF-α), interleukin-1β (IL-1β), and interleukin-6 (IL-6). Harpagoside also inhibits the activation of nuclear factor-kappa B (NF-κB), a key transcription factor in inflammatory signaling. Additionally, it modulates the arachidonic acid pathway by inhibiting cyclooxygenase-2 (COX-2) expression and activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，哈帕苷在多种细胞模型中均表现出抗炎活性。它能抑制脂多糖（LPS）刺激的巨噬细胞中促炎细胞因子（如TNF-α、IL-1β和IL-6）的产生。该化合物还能降低炎症细胞中环氧合酶-2（COX-2）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达。哈帕苷已被证实能够抑制核因子κB（NF-κB）和丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）的激活。此外，它还能通过清除自由基和降低培养细胞中的氧化应激而发挥抗氧化活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内动物模型中，哈帕苷已证实具有抗炎和镇痛作用。在急性炎症（角叉菜胶诱导的爪水肿）啮齿动物模型中，哈帕苷可减轻爪肿胀。在慢性炎症模型（例如佐剂诱导的关节炎）中，该化合物可减轻关节炎症和疼痛。哈帕苷在伤害性疼痛模型（例如热板试验和醋酸诱导的扭体试验）中也表现出镇痛作用。这些作用与其在治疗炎症和疼痛疾病方面的传统用途相符。
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| 酶活实验 |
哈帕苷的无细胞生化分析通常包括测定其对酶活性和受体结合的影响。该化合物抑制COX-2活性的能力可通过使用纯化酶和特定底物的酶学分析进行评估。其抗氧化活性可通过其清除自由基（如DPPH或ABTS自由基）的能力来测定。该化合物对NF-κB DNA结合活性的影响可通过电泳迁移率变动分析（EMSA）或基于ELISA的分析进行评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，哈帕苷的活性检测使用了多种细胞类型，包括巨噬细胞、软骨细胞和滑膜细胞。在抗炎研究中，细胞在有或无哈帕苷存在的情况下，用脂多糖（LPS）或其他炎症因子刺激。促炎细胞因子的水平通过酶联免疫吸附试验（ELISA）进行测定。环氧合酶-2（COX-2）、诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和其他炎症介质的表达通过蛋白质印迹法（Western blot）或逆转录聚合酶链式反应（RT-PCR）进行评估。核因子-κB（NF-κB）的激活通过检测p65亚基的核转位或报告基因检测进行评估。
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| 动物实验 |
哈帕苷的体内动物研究通常采用啮齿动物炎症和疼痛模型。在角叉菜胶诱导的爪水肿模型中，大鼠经口服或腹腔注射哈帕苷，并使用体积描记器测量爪体积。在佐剂诱导的关节炎模型中，大鼠注射弗氏完全佐剂，并每日给予哈帕苷。评估关节炎症、疼痛和组织学变化。在镇痛研究中，采用热板试验和醋酸扭体试验评估镇痛效果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
哈帕戈苷的分子式为C₂₄H₃₀O₁₁，分子量为494.49。它是一种环烯醚萜苷，易溶于水和极性有机溶剂。该化合物是钩果草（Harpagophytum procumbens）的主要活性成分，并被用作钩果草提取物质量控制的化学标记物。其口服生物利用度中等，主要经肝脏代谢。该化合物半衰期较短，主要经尿液排泄。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
哈帕苷是一种萜烯糖苷。据报道，玄参（Scrophularia ningpoensis）、马鞭草（Verbena officinalis）以及其他一些有相关数据的生物体中均含有哈帕苷。另见：钩果草（Harpagophytum procumbens）根（部分）；泽氏钩果草（Harpagophytum zeyheri）根（部分）。
哈帕苷是一种味苦的环烯醚萜糖苷，是钩果草（Harpagophytum procumbens）的主要活性成分。钩果草是一种传统上用于治疗炎症和疼痛的植物。该化合物被用于研究炎症和疼痛的机制。它也被用作含钩果草草药制剂质量控制的参考标准。哈帕苷仅供研究使用，不得用于人类治疗。其抗炎和镇痛作用已在多项临床前研究中得到验证，支持其传统用途。 |
| 分子式 |
C24H30O11
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|---|---|
| 分子量 |
494.49
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| 精确质量 |
494.178
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| CAS号 |
19210-12-9
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| PubChem CID |
5281542
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
720.7±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
120ºC (dec.)
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| 闪点 |
244.3±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.660
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| LogP |
-0.92
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| tPSA |
175.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
811
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C[C@@]1(C[C@H]([C@]2([C@@H]1[C@@H](OC=C2)O[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)O)O)O)OC(=O)/C=C/C4=CC=CC=C4
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| InChi Key |
KVRQGMOSZKPBNS-FMHLWDFHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H30O11/c1-23(35-16(27)8-7-13-5-3-2-4-6-13)11-15(26)24(31)9-10-32-22(20(23)24)34-21-19(30)18(29)17(28)14(12-25)33-21/h2-10,14-15,17-22,25-26,28-31H,11-12H2,1H3/b8-7+/t14-,15-,17-,18+,19-,20-,21+,22+,23+,24-/m1/s1
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| 化学名 |
[(1S,4aS,5R,7S,7aS)-4a,5-dihydroxy-7-methyl-1-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-1,5,6,7a-tetrahydrocyclopenta[c]pyran-7-yl] (E)-3-phenylprop-2-enoate
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| 别名 |
AC1NQYLY; Eharpagoside; SMR001233395
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~126.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (12.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (12.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0223 mL | 10.1114 mL | 20.2229 mL | |
| 5 mM | 0.4045 mL | 2.0223 mL | 4.0446 mL | |
| 10 mM | 0.2022 mL | 1.0111 mL | 2.0223 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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