| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Harringtonine inhibits protein synthesis in eukaryotic cells by targeting the 60S ribosomal subunit. It immobilizes initiated ribosomes by binding to the A site of the 60S ribosomal subunit and preventing aminoacyl-tRNA binding. This inhibits the elongation phase of translation and blocks the formation of the first peptide bond.
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| 体外研究 (In Vitro) |
哈林顿碱通过阻断底物与60S核糖体亚基受体位点的结合，抑制翻译的延伸阶段，从而阻止氨酰tRNA的结合和肽键的形成[1]。哈林顿碱的EC50值为0.24 μM，对基孔肯雅病毒感染具有强烈的抑制作用。其他甲病毒也可能被哈林顿碱抑制[2]。低浓度哈林顿碱可在体外抑制人髓系白血病细胞的生长。多核糖体分解为单体核糖体被认为是哈林顿碱抗肿瘤作用机制的标志，该机制被认为基于对蛋白质合成的影响[3]。
在体外，哈林顿碱可抑制无细胞体系和真核细胞中的蛋白质合成。它能诱导多核糖体分解为单体核糖体，并抑制网织红细胞裂解液中的珠蛋白合成。它下调 Mcl-1 的产生，增加 PARP 的裂解，并抑制 APL 细胞的生长。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，哈林顿碱具有抗肿瘤活性，并能抑制基孔肯雅病毒感染。它能抑制病毒复制、RNA产生和病毒蛋白表达。其体内作用机制是通过抑制靶细胞中的蛋白质合成来实现的。
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| 酶活实验 |
哈林顿碱的非细胞酶活性测定包括评估其在无细胞翻译系统中对蛋白质合成的抑制作用。这些系统利用核糖体、mRNA、氨酰tRNA和其他翻译因子。在不同浓度的哈林顿碱存在下，测量放射性标记氨基酸掺入新生多肽的情况。
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| 细胞实验 |
哈林顿碱的体外细胞试验包括用该化合物处理癌细胞系或病毒感染细胞，并评估蛋白质合成、细胞活力和病毒复制。蛋白质合成通过[³⁵S]-甲硫氨酸或[³H]-亮氨酸的掺入来测定。细胞活力通过MTT法测定。病毒RNA和蛋白质水平通过qPCR和Western blotting测定。
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| 动物实验 |
在小鼠癌症或病毒感染模型中，已开展了哈林顿碱的体内动物实验。荷瘤小鼠接受哈林顿碱治疗，并监测肿瘤生长抑制情况。在病毒感染模型中，小鼠感染基孔肯雅病毒后接受哈林顿碱治疗，并评估病毒载量和存活率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
哈林顿碱的分子量为531.60，分子式为C₂₉H₃₇NO₉。它是一种固体粉末，纯度≥98%。该化合物可溶于DMSO，通常储存于-20℃，避光防潮。详细的药代动力学参数最好在特定的临床前研究中进行表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
哈林顿碱是一种仅供实验室使用的研究化合物，尚未获准用于人体治疗。在临床前研究中，其在治疗剂量下通常耐受性良好。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。它可能引起皮肤、眼睛和呼吸道刺激。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
哈林顿碱是一种生物碱。据报道，它存在于红豆杉（Cephalotaxus fortunei）、蜜蜂（Apis cerana）和哈林顿豆（Cephalotaxus harringtonia）中，相关数据可供参考。
哈林顿碱（CAS 26833-85-2）是一种红豆杉生物碱，它通过与60S核糖体亚基A位点结合来抑制蛋白质合成。它具有抗肿瘤和抗病毒活性，是转化医学研究的重要工具。其结构与已获批准用于治疗白血病的药物高哈林顿碱相似。 |
| 分子式 |
C28H37NO9
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|---|---|
| 分子量 |
531.5947
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| 精确质量 |
531.246
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| 元素分析 |
C, 63.26; H, 7.02; N, 2.63; O, 27.09
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| CAS号 |
26833-85-2
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| PubChem CID |
276389
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
679.4±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
73-75ºC
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| 闪点 |
364.7±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.610
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| LogP |
2.58
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| tPSA |
123.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
953
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O(C([C@@](C([H])([H])C(=O)OC([H])([H])[H])(C([H])([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])O[H])O[H])=O)[C@]1([H])C(=C([H])[C@]23C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N2C([H])([H])C([H])([H])C2=C([H])C4=C(C([H])=C2[C@]31[H])OC([H])([H])O4)OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
HAVJATCHLFRDHY-KSZYUSJVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H37NO9/c1-26(2,32)8-9-28(33,15-22(30)35-4)25(31)38-24-21(34-3)14-27-7-5-10-29(27)11-6-17-12-19-20(37-16-36-19)13-18(17)23(24)27/h12-14,23-24,32-33H,5-11,15-16H2,1-4H3/t23-,24-,27+,28-/m1/s1
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| 化学名 |
1-((1S,3aR,14bS)-2-methoxy-1,5,6,8,9,14b-hexahydro-4H-[1,3]dioxolo[4',5'
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| 别名 |
2'R-Harringtonine; Harringtonine; Alkaloid C from cephalotaxus; NSC 124147; NSC-124147; NSC124147.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL ( ~188.11 mM )
Ethanol : ~100 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8811 mL | 9.4057 mL | 18.8115 mL | |
| 5 mM | 0.3762 mL | 1.8811 mL | 3.7623 mL | |
| 10 mM | 0.1881 mL | 0.9406 mL | 1.8811 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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