Hastatoside

别名: Hastatoside 5-羟基马鞭草苷;戟叶马鞭草苷;5-羟基马鞭草苷对照品;戟叶马鞭草苷 5 羟基马鞭草苷
目录号: V60031 纯度: ≥98%
Hastatoside 是从马鞭草中提取的环烯醚萜苷,具有促进睡眠的作用。
Hastatoside CAS号: 50816-24-5
产品类别: New4
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
哈斯塔托苷是从马鞭草中提取的一种环烯醚萜苷,具有促进睡眠的作用。
哈斯塔托苷(CAS 50816-24-5),又名5-羟基马鞭草素,是一种环烯醚萜苷,也是马鞭草(Verbena officinalis L.)的特征成分。它是马鞭草的主要促睡眠成分,并具有抗炎、抗氧化和保肝作用。哈斯塔托苷可以延长非快速眼动睡眠(NREM)的总时长,并增加NREM睡眠期间的δ波活动。
生物活性&实验参考方法
靶点
Hastatoside targets the central nervous system to promote sleep, specifically increasing non-rapid eye movement (NREM) sleep and delta activity. Its anti-inflammatory activity suggests effects on inflammatory pathways. The compound's antioxidant and hepatoprotective activities indicate modulation of oxidative stress pathways. As an iridoid glycoside, it may interact with various cellular targets involved in sleep regulation, inflammation, and oxidative stress.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,哈斯塔托苷具有抗炎活性,并表现出抗氧化和保肝作用。现有文献中鲜有关于其具体IC50值或详细机制的报道。作为一种促睡眠化合物,其体外活性可能包括调节GABA能或其他神经递质系统。该化合物的环烯醚萜苷结构提示其可能与多种细胞受体或酶发生相互作用。
体内研究 (In Vivo)
给予雄性Sprague-Dawley品系大鼠口服Hastatoside(0.32-0.64 mmol/kg)治疗,可增加9小时内非快速眼动睡眠(NREM睡眠)的总时长,给药后约3-5小时(20:00熄灯时间)出现延迟。Hastatoside还能增加NREM睡眠期间的δ波活动[1]。体内实验表明,Hastatoside(0.32-0.64 mmol/kg)可增加9小时内NREM睡眠的总时长,给药后约3-5小时出现延迟。它还能增加NREM睡眠期间的δ波活动。这些作用证实了Hastatoside是马鞭草(Verbena officinalis)中一种主要的促眠成分。该化合物的抗炎、抗氧化和保肝活性提示其在炎症和肝病模型中具有潜在的体内研究价值。
酶活实验
在动物模型中,采用脑电图 (EEG) 和肌电图 (EMG) 记录来评估其促睡眠活性。通过灌胃或腹腔注射给予哈氏苷,并监测睡眠-觉醒周期。量化非快速眼动睡眠 (NREM) 的总时间和 NREM 睡眠期间的 δ 波活动。采用标准体外试验评估其抗炎活性,例如测量脂多糖 (LPS) 刺激的免疫细胞中细胞因子的产生。采用 DPPH 或 ABTS 试验评估其抗氧化活性。
细胞实验
在细胞学研究中,免疫细胞(例如巨噬细胞、小胶质细胞)和肝细胞系在合适的培养基中培养。细胞用不同浓度(例如 0.1-100 μM)的 Hastatoside 处理 24-72 小时。使用 MTT 或类似方法评估细胞活力。炎症细胞因子水平(TNF-α、IL-6、IL-1β)通过 ELISA 法测定。活性氧(ROS)水平使用 DCFH-DA 法测定。该化合物通常溶解于 DMSO 中,并用培养基稀释,最终 DMSO 浓度 ≤0.1%。
动物实验
动物/疾病模型:雄性SD(SD(Sprague-Dawley))品系大鼠(8周龄;260-280克)[1]
剂量:0.32 mmol/kg、0.48 mmol/kg、0.64 mmol/kg
给药途径:口服;9小时
实验结果:非快速眼动睡眠总时长在9小时内增加,给药后约有3-5小时的滞后时间(20:00,熄灯时间)。非快速眼动睡眠期间的δ波活动也增加。
Hastatoside的体内研究在啮齿动物模型中进行。睡眠研究中,将脑电图(EEG)和肌电图(EMG)电极植入大鼠或小鼠体内。以0.32-0.64 mmol/kg的剂量,通过灌胃或腹腔注射给药。睡眠-觉醒状态根据脑电图(EEG)和肌电图(EMG)信号进行评分。抗炎研究采用炎症模型(例如,脂多糖(LPS)诱导的全身炎症)。保肝研究采用肝损伤模型(例如,四氯化碳(CCl₄)诱导的肝损伤)。终点指标包括炎症标志物、肝酶和组织病理学。
药代性质 (ADME/PK)
关于哈斯塔托苷的具体药代动力学数据报道不多。该化合物的分子量为404.37 g/mol。作为一种糖苷,由于其膜渗透性差且肠道代谢广泛,预计其口服生物利用度有限。其促进睡眠的作用存在3-5小时的滞后时间,表明该化合物或其代谢物可能需要一定时间才能在大脑中达到有效浓度。需要进行药代动力学研究以确定其吸收和代谢情况。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
作为一种从马鞭草(Verbena officinalis)中提取的天然产物,马鞭草传统上被用作助眠剂和抗炎剂,而哈斯塔托苷(Hastatoside)通常被认为具有中等安全性。该化合物的促睡眠作用提示其可能具有中枢神经系统活性,因此应仔细评估。目前尚未有包括急性毒性、亚慢性毒性和遗传毒性评估在内的全面毒理学研究报告。在实验室环境中操作该化合物时,应采取适当的安全预防措施。
参考文献

[1]. Hastatoside and verbenalin are sleep-promoting.

其他信息
哈斯塔托苷(Hastatoside)是一种环烯醚萜单萜化合物,分子式为C17H24O11,从包括马鞭草(Verbena officinalis)在内的多种植物中分离得到,具有促进睡眠的作用。它是一种植物代谢产物和保肝剂。哈斯塔托苷是一种β-D-葡萄糖苷、环烯醚萜单萜化合物、环戊烷化合物、单糖衍生物、单萜糖苷、α,β-不饱和羧酸酯和甲酯。据报道,哈斯塔托苷存在于二花钓钟柳(Penstemon secundiflorus)、光亮钓钟柳(Penstemon nitidus)以及其他一些具有相关数据的生物体中。
哈斯塔托苷是马鞭草中的一种环烯醚萜糖苷,是其主要的促进睡眠成分。它能增加非快速眼动睡眠时间和δ波活动,并具有抗炎、抗氧化和保肝活性。目前尚无临床试验数据。仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H24O11
分子量
404.3659
精确质量
404.131
CAS号
50816-24-5
PubChem CID
92043450
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.6±0.1 g/cm3
沸点
653.5±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
234.8±25.0 °C
蒸汽压
0.0±4.5 mmHg at 25°C
折射率
1.613
LogP
-2.38
tPSA
172.21
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
664
定义原子立体中心数目
9
SMILES
C[C@H]1CC(=O)[C@]2([C@@H]1[C@@H](OC=C2C(=O)OC)O[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)O)O
InChi Key
PRZVXHGUJJPSME-CZMSZWGTSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H24O11/c1-6-3-9(19)17(24)7(14(23)25-2)5-26-15(10(6)17)28-16-13(22)12(21)11(20)8(4-18)27-16/h5-6,8,10-13,15-16,18,20-22,24H,3-4H2,1-2H3/t6-,8+,10-,11+,12-,13+,15-,16-,17+/m0/s1
化学名
methyl (1S,4aR,7S,7aR)-4a-hydroxy-7-methyl-5-oxo-1-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-1,6,7,7a-tetrahydrocyclopenta[c]pyran-4-carboxylate
别名
Hastatoside
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~247.30 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4730 mL 12.3649 mL 24.7298 mL
5 mM 0.4946 mL 2.4730 mL 4.9460 mL
10 mM 0.2473 mL 1.2365 mL 2.4730 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们