| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ubiquitin-specific protease 7 (USP7 / HAUSP). HBX-41108 is an inhibitor of USP7, which deubiquitinates and stabilizes p53, MDM2, and other substrates. By inhibiting USP7, it may modulate p53 activity and induce apoptosis in cancer cells.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
HBX-41108 可抑制 USP7 活性。现有文献中未详细列出其对 USP7 抑制的具体 IC50 值。作为一种 USP7 抑制剂，HBX-41108 有望提高 p53 水平并诱导癌细胞凋亡。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中未详细列出HBX-41108的具体体内活性数据。作为一种USP7抑制剂，它有望具有体内抗肿瘤活性，但目前尚无具体的动物模型研究报道。
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| 酶活实验 |
HBX-41108 的体外酶抑制试验包括测定 USP7 在不同浓度化合物存在下的去泛素化活性。将酶与泛素化底物孵育，并定量分析泛素的去除情况。IC50 值由剂量-反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验旨在评估HBX-41108对癌细胞中USP7活性和p53水平的影响。实验中，细胞经HBX-41108处理后，检测p53水平、细胞凋亡和细胞活力。此外，该化合物对USP7介导的去泛素化作用的影响也可进行评估。
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| 动物实验 |
目前文献中尚未描述HBX-41108的具体体内动物模型方案。为评估其体内疗效，可将HBX-41108应用于小鼠异种移植瘤模型，并检测肿瘤生长抑制情况和p53激活情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中未报道HBX-41108的药代动力学数据。作为一种小分子抑制剂，需要对其吸收、分布、代谢和排泄特性进行表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无HBX-41108的具体毒理学数据。作为一种研究化合物，其安全性尚未得到全面评估。需要进行毒性研究以确定其安全范围。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
HBX-41108 是一种用于研究 USP7 功能及其去泛素化在癌症中作用的研究工具。USP7 是一个已验证的癌症治疗靶点，而像 HBX-41108 这样的抑制剂则用于研究 USP7 抑制的治疗潜力。它目前尚未被批准用于治疗癌症。
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| 分子式 |
C13H3CLN4O
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|---|---|
| 分子量 |
266.64212
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| 精确质量 |
266
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| 元素分析 |
C, 58.56; H, 1.13; Cl, 13.29; N, 21.01; O, 6.00
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| CAS号 |
924296-39-9
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| PubChem CID |
16065773
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.66g/cm3
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| 沸点 |
604.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
319.6ºC
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| 折射率 |
1.725
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| LogP |
2.084
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| tPSA |
90.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
503
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N#CC1C(C#N)=NC2=C(C(C3C2=CC=C(Cl)C=3)=O)N=1
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| InChi Key |
BIGPXXAUSQLTQR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H3ClN4O/c14-6-1-2-7-8(3-6)13(19)12-11(7)17-9(4-15)10(5-16)18-12/h1-3H
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| 化学名 |
7-Chloro-9-oxo-9H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile
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| 别名 |
HBX-41108HBX41108HBX 41,108HBX 41108 HBX-41,108 HBX41,108.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~937.59 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再将50 μL Tween-80+加入到上述溶液中，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7504 mL | 18.7519 mL | 37.5038 mL | |
| 5 mM | 0.7501 mL | 3.7504 mL | 7.5008 mL | |
| 10 mM | 0.3750 mL | 1.8752 mL | 3.7504 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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