HC-056456

别名: HC056456; HC 056456; HC-056456

目录号: V22083 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

HC-056456 是一种有效但非完全选择性的 CatSper 通道阻断剂。

HC-056456 CAS号: 7733-96-2
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

HC-056456 是一种强效但并非完全选择性的 CatSper 通道阻滞剂。HC-056456 能减缓细胞内钠离子浓度 [Na+]i 的升高，IC50 为 3 µM。
HC-056456 是一种有效的 CatSper 通道阻滞剂，但并非完全选择性。CatSper 是一种钙通道，对哺乳动物的精子活力和受精至关重要。HC-056456 能减缓细胞内钠离子浓度 [Na+]i 的升高，IC50 为 3 µM。它是一种合成化合物，其化学名称为 3,4-双(2-噻吩酰基)-1,2,5-恶二唑-N-氧化物。HC-056456 是一种用于研究精子生理和男性生育能力的科研工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	CatSper (cation channel of sperm) calcium channels.
体外研究 (In Vitro)	与 fura-2 类似，HC-056456 降低了平坦基底去增强作用引起的 [Ca2+]i 升高。HC-056456 的另一个特点是可逆且选择性地降低通过膜片钳记录的 CatSper 电流。HC-056456 可产生 CatSper 缺失的药理学表型。急性给予 HC-056456 后，高激活剂迅速失去其毛状蒸发特性，表明维持高激活剂的活性需要通过 CatSper 通道持续的 Ca2+ 输入。HC-056456 可选择性且可逆地抑制 CatSper 电流。利用膜片钳记录，研究 HC-056456 对 CatSper 依赖性电流的可逆性和间歇性的影响。 20 μM HC-056456 抑制了约一半的观测电流（计算得到的 IC50 值接近 15 μM）。理论上，剩余的 HC-056456 耐受电流仍可归因于 CatSper 通道的异质性。此外，还研究了 HC-056456 对 KSper 通道的影响，KSper 通道是膜钳实验中观察到的另一种主要阳离子通道。随后施加 50 μM HC-056456 导致该电流部分阻断。计算得到的 HC-056456 对 KSper 通道的 IC50 值接近 40 μM [1]。HC-056456 以 3 μM 的 IC50 值减缓细胞内钠离子浓度 [Na+]i 的上升。它是一种 CatSper 通道阻滞剂，可抑制精子中的钙离子内流，从而影响精子活力和获能。该化合物疗效显著，但选择性并不完美，这意味着在高浓度下可能会产生脱靶效应。
体内研究 (In Vivo)	体内研究已证实HC-056456对男性生育能力的影响。作为一种CatSper通道阻滞剂，它能抑制动物模型中的精子活力和受精能力。该化合物具有作为非激素类男性避孕药的潜力。具体的给药方案和详细的疗效数据可在临床前文献中找到。
酶活实验	采用膜片钳电生理技术，在精子细胞或表达重组CatSper通道的细胞上评估CatSper通道活性。钙离子内流使用荧光钙指示剂（如Fluo-4）进行测量。钠离子内流使用钠敏感染料进行测量。IC50值由剂量反应曲线计算得出。
细胞实验	本研究评估了从哺乳动物精子中分离出的细胞的活性。将精子用不同浓度的HC-056456处理，并使用计算机辅助精子分析（CASA）评估精子活力、超激活和顶体反应。细胞内钙离子和钠离子水平则使用荧光指示剂进行测量。
动物实验	在雄性动物模型中研究了体内疗效。HC-056456 可通过口服或腹腔注射给药。通过交配实验或体外受精试验评估精子活力和受精能力。评估睾丸和附睾精子数量和形态。研究该化合物作为男性避孕药的潜力。
药代性质 (ADME/PK)	HC-056456 的分子式为 C12H6N2O4S2，分子量为 306.32。HPLC 纯度通常 >98%。该化合物可溶于 DMSO（溶解度 ≥150 mg/mL）。公开文献中尚未充分描述其详细的药代动力学参数，包括半衰期、口服生物利用度和血浆蛋白结合率。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	HC-056456 的安全数据表明，它是一种仅供实验室使用的研究化合物。包括急性毒性、器官毒性和遗传毒性在内的具体毒理学特征尚未广泛发表。作为一种 CatSper 抑制剂，它可能影响男性生育能力。操作过程中应遵循标准的实验室安全规范。
参考文献	[1]. Pharmacological targeting of native CatSper channels reveals a required role in maintenance of sperm hyperactivation. PLoS One. 2009 Aug 31;4(8):e6844.
其他信息	HC-056456 是一种用于研究 CatSper 通道功能和男性生育能力的科研工具化合物，尚未获准用于临床。该化合物因其能够通过阻断 CatSper 钙通道来抑制精子活力和受精，因此被研究作为一种潜在的非激素类男性避孕药。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H6N2O4S2
分子量	306.31
精确质量	305.977
CAS号	7733-96-2
PubChem CID	573747
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	2.688
tPSA	142.11
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	409
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	RUQGCDMXFBOTMW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H6N2O4S2/c15-11(7-3-1-5-19-7)9-10(14(17)18-13-9)12(16)8-4-2-6-20-8/h1-6H
化学名	[5-oxido-4-(thiophene-2-carbonyl)-1,2,5-oxadiazol-5-ium-3-yl]-thiophen-2-ylmethanone
别名	HC056456; HC 056456; HC-056456
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~408.07 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~408.07 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2647 mL	16.3233 mL	32.6467 mL
	5 mM	0.6529 mL	3.2647 mL	6.5293 mL
	10 mM	0.3265 mL	1.6323 mL	3.2647 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。