| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
HDACs/mTOR Inhibitor 1(化合物 12l)抑制细胞周期的生长; MV4-11、OCI-AML2 和 OCI-AML3IC 的 50 倍分别为 4.05、9.01 和 9.98 μM [1]。 mTOR Inhibitor 1 和 HDAC (0-10 μM) HDAC/mTOR Inhibitor 1(10 至 1000 nM,48 小时)可减少 MV4-11 细胞中的 S 期,6 或 24 小时后,它会降低 MV4-11 细胞中的 p-ERK 水平。同时增加MV4-11细胞Ac-H3的水平[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在 MV4-11 和 MM1S 异种移植 NOD/SCID 肿瘤模型中,HDAC/mTOR 抑制剂 1(化合物 12l)(10 或 20 mg/kg,尾静脉注射)在中心肿瘤生长方面没有表现出任何明显的毒性 [1] 。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: MV4-11 细胞 测试浓度: 0.01、0.1、1、10 μM 孵育时间:6小时或24小时 实验结果:p-ERK下调并增加G0/G1期细胞的百分比[1]。 (24小时)和Ac-H3(6小时)以剂量依赖性方式增加。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: MV4-11异种移植NOD/SCID小鼠模型[1]
剂量: 10 mg/kg 给药途径: 静脉注射,每两天(Q2D)一次,共6次 实验结果: TGI(肿瘤生长抑制率)为53.1%。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C28H38N8O5
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|---|---|
| 分子量 |
566.651925563812
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| 精确质量 |
566.296
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| CAS号 |
2271413-06-8
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| PubChem CID |
137628684
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.5
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| tPSA |
147
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
840
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O1CCN(C(NC2C=CC(=CC=2)C2N=C3C(C=NN3CCCCCCC(NO)=O)=C(N=2)N2CCOCC2)=O)C[C@H]1C
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| InChi Key |
YPXRCUVTZDXVHY-HXUWFJFHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H38N8O5/c1-20-19-35(14-17-41-20)28(38)30-22-9-7-21(8-10-22)25-31-26(34-12-15-40-16-13-34)23-18-29-36(27(23)32-25)11-5-3-2-4-6-24(37)33-39/h7-10,18,20,39H,2-6,11-17,19H2,1H3,(H,30,38)(H,33,37)/t20-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-N-[4-[1-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-4-morpholin-4-ylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-2-methylmorpholine-4-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~32.5 mg/mL (~57.35 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL玉米油中,混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7648 mL | 8.8238 mL | 17.6476 mL | |
| 5 mM | 0.3530 mL | 1.7648 mL | 3.5295 mL | |
| 10 mM | 0.1765 mL | 0.8824 mL | 1.7648 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。