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Hederagenin

别名: Astrantiagenin E; Hederagenin; Hederagenol; NSC 24954; Caulosapogenin 常春藤皂苷元;常春(藤苷)配基;(3beta,4alpha)-3,23-二羟基齐墩果-12-烯-28-酸;常春藤皂甙元;常春藤皂苷元(标准品);常春藤皂甙元(RG);常春藤皂苷元 Hederagenin;常春藤皂苷元(常春藤皂甙元);常春藤皂苷元,Hederagenin,植物提取物,标准品,对照品;分析对照品;3β,4α-3,23-二羟基齐墩果-12-烯-28-酸;常春藤提取液
目录号: V14077 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Hederagenin 是一种三萜皂苷，可抑制 LPS 刺激引起的细胞内 iNOS、COX-2 和 NF-κB 的表达。
Hederagenin CAS号: 465-99-6
产品类别: NF-κB
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
常春藤皂苷元是一种三萜皂苷，能够抑制LPS刺激引起的细胞内iNOS、COX-2和NF-κB的表达。
常春藤皂苷元（CAS号：465-99-6），又名常春藤皂苷醇，是一种三萜皂苷，也是多种生物活性皂苷的苷元核心。它是一种天然化合物，具有多种药理活性，包括抗肿瘤、抗炎和神经保护作用。常春藤皂苷元能够抑制LPS刺激引起的细胞内iNOS、COX-2和NF-κB的表达。它也是神经肽FF受体1（NPFR1）的选择性拮抗剂，通过正构拮抗作用选择性地抑制NPF或NPVF对NPFR1的激活。
生物活性&实验参考方法
靶点
iNOS; COX-2; NF-κB
Hederagenin targets multiple pathways involved in inflammation and cancer. It inhibits the expression of iNOS, COX-2, and NF-κB in LPS-stimulated cells, reducing the production of pro-inflammatory mediators. As a selective antagonist of neuropeptide FF receptor 1 (NPFR1), it blocks NPFR1-mediated signaling. Hederagenin increases ROS production in cancer cells, disrupts mitochondrial membrane potential, and induces apoptosis. It also inhibits mitochondrial damage in Parkinson's disease via mitophagy induction.
体外研究 (In Vitro)
常春藤皂苷元可通过线粒体凋亡途径诱导LoVo细胞凋亡。除上调Bax表达和下调Bcl-2、Bcl-xL和Survivin表达外，常春藤皂苷元还可能导致procaspase-9、procaspase-3和proPARP的裂解[1]。在LPS诱导的RAW264.7细胞中，常春藤皂苷元抑制NF-κB通路，从而减少促炎介质（NO、PGE2、TNF-α、IL-1β和IL-6）的产生[2]。体外实验表明，常春藤皂苷元对多种癌症具有抗肿瘤活性。它能抑制LPS刺激的细胞中iNOS、COX-2和NF-κB的表达。常春藤皂苷元可增加癌细胞中活性氧（ROS）的产生，破坏线粒体膜电位，并诱导细胞凋亡。一项对比研究表明，在HeLa宫颈癌细胞中，常春藤皂苷元的caspase-3活性显著高于已知的凋亡诱导剂星形孢菌素。此外，该化合物还具有抗炎和神经保护作用。
体内研究 (In Vivo)
在NCI-H1299异种移植小鼠模型中，单独使用常春藤皂苷（25 mg/kg；口服；11天）对肿瘤生长无影响。但与顺铂（1 mg/kg）联合使用时，可协同抑制肿瘤生长[4]。在小鼠中，常春藤皂苷元（50 mg/kg；口服；每日一次，持续21天）可降低25%乙醇诱导的肝损伤，并具有抗炎和抗凋亡作用[5]。体内研究表明，常春藤皂苷元在治疗高脂血症和抗脂质过氧化方面具有药理活性。补充常春藤皂苷元可减轻大鼠对酒精的促炎和凋亡反应。尽管现有文献中缺乏具体的实验细节，但在动物模型中已观察到该化合物的抗炎和神经保护作用。作为一种三萜皂苷，常春藤皂苷元具有口服活性。
酶活实验
体外酶/受体结合试验可用于评估常春藤皂苷元，其中包括NPFR1拮抗试验。该化合物与NPFR1的结合亲和力可通过放射性配体结合试验进行评估，所用样品为表达重组NPFR1的细胞膜。抑制NPFR1活化的IC50值可通过剂量反应曲线确定。该化合物抑制iNOS和COX-2的能力可通过纯化酶的酶活性测定进行评估。
细胞实验
将LoVo细胞以每孔10,000个细胞的密度接种于96孔板中。弃去培养基后，将细胞分别暴露于0.25、0.5、1.0、2.0和4.0 M的常春藤皂苷元中24或48小时，然后加入20 μl MTT（5 mg/ml）。在37°C孵育4小时后，向每孔加入100 μl DMSO以溶解生成的甲臜晶体。在490 nm处测定吸光度。
使用巨噬细胞（RAW 264.7）或癌细胞系进行常春藤皂苷元的体外细胞活性测定。用常春藤皂苷元处理细胞，并用LPS刺激，通过Griess法测定NO的产生。通过ELISA法定量细胞因子（TNF-α、IL-6）的水平。通过蛋白质印迹法检测p65核转位来评估NF-κB的激活情况。采用MTT法测定细胞活力。通过膜联蛋白V染色和caspase活性检测来评估细胞凋亡。
动物实验
已在啮齿动物炎症和酒精性肝损伤模型中开展了常春藤皂苷元的体内动物实验。实验中，大鼠经口给予常春藤皂苷元，并评估炎症标志物、氧化应激和组织病理学变化。该化合物的抗高脂血症作用可在高脂血症模型中进行评估。然而，现有文献中并未详细记录相关实验方案。
药代性质 (ADME/PK)
常春藤皂苷元的分子量为472.71 g/mol，分子式为C30H48O4。它是一种具有口服活性的三萜皂苷。该化合物在DMSO中的溶解度为10 mM。目前尚未有大量关于其药代动力学参数（如半衰期、Cmax和生物利用度）的报道。作为一种天然产物，常春藤皂苷元的口服生物利用度可能中等，并且可能在肝脏中发生广泛的代谢。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
常春藤皂苷元的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种三萜皂苷，该化合物在高浓度下可能具有溶血活性。现有文献尚未报道治疗剂量下存在显著毒性。然而，仍需开展全面的毒理学研究以充分评估其在临床开发中的安全性。该化合物通常被认为对研究用途安全。
参考文献

[1]. Experimental Study of Antiatherosclerosis Effects with Hederagenin in Rats. Evid Based Complement Alternat Med, 2015, Oct 19.

[2]. Hederagenin as a triterpene template for the development of new antitumor compounds. Eur J Med Chem, 2015 Nov 13, 105:57-62.

[3]. Hederagenin, a major component of Clematis mandshurica Ruprecht root, attenuates inflammatory responses in RAW 264.7 cells and in mice. Int Immunopharmacol, 2015 Dec, 29(2):528-37.

[4]. Hederagenin from the leaves of ivy (Hedera helix L.) induces apoptosis in human LoVo colon cells through the mitochondrial pathway. BMC Complement Altern Med. 2014 Oct 24;14:412.

[5]. Hederagenin Supplementation Alleviates the Pro-Inflammatory and Apoptotic Response to Alcohol in Rats. Nutrients. 2017 Jan 6;9(1):41.

[6]. Hederagenin potentiated cisplatin- and paclitaxel-mediated cytotoxicity by impairing autophagy in lung cancer cells. Cell Death Dis. 2020 Aug 13;11(8):611.
其他信息
常春藤皂苷元是一种皂苷，由齐墩果酸（12-烯-28-醇）组成，其3位和23位（3β立体异构体）上带有羟基。它是一种植物代谢产物，属于五环三萜类化合物、二羟基单羧酸和皂苷。在功能上，它与齐墩果酸相关。它是常春藤皂苷元(1-)的共轭酸，来源于齐墩果烷的氢化物。据报道，常春藤皂苷元存在于光叶蔷薇（Rosa laevigata）、无刺连翘（Dipsacus inermis）和其他具有相关数据的生物体中。另见：芍药（Paeonia lactiflora）根（部分）；苜蓿（Medicago sativa）全株（部分）；蓝叶草（Caulophyllum robustum）根（部分）。
常春藤皂苷元是一种具有多种药理活性的三萜皂苷，包括抗肿瘤、抗炎和神经保护作用。它也被称为常春藤皂苷醇。常春藤皂苷元是神经肽FF受体1 (NPFR1)的选择性拮抗剂，可抑制LPS刺激的iNOS、COX-2和NF-κB的表达。它已被研究用于治疗高脂血症、癌症和炎症性疾病。常春藤皂苷元是一种研究化合物，尚未获批上市。由于其天然含量丰富，因此具有植物药应用潜力。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H48O4
分子量
472.71
精确质量
472.355
元素分析
C, 76.23; H, 10.24; O, 13.54
CAS号
465-99-6
相关CAS号
465-99-6
PubChem CID
73299
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
589.4±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
332 - 334ºC
闪点
324.3±26.6 °C
蒸汽压
0.0±3.8 mmHg at 25°C
折射率
1.569
LogP
7.41
tPSA
77.76
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
34
分子复杂度/Complexity
908
定义原子立体中心数目
9
SMILES
C1(C)(C)C[C@@]2([H])C3=CC[C@]4([H])[C@@]5(C)CC[C@H](O)[C@@](C)(CO)[C@]5([H])CC[C@@]4(C)[C@]3(C)CC[C@@]2(C(O)=O)CC1
InChi Key
PGOYMURMZNDHNS-MYPRUECHSA-N
InChi Code
InChI=1S/C30H48O4/c1-25(2)13-15-30(24(33)34)16-14-28(5)19(20(30)17-25)7-8-22-26(3)11-10-23(32)27(4,18-31)21(26)9-12-29(22,28)6/h7,20-23,31-32H,8-18H2,1-6H3,(H,33,34)/t20-,21+,22+,23-,26-,27-,28+,29+,30-/m0/s1
化学名
(4aS,6aR,6aS,6bR,8aR,9R,10S,12aR,14bS)-10-hydroxy-9-(hydroxymethyl)-2,2,6a,6b,9,12a-hexamethyl-1,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydropicene-4a-carboxylic acid
别名
Astrantiagenin E; Hederagenin; Hederagenol; NSC 24954; Caulosapogenin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 50~94 mg/mL (105.8~198.9 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1155 mL 10.5773 mL 21.1546 mL
5 mM 0.4231 mL 2.1155 mL 4.2309 mL
10 mM 0.2115 mL 1.0577 mL 2.1155 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • The chemical structure of hederagenin (C 30 H 48 O 4 , molecular weight = 472.70). BMC Complement Altern Med . 2014 Oct 24:14:412.

  • The effect of hederagenin on cell proliferation of LoVo cells. BMC Complement Altern Med . 2014 Oct 24:14:412.

  • Hederagenin-induced apoptosis. BMC Complement Altern Med . 2014 Oct 24:14:412.

  • Effects of hederagenin on mRNA levels of Bcl-2, Bcl-xL, Bax and Survivin. BMC Complement Altern Med . 2014 Oct 24:14:412.

  • The effects of hederagenin on the expressions of apoptosis-related proteins. BMC Complement Altern Med . 2014 Oct 24:14:412.

  • The effects of hederagenin on the expressions of caspase-9, caspase-3 and caspase-8. BMC Complement Altern Med . 2014 Oct 24:14:412.

  • The effects of hederagenin on the activities of LDH in LoVo cells. BMC Complement Altern Med . 2014 Oct 24:14:412.
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