| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Not well characterized; potential targets include central nervous system pathways involved in sleep, anxiety, and pain modulation. As a natural phenolic glycoside, Helicid may interact with neurotransmitter systems (e.g., GABAergic, serotonergic) to exert its sedative, hypnotic, and analgesic effects. Further target identification studies are needed.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外生物活性数据有限。作为一种源自尼尔吉里木(Helicia nilgirica)的天然酚苷,Helicid可能具有镇静、催眠和镇痛活性。公开文献中缺乏定量体外活性数据(例如IC50值)和具体的生物活性测定方法。
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| 体内研究 (In Vivo) |
注射给药的Helicid(8–32 mg/kg;每日一次,持续6周)可显著逆转由慢性不可预测轻度应激(CUMS)引起的大鼠抑郁样行为[1]。体内研究表明,Helicid具有促进镇静、睡眠和缓解疼痛的潜力,可用于精神神经症相关研究。然而,公开文献中关于动物模型中Helicid的详细剂量反应和药代动力学数据有限。
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| 酶活实验 |
目前尚无针对Helicid的具体无细胞酶/受体结合试验方案。对于酚类糖苷,典型的无细胞试验包括使用放射性配体进行中枢神经系统靶点(例如GABA-A、5-HT1A、阿片受体)的受体结合研究或酶抑制试验。
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| 细胞实验 |
细胞活性评估在神经元细胞系或原代神经元中进行。细胞用Helicid处理,检测终点包括神经递质释放测量、钙成像和受体激活分析(例如,cAMP积累、IP3积累)。然而,公开资料中并未详细说明Helicid的具体操作流程。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: 慢性不可预测性应激(CUMS)诱导的抑郁症大鼠模型[1]
剂量: 8 mg/kg、16 mg/kg、32 mg/kg 给药途径: 灌胃;每日一次,持续6周 实验结果: 改善CUMS诱导的抑郁样行为。 在失眠、焦虑或疼痛的啮齿动物模型中评估体内疗效。Helicid通过灌胃或腹腔注射给药。终点指标包括睡眠参数(脑电图、睡眠时长)、行为学测试(高架十字迷宫、旷场实验、甩尾实验)以及脑组织中神经递质水平。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量:284.26 g/mol;分子式:C13H16O7。纯度:通常≥98%(科研用途)。外观:白色至类白色粉末。旋光度:α = -27° (c=3.2, MeOH)。溶解性:溶于热水,微溶于水、乙醇或甲醇,不溶于乙醚或氯仿。储存条件:2-8°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种源自药用植物的天然酚苷,其毒性可能较低,但药物开发仍需进行标准的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Helicid是一种糖苷。据报道,Helicia nilagirica、Canella winterana和Citrullus colocynthis均含有helicidide,相关数据可供参考。
Helicid是一种研究级化合物,尚未获准用于治疗用途。它主要用作参考标准,并用于神经科学、睡眠和疼痛领域的药理学研究。目前尚无临床试验报道。它是Helicia nilgirica的天然产物,在传统医学中用于促进安神和睡眠。 |
| 分子式 |
C13H16O7
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|---|---|
| 分子量 |
284.2619
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| 精确质量 |
284.089
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| CAS号 |
80154-34-3
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| PubChem CID |
12896796
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
559.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
199-200°C
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| 闪点 |
215.8±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.651
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| LogP |
-1.04
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| tPSA |
116.45
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
316
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C=O)O[C@H]2[C@@H]([C@@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)O)O
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| InChi Key |
OLZAGZCCJJBKNZ-SYLRKERUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H16O7/c14-5-7-1-3-8(4-2-7)19-13-12(18)11(17)10(16)9(6-15)20-13/h1-5,9-13,15-18H,6H2/t9-,10-,11-,12-,13-/m1/s1
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| 化学名 |
4-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxybenzaldehyde
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~110 mg/mL (~386.97 mM)
H2O : ~4.58 mg/mL (~16.11 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (9.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (9.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (9.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 6.67 mg/mL (23.46 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5179 mL | 17.5895 mL | 35.1791 mL | |
| 5 mM | 0.7036 mL | 3.5179 mL | 7.0358 mL | |
| 10 mM | 0.3518 mL | 1.7590 mL | 3.5179 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。