| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Hematoporphyrin targets cancer cells in photodynamic therapy applications. Upon light activation, the compound generates reactive oxygen species that selectively destroy tumor cells. The compound is a substrate for affinity chromatography of heme-binding proteins, indicating its interaction with heme-binding proteins.
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| 体外研究 (In Vitro) |
血卟啉（20-120 nM；60 分钟）呈剂量依赖性地降低 U87 和 U251 胶质瘤细胞的存活率，IC50 值分别为 85 nM 和 166 nM [2]。血卟啉（85 nM；60 分钟）通过在 U87 细胞中产生活性氧 (ROS) 来促进细胞凋亡 [2]。血卟啉（85 nM；60 分钟）在红光照射下可引起 U87 细胞的形态学改变，包括细胞收缩和碎裂 [2]。
在体外，血卟啉用于表征和合成血卟啉-琼脂糖和血红素-琼脂糖，用于血红素结合蛋白的亲和层析。当被光激活时，它会产生活性氧，从而在体外杀死癌细胞。该化合物的光活性使其成为研究光动力疗法机制的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在暴露于红光辐射的大鼠中，腹腔注射血卟啉（5-10 mg/kg）两个月可显著缩小肿瘤体积。这是由于光活化卟啉对肿瘤细胞的直接作用及其对血液的影响所致。肿瘤细胞因继发性后果而坏死[3]。
在体内，血卟啉已被用于光动力疗法治疗某些癌症。当给药于患者体内并经光活化后，该化合物会产生活性氧，从而选择性地破坏肿瘤细胞。然而，现有文献中并未详细描述具体的体内疗效数据。 |
| 酶活实验 |
体外血卟啉酶/受体结合试验通常涉及在亲和层析应用中研究其与血红素结合蛋白的相互作用。该化合物固定在琼脂糖珠上，用于从复杂混合物中纯化血红素结合蛋白。结合情况通过基质保留特定蛋白的能力来评估。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型： U87 和 U251 细胞 测试浓度： 20、40、60、80、100、120 nM 孵育时间： 60 分钟 实验结果： 细胞活力呈剂量依赖性抑制。红光照射下比白光照射下效果更佳。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型： U87 细胞 测试浓度： 85 nM 孵育时间： 60 分钟 实验结果： 在低细胞密度下，U87 细胞中可诱导凋亡细胞核的形成。诱导活性氧（ROS）生成并降低线粒体膜电位。 体外细胞实验通常采用癌细胞系来评估血卟啉的光动力疗法疗效。将细胞与化合物孵育，然后用特定波长的光照射。通过MTT或其他标准方法评估细胞活力。使用荧光探针测量ROS的生成。评估化合物在光激活后对肿瘤细胞的选择性毒性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 雌雄同体的Wistar白化大鼠（20日龄；60-80克），皮下移植实性Yoshida肝癌AH-130[3]
剂量： 5、10 mg/kg 给药途径： 前10天每日腹腔注射，之后每两周腹腔注射一次，持续2个月。 实验结果： 大鼠光照数日后，未触及肿瘤。皮肤完全愈合，毛发再生。光疗（×40）后24小时，肿瘤出现大面积凝固性坏死。 在光动力疗法研究的背景下，已开展了使用血卟啉的体内动物研究。该化合物被注射到荷瘤动物体内，随后在肿瘤部位进行光激活。监测肿瘤消退情况并评估生存率。然而，现有文献中并未详细描述具体的实验方案。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
血卟啉的药代动力学（PK）特性已在光动力疗法的背景下进行了研究。该化合物经静脉注射后会在肿瘤组织中蓄积，并被特定波长的光激活。然而，现有文献中尚未详细描述其具体的药代动力学参数，例如半衰期、血药浓度（Cₘₐₓ）和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
血卟啉的毒性特征已在光动力疗法的背景下进行了描述。该化合物在给药后患者暴露于光照时可引起光敏反应。现有文献中未提供具体的毒理学数据。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
血卟啉是一种二羧酸，是原卟啉的衍生物，其中7位和12位的乙烯基被1-羟乙基取代。它是一种光敏剂。它属于原卟啉类化合物，也是一种二羧酸。在功能上，它与原卟啉相关。它是一种不含铁的血红素衍生物，其吡咯环上连接有四个甲基、两个羟乙基和两个丙酸基。一些此类光敏剂用于恶性肿瘤的光疗。另见：血卟啉（注：已移至此处）。
血卟啉是一种研究级卟啉化合物，用于光动力疗法研究和亲和色谱应用。纯血卟啉本身并非获批的治疗药物，但其相关制剂已用于光动力疗法的临床治疗。该化合物以粉末形式供应，纯度>98%。同义词包括Photodyn和Sensibion。 |
| 分子式 |
C34H38N4O6
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|---|---|
| 分子量 |
598.68872
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| 精确质量 |
598.279
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| CAS号 |
14459-29-1
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| 相关CAS号 |
Hematoporphyrin dihydrochloride;17696-69-4
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| PubChem CID |
11103
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| 外观&性状 |
Pale purple to purple solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1179.7±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
172.5°C
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| 闪点 |
667.3±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.642
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| LogP |
5.95
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| tPSA |
171.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1020
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KFKRXESVMDBTNQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H38N4O6/c1-15-21(7-9-31(41)42)27-14-28-22(8-10-32(43)44)16(2)24(36-28)12-29-34(20(6)40)18(4)26(38-29)13-30-33(19(5)39)17(3)25(37-30)11-23(15)35-27/h11-14,19-20,37-40H,7-10H2,1-6H3,(H,41,42)(H,43,44)
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| 化学名 |
3-[18-(2-carboxyethyl)-8,13-bis(1-hydroxyethyl)-3,7,12,17-tetramethyl-22,23-dihydroporphyrin-2-yl]propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~150 mg/mL (~250.55 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.18 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6703 mL | 8.3516 mL | 16.7031 mL | |
| 5 mM | 0.3341 mL | 1.6703 mL | 3.3406 mL | |
| 10 mM | 0.1670 mL | 0.8352 mL | 1.6703 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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