Hemicholinium-3 中文名称: 半胆碱基-3

别名: HC-3; HC 3; HC3 半胆碱基-3;密胆碱 3

目录号: V22113 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Hemicholinium 3 是一种竞争性高亲和力胆碱转运蛋白 (HACU) 抑制剂（拮抗剂），Ki 为 25 nM。

Hemicholinium-3 CAS号: 312-45-8
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

半胆碱3是一种高亲和力胆碱转运体（HACU）竞争性抑制剂（拮抗剂），其Ki值为25 nM。半胆碱3抑制乙酰胆碱（ACh）的合成和释放，并发挥神经肌肉阻滞剂的作用。半胆碱3抑制依匹巴汀诱导的肌肉收缩和[3H]乙酰胆碱的释放，IC50值分别为897 nM和693 nM。
半胆碱-3（CAS号：312-45-8），也称为HC-3，是一种强效的高亲和力胆碱转运体（HACU）竞争性抑制剂。它对胆碱转运体的Ki值为25 nM。通过抑制突触前神经元对胆碱的摄取，半胆碱-3会耗尽细胞内胆碱池，而胆碱是乙酰胆碱（ACh）合成的限速前体。这导致乙酰胆碱的合成和释放减少，并起到神经肌肉阻滞剂的作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	Hemicholinium-3 targets the high-affinity choline transporter (CHT), also known as the high-affinity choline uptake (HACU) system, which is responsible for the uptake of choline into presynaptic neurons. It acts as a competitive inhibitor with a Ki of 25 nM. By inhibiting choline transport, it prevents the synthesis of acetylcholine, leading to depletion of ACh in cholinergic nerve endings.
体外研究 (In Vitro)	在豚鼠纵行肌条分离的肠肌神经元损伤区域，半胆碱3 (HC-3) 可抑制nAChR[2]。半胆碱3 (HC-3) 的Ki值为13.3 μM，可抑制NCI-H69细胞中的[3H]胆碱溶液[3]。在高亲和力胆碱剂量（IC50=18 nM）下，半胆碱3 (HC-3) (1 mM) 可显著降低NCI-H69细胞的钠通道抑制作用[4]。体外实验表明，半胆碱3是一种高亲和力竞争性胆碱转运体抑制剂，Ki值为25 nM。它可抑制依匹巴汀诱导的收缩和[3H]乙酰胆碱的释放，IC₅₀值分别为897 nM和693 nM。在豚鼠纵行肌条受损的肠肌神经元中，HC-3抑制nAChR。它以13.3 μM的Ki值抑制NCI-H69细胞对[³H]胆碱的摄取。在1 mM浓度下，HC-3显著降低NCI-H69细胞的活力。
体内研究 (In Vivo)	半胆碱-3会阻碍空间学习。半胆碱-3（2.5、5.0 μg/袋/脑室内注射；训练前1小时）会损害空间学习能力[5]。体内实验表明，半胆碱-3会损害空间学习能力。在动物模型中，训练前1小时通过脑室内注射（ICV）给予每只动物2.5和5.0 μg的剂量，HC-3会损害空间学习能力。该化合物的作用与大脑中胆碱能神经传递的减少相一致。
酶活实验	无细胞生化分析法测定半胆碱-3与高亲和力胆碱转运蛋白的结合。这些分析通常使用表达胆碱转运蛋白（CHT）的组织膜制备物，并测量该化合物置换放射性标记的胆碱类似物的能力。结合亲和力（Kᵢ）通过竞争性结合实验计算得出。该化合物对胆碱摄取的影响可在突触体制备物中进行测定。
细胞实验	细胞活力检测 [3] 细胞类型：人小细胞肺癌细胞系 NCI-H69 测试浓度： 1 mM 孵育时间：每日添加，持续 2 天。实验结果：细胞活力显著受到抑制。体外细胞检测半胆碱-3 的活性，使用突触体或培养的神经元来评估其对胆碱摄取和乙酰胆碱 (ACh) 合成的影响。将突触体与 [³H]胆碱和不同浓度的半胆碱-3 孵育，并测量放射性标记胆碱的摄取量。通过测量 [³H]胆碱生成 [³H]乙酰胆碱 (ACh) 的量来评估 ACh 的合成。细胞活力检测在 NCI-H69 等细胞系中进行。
动物实验	半胆碱-3的体内动物研究通常使用啮齿动物模型来评估其对行为的影响。该化合物通过脑室内（ICV）注射给药，剂量为每只动物2.5或5.0 μg，在训练前1小时给药。空间学习和记忆能力通过诸如莫里斯水迷宫等行为学测试进行评估。此外，还需评估该化合物对胆碱能神经传递和认知功能的影响。
药代性质 (ADME/PK)	半胆碱-3的分子式为C₂₄H₃₄Br₂N₂O₄，分子量为574.35，熔点为180℃。该化合物是一种高亲和力竞争性胆碱转运体抑制剂，Ki值为25 nM。它常被用作动物和体外实验的研究工具。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	半胆碱-3是一种强效且具有竞争性的高亲和力胆碱转运蛋白（HACU）抑制剂，其Ki值为25 nM。它抑制乙酰胆碱的合成和释放，并具有神经肌肉阻滞作用。该化合物抑制依匹巴汀诱导的肌肉收缩和[³H]乙酰胆碱的释放，IC₅₀值分别为897 nM和693 nM。半胆碱-3会损害空间学习能力，常被用作神经科学中研究胆碱能神经传递的工具。它仅供研究使用，不得用于人类治疗。
参考文献	[1]. Inhibition by Hemicholinium-3 of [14C] Acetylcholine Synthesis and [3H] Choline High-Affinity Uptake in Rat Striatal Synaptosomes.Molecular Pharmacology September 1973, 9 (5) 630-639. [2]. Inhibitory effect of hemicholinium-3 on presynaptic nicotinic acetylcholine receptors located on the terminal region of myenteric motoneurons. Neurochem Int. 2006 Sep;49(4):327-33. [3]. Functional expression of choline transporter-like protein 1 (CTL1) in small cell lung carcinoma cells: a target molecule for lung cancer therapy. Pharmacol Res. 2013 Oct;76:119-31. [4]. Methylpiperidine analog of hemicholinium-3: a selective, high affinity non-competitive inhibitor of sodium dependent choline uptake system. Eur J Pharmacol. 1988 May 10;149(3):241-8. [5]. Hemicholinium-3 impairs spatial learning and the deficit is reversed by cholinomimetics. Psychopharmacology (Berl). 1989;98(3):347-56.
其他信息	胆碱是高亲和力胆碱摄取系统的强效抑制剂，对低亲和力摄取系统的影响极小。由于胆碱是乙酰胆碱的组成成分，因此用半胆碱处理可耗竭胆碱能神经末梢中的乙酰胆碱。半胆碱3常被用作动物和体外实验的研究工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H34BR2N2O4
分子量	574.35
精确质量	572.089
CAS号	312-45-8
PubChem CID	9399
外观&性状	White to off-white solid powder
熔点	180 °C
tPSA	58.92
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	544
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	OPYKHUMNFAMIBL-UHFFFAOYSA-L
InChi Code	InChI=1S/C24H34N2O4.2BrH/c1-25(2)13-15-29-23(27,17-25)21-9-5-19(6-10-21)20-7-11-22(12-8-20)24(28)18-26(3,4)14-16-30-24;;/h5-12,27-28H,13-18H2,1-4H3;2*1H/q+2;;/p-2
化学名	2-[4-[4-(2-hydroxy-4,4-dimethylmorpholin-4-ium-2-yl)phenyl]phenyl]-4,4-dimethylmorpholin-4-ium-2-ol;dibromide
别名	HC-3; HC 3; HC3
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~33.33 mg/mL (~58.03 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (17.41 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C). 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~33.33 mg/mL (~58.03 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (17.41 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7411 mL	8.7055 mL	17.4110 mL
	5 mM	0.3482 mL	1.7411 mL	3.4822 mL
	10 mM	0.1741 mL	0.8705 mL	1.7411 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。