| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Hesperadin (10-100 nM) 以剂量依赖性方式抑制极光激酶-1 (TbAUK1) 介导的锥虫组蛋白 H3 (TbH3) 磷酸化，IC50 为 40 nM [1]。 Hesperadin（0.01-10 μM；24 或 48 小时）可减少血流 (BF) 和原循环 (PF) 培养物的生长 [1]。 Hesperadin（100-200 nM；24-72 小时）会影响细胞形状并阻碍细胞周期进程，类似于 TbAUK1 的 RNAi 抑制 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
橙皮素（20 mg/kg/d；静脉注射）与替莫唑胺 (TMZ) 协同作用可延长异种移植小鼠的存活时间[2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： M110 细胞 测试浓度： 0.01、0.1、1、10 μM 孵育时间：24小时或48小时 实验结果：抑制BF培养物的生长，IC50为50 nM，而抑制PF生长需要大约11-倍数橙皮素，IC50 为 550 nM。 细胞周期分析[1] 细胞类型： M110 细胞 测试浓度： 100、200 nM 孵育持续时间：24、48、72 小时 实验结果：100-200 nM 对细胞生长和有丝分裂进展有强烈影响。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: 6weeks old female nude mice injected GBM cells[2]
Doses: 20 mg /kg/d Route of Administration: Iv injection Experimental Results: Increased the survival of xenograft mice models. |
| 参考文献 |
[1]. Neal J, et, al. The cell cycle as a therapeutic target against Trypanosoma brucei: Hesperadin inhibits Aurora kinase-1 and blocks mitotic progression in bloodstream forms. Mol Microbiol. 2009 Apr; 72(2): 442-58.
[2]. Wahafu A, et, al. Targeting Aurora kinase B attenuates chemoresistance in glioblastoma via a synergistic manner with temozolomide. Pathol Res Pract. 2019 Nov; 215(11): 152617. [3]. Hu Y, et, al. Chemical Genomics Approach Leads to the Identification of Hesperadin, an Aurora B Kinase Inhibitor, as a Broad-Spectrum Influenza Antiviral. Int J Mol Sci. 2017 Sep 8;18(9):1929. |
| 分子式 |
C29H32N4O3S
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|---|---|
| 分子量 |
516.65
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| CAS号 |
422513-13-1
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| 相关CAS号 |
Hesperadin hydrochloride
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| SMILES |
CCS(=O)(NC1=CC2=C(NC(/C2=C(C3=CC=CC=C3)\NC4=CC=C(CN5CCCCC5)C=C4)=O)C=C1)=O
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| InChi Key |
GLDSKRNGVVYJAB-DQSJHHFOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H32N4O3S/c1-2-37(35,36)32-24-15-16-26-25(19-24)27(29(34)31-26)28(22-9-5-3-6-10-22)30-23-13-11-21(12-14-23)20-33-17-7-4-8-18-33/h3,5-6,9-16,19,30,32H,2,4,7-8,17-18,20H2,1H3,(H,31,34)/b28-27-
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| 化学名 |
(Z)-N-(2-oxo-3-(phenyl((4-(piperidin-1-ylmethyl)phenyl)amino)methylene)indolin-5-yl)ethanesulfonamide
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| 别名 |
Hesperadine; Hesperadin; Hesperadine;
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. View More
Solubility in Formulation 3: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol: 30 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9355 mL | 9.6777 mL | 19.3555 mL | |
| 5 mM | 0.3871 mL | 1.9355 mL | 3.8711 mL | |
| 10 mM | 0.1936 mL | 0.9678 mL | 1.9355 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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In vitro kinase assay of TbAUK1. Mol Microbiol. 2009 Apr; 72(2): 442–458. |
SNS-314 Mesylate
BI-847325
MK-8745
MLN8054
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