| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PI3K/AKT/β-catenin signaling pathway . [1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在 75、100 和 200 µM 浓度组中，异叶素 B（0-200 µM；12-48 小时）降低了细胞活力，而对 5、10、25 和 50 µM 浓度组无影响 [1]。异叶素 B（0-50 µM；6 小时）呈剂量依赖性地抑制 ECA-109 细胞中 p-PI3K、p-AKT 和 β-catenin 的表达水平 [1]。异叶素 B（10、25 和 50 µM，处理 24 小时）以剂量依赖的方式显著抑制 ECA-109 人食管癌细胞的黏附。在 10、25 和 50 µM 浓度下，黏附率分别约为对照组的 76.22%、32.22% 和 21.34%。 [1]
- 异叶素B（10、25 和 50 µM，处理 24 小时）显著抑制了 Transwell 侵袭实验中 ECA-109 细胞的侵袭，侵袭率分别为对照组的约 71.25%、45.24% 和 21.25%。[1] - Western blot 分析显示，异叶素B（10、25 和 50 µM，处理 6 小时）呈剂量依赖性地降低了 ECA-109 细胞中磷酸化 PI3K (p-PI3K)、磷酸化 AKT (p-AKT) 和 β-catenin 的蛋白表达水平。 [1] RT-qPCR 和蛋白质印迹分析表明，异叶素 B（10、25 和 50 µM）呈剂量依赖性地增加 ECA-109 细胞中 E-钙黏蛋白的 mRNA 和蛋白表达，同时降低 Snail、波形蛋白、MMP2 和 MMP9 的 mRNA 和蛋白表达。[1] 用 PI3K 激活肽（740Y-P，500 µg/ml，处理 3 小时）处理后，细胞黏附和侵袭能力分别增加至对照组的 164.08±9.36% 和 121.12±9.63%。在 740Y-P 预处理后，与异叶素 B (25 µM，处理 24 小时) 联合处理可显著降低细胞黏附和侵袭能力，分别降至对照组的 29.26±2.30% 和 62.50±7.09%。[1] - Western blot 分析显示，740Y-P (500 µg/ml，处理 6 小时) 可增加 p-AKT/AKT 和 β-catenin 的水平，上调 Snail、波形蛋白、MMP2 和 MMP9 的表达，并降低 E-cadherin 的表达。异叶素 B (25 µM，处理 6 小时或 24 小时) 处理可逆转这些变化，降低 p-AKT/AKT、β-catenin、Snail、波形蛋白、MMP2 和 MMP9 的表达，并增加 E-cadherin 的表达。[1] |
| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： ECA-109 细胞 测试浓度： 5 µM、10 µM、25 µM、50 µM、75 µM、100 µM 和 200 µM 孵育时间： 12、24 和 48 小时 实验结果： 细胞活力浓度显著降低。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： ECA-109 细胞 测试浓度： 0 µM、10 µM、25 µM、50 µM 孵育时间： 6 小时 实验结果： PI3K/AKT 磷酸化和 β-catenin 表达降低。 - 使用细胞计数试剂盒-8 (CCK-8) 法评估细胞增殖。将 ECA-109 细胞以 2×10³ 个细胞/孔的密度接种于 96 孔板中，培养 24 小时。然后，加入不同浓度的异叶素B（0、5、10、20、50、100、200 µM），并分别加入或不加入740Y-P（500 µg/ml），继续培养细胞12、24和48小时。向每个孔中加入20 µl CCK-8溶液，并在37°C下孵育1小时。在450 nm处读取光密度值。浓度为75、100和200 µM的异叶素B显著降低了细胞增殖（P<0.05），而较低浓度（5、10、25、50 µM）则未降低细胞活力。[1] - 通过将ECA-109细胞（1×10⁵个细胞/ml）接种于12孔板中，并在37°C下孵育1小时来测定细胞黏附性。用PBS洗涤后，细胞用4%多聚甲醛在室温下固定15分钟，用吉姆萨染液染色30分钟，并在570 nm处读取光密度值。黏附率（%）=（OD_treated / OD_control）× 100%。HB（10、25、50 µM，处理24小时）呈剂量依赖性地抑制细胞黏附。[1] - 使用24孔Transwell小室（孔径8 µm）评估细胞侵袭能力，小室表面涂有Matrigel（50 µl，1:2稀释）。将预先用740Y-P（500 µg/ml）和/或HB处理24小时的ECA-109细胞（1×10⁵个细胞，溶于100 µl无血清培养基）加入上室；下室加入10% FBS作为趋化因子。在 37°C 下孵育 24 小时后，将滤膜上的侵袭细胞固定，用 0.1% 结晶紫染色，并在显微镜下随机选取五个高倍视野进行计数。HB（10、25、50 µM）呈剂量依赖性地降低侵袭能力。[1] - Western blot 分析：将细胞裂解于含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的 RIPA 缓冲液中，4°C 孵育 10 分钟，95°C 孵育 10 分钟，然后在室温下以 12,000×g 离心 10 分钟。将蛋白质（20-30 µg）经 10% SDS-PAGE 电泳分离后，转移至硝酸纤维素膜，并与针对 PI3K、p-PI3K、AKT、p-AKT、β-catenin、E-cadherin、vimentin、snail、MMP2、MMP9 和 GAPDH 的一抗孵育，随后与二抗孵育。对条带强度进行定量分析。[1] - 逆转录-定量聚合酶链式反应 (RT-qPCR)：使用 TRIzol 试剂从经 HB 处理（10、25、50 µM，处理 6 小时）的 ECA-109 细胞中提取总 RNA。使用第一链 cDNA 合成试剂盒，以 2 µg RNA 为模板合成 cDNA。使用 SYBR Premix Ex Taq 试剂盒，在 95°C 预变性 10 分钟后，进行 40 个循环的 PCR 扩增（95°C 变性 15 秒，60°C 退火 45 秒）。使用 E-钙黏蛋白、波形蛋白、Snail、MMP2、MMP9 和 GAPDH 的特异性引物。数据采用 2⁻ΔΔCt 法进行分析，并以 GAPDH 进行标准化。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
已有报道称在星状繁缕（Pseudostellaria heterophylla）中发现了异叶素B，相关数据可供参考。
- 异叶素B是一种环状八肽，来源于星状繁缕（Pseudostellaria heterophylla (Miq.) Pax），传统中药中用于活血化瘀。研究表明，异叶素B通过调控PI3K/AKT/β-catenin通路并调节黏附和侵袭相关基因（E-cadherin、vimentin、snail、MMP2、MMP9）的表达，有效抑制人食管癌细胞（ECA-109）的黏附和侵袭。这些发现提示异叶素B可能具有食管癌治疗价值。[1] |
| 分子式 |
C40H58N8O8
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|---|---|
| 分子量 |
778.9
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| 精确质量 |
778.437
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| CAS号 |
145459-19-4
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| PubChem CID |
102022989
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1159.7±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
655.1±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.604
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| LogP |
-1.82
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| tPSA |
223.88
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
56
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| 分子复杂度/Complexity |
1480
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CCC(C)C1C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NC(CC(C)C)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)N4C(CCC4)C(=O)N5C(CCC5)C(=O)N1
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| InChi Key |
KYAVLJJQNUHRMR-PPLFBOPFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C40H58N8O8/c1-5-25(4)34-37(53)44-27(21-26-12-7-6-8-13-26)35(51)42-22-32(49)41-23-33(50)43-28(20-24(2)3)38(54)47-18-10-15-30(47)40(56)48-19-11-16-31(48)39(55)46-17-9-14-29(46)36(52)45-34/h6-8,12-13,24-25,27-31,34H,5,9-11,14-23H2,1-4H3,(H,41,49)(H,42,51)(H,43,50)(H,44,53)(H,45,52)/t25-,27-,28-,29-,30-,31-,34-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S,9S,15S,24S,27S,30S)-24-benzyl-27-[(2S)-butan-2-yl]-15-(2-methylpropyl)-1,7,13,16,19,22,25,28-octazatetracyclo[28.3.0.03,7.09,13]tritriacontane-2,8,14,17,20,23,26,29-octone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~128.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2839 mL | 6.4193 mL | 12.8386 mL | |
| 5 mM | 0.2568 mL | 1.2839 mL | 2.5677 mL | |
| 10 mM | 0.1284 mL | 0.6419 mL | 1.2839 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
鲑鱼精DNA
绞股蓝皂苷LI
伪金丝桃素
Trans-4-Cotininecarboxylic acid
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COA
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