| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Hexa-D-arginine targets the proprotein convertase furin with high affinity (Ki = 106 nM). It also inhibits the related convertases PACE4 (Ki = 580 nM) and PC1 (Ki = 13.2 μM). By blocking furin, the peptide prevents the proteolytic activation of various bacterial toxins and viral glycoproteins, which is a critical step in their pathogenicity.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
六-D-精氨酸能够有效抑制铜绿假单胞菌外毒素A (PEA) 介导的细胞裂解，且其本身无害[1]。体外实验表明，六-D-精氨酸能够有效阻断铜绿假单胞菌外毒素A (PEA) 诱导的细胞裂解，且其本身无细胞毒性。在基于细胞的实验中，六-D-精氨酸能够强效抑制弗林蛋白酶介导的裂解过程，且对宿主细胞无明显毒性。该肽的活性归因于其能够与弗林蛋白酶的活性位点结合，从而阻止底物裂解。
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| 体内研究 (In Vivo) |
研究表明，给予六-D-精氨酸（0.1、1 或 10 nM）可降低循环 TNF-α 水平，并提高经铜绿假单胞菌外毒素 A (PEA) 处理的小鼠（6 周龄 FVB 和 129/Sv 小鼠）的存活率[1]。体内研究也表明，六-D-精氨酸可显著提高 PEA 处理小鼠的存活率，同时降低循环肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的水平。这表明该肽能有效阻断细菌毒素在活体生物体内的致死作用，凸显了其作为治疗弗林蛋白酶依赖性病原体的潜力。
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| 酶活实验 |
体外非细胞酶活性测定通常涉及使用纯化酶和荧光肽底物来测量六-D-精氨酸对弗林蛋白酶、PACE4 和 PC1 活性的抑制作用。将化合物与酶和底物一起孵育，并通过荧光监测底物裂解速率。通过将数据拟合到相应的抑制模型，从稳态动力学分析中计算 Ki 值。
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| 细胞实验 |
体外细胞检测六肽-D-精氨酸的活性，采用对弗林蛋白酶依赖性毒素敏感的细胞系，例如经铜绿假单胞菌外毒素A处理的细胞系。细胞先与肽预孵育，再暴露于毒素。细胞活力通过MTT等标准检测方法或测量乳酸脱氢酶（LDH）释放来评估，从而量化毒素诱导的细胞裂解。平行对照实验证实了该肽无细胞毒性。
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| 动物实验 |
六肽-D-精氨酸的体内动物研究采用毒素诱导致死的鼠模型，例如用铜绿假单胞菌外毒素A进行攻击。将该肽注射到动物体内，并监测其存活率。此外，还检测血清中TNF-α等炎症标志物的水平，以评估该化合物对全身炎症反应的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
六-D-精氨酸的分子量为954.14 g/mol，分子式为C₃₆H₇₅N₂₅O₆。它是一种白色固体，纯度≥98%。该肽在水中的溶解度为100 mg/mL (104.8 mM)，但不溶于DMSO。储存时，应置于干燥、避光、-20°C的环境中，可保存长达一年。作为一种六-精氨酸肽，由于其肽的特性，预计它具有较高的水溶性，但口服生物利用度较低。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
六-D-精氨酸在细胞实验中被认为无细胞毒性，表明其体外安全性良好。在动物模型中，给予六-D-精氨酸可降低循环中TNF-α水平，提示其可能对毒素引起的全身炎症具有保护作用。然而，由于该化合物主要用作研究工具，因此全面的毒理学研究较为有限。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
6-D-精氨酸是一种肽。
六-D-精氨酸是一种稳定且特异性的弗林蛋白酶抑制剂，广泛用作研究工具，用于研究弗林蛋白酶介导的过程，包括细菌毒素活化和病毒糖蛋白加工。它也被称为弗林蛋白酶抑制剂II。该化合物在体内阻断毒素活化的能力使其成为开发针对弗林蛋白酶依赖性病原体的新型疗法的宝贵先导化合物。它尚未获准用于临床，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C36H75N25O6
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|---|---|
| 分子量 |
954.1446
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| 精确质量 |
953.633
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| CAS号 |
673202-67-0
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| 相关CAS号 |
Hexa-D-arginine TFA;958204-56-3
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| PubChem CID |
57358476
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.303
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| tPSA |
586.01
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| 氢键供体(HBD)数目 |
19
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
35
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| 重原子数目 |
67
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| 分子复杂度/Complexity |
1750
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C(C[C@H](C(=O)N[C@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N)N)CN=C(N)N
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| InChi Key |
BMLTZEAFQLJTIZ-TZNXUKFXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C36H75N25O6/c37-19(7-1-13-51-31(39)40)26(63)58-21(9-3-15-53-33(43)44)28(65)60-23(11-5-17-55-35(47)48)30(67)61-24(12-6-18-56-36(49)50)29(66)59-22(10-4-16-54-34(45)46)27(64)57-20(25(38)62)8-2-14-52-32(41)42/h19-24H,1-18,37H2,(H2,38,62)(H,57,64)(H,58,63)(H,59,66)(H,60,65)(H,61,67)(H4,39,40,51)(H4,41,42,52)(H4,43,44,53)(H4,45,46,54)(H4,47,48,55)(H4,49,50,56)/t19-,20-,21-,22-,23-,24-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-2-amino-N-[(2R)-1-[[(2R)-1-[[(2R)-1-[[(2R)-1-[[(2R)-1-amino-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]-5-(diaminomethylideneamino)pentanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~52.40 mM)
DMSO : ~5 mg/mL (~5.24 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (104.81 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0481 mL | 5.2403 mL | 10.4806 mL | |
| 5 mM | 0.2096 mL | 1.0481 mL | 2.0961 mL | |
| 10 mM | 0.1048 mL | 0.5240 mL | 1.0481 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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