| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Antibacterial; antifungal
Broad-spectrum antiseptic active against Gram-positive and Gram-negative bacteria as well as yeast (Candida albicans) [3]. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
含己雷定漱口水可单独使用或作为辅助疗法，用于口腔卫生，预防牙菌斑堆积和牙龈炎症。[3]
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| 体内研究 (In Vivo) |
将义齿浸泡在0.12%葡萄糖酸氯己定溶液中后，白色念珠菌菌落形成单位的减少量显著高于使用0.1%己雷定溶液的组和对照组。首次测试的0.1%己雷定溶液作为丙烯酸义齿消毒剂，在连续4天、每天浸泡8小时后，效果一般，不如0.12%葡萄糖酸氯己定溶液有效。[1]
在临床试验中，对己雷定漱口水作为单一疗法或口腔卫生辅助疗法进行了评估。短期研究（<4周）显示，与阴性对照（安慰剂）相比，己雷定在降低菌斑评分方面具有统计学意义上的显著优势，但其效果不如阳性对照（氯己定）。一项长期研究（≥4周，6周）发现0.1%己西替丁与安慰剂相比，在减少牙菌斑方面具有统计学意义上的显著效果，而另一项长期研究（≥4周）则未发现这种效果。关于牙龈炎和出血，这两项长期研究均未发现己西替丁与安慰剂或0.1%氯己定之间存在统计学意义上的显著差异。在一项为期6周的研究中，0.1%己西替丁显著降低了牙菌斑（从69.0降至41.4）、边缘探诊出血（从0.65降至0.40）和牙龈指数（从1.11降至0.47），但与氯己定或安慰剂相比，牙龈参数方面未观察到显著差异[3]。 |
| 动物实验 |
共纳入60名有口腔黏膜炎临床表现的义齿佩戴者（20名男性，40名女性；年龄40-80岁），随机分为2个试验组和1个对照组。试验组的义齿分别浸泡在两种漱口水中进行处理，对照组的义齿则浸泡在蒸馏水中。在清洁剂使用前后，采集上颌义齿腭侧的拭子样本，并进行真菌学检查。[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
由于赫拉托定是阳离子，口服后会被黏膜和牙菌斑吸收，难以清除。使用放射性标记的赫拉托定进行的人体研究表明，单次漱口后，赫拉托定可在口腔黏膜上停留 8 至 10 小时，并且在给药后长达 65 小时内仍可在口腔组织中检测到。 己西替丁的口腔滞留时间较短，漱口后 70-90 分钟唾液细菌计数即可恢复至初始值。其持久性（抑制唾液细菌计数的持续时间）明显低于氯己定，与生理盐水相比，其持续时间在 1 至 3 小时内的趋势无统计学意义。与每日两次相比，增加使用频率至每日三次可能对牙龈健康带来更多益处[3]。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒理学信息
解毒剂和紧急处理 立即急救：确保已进行充分的去污处理。如果患者停止呼吸，立即开始人工呼吸，最好使用按需呼吸机、球囊面罩或简易呼吸面罩（如受过培训）。必要时进行心肺复苏 (CPR)。立即用流水冲洗受污染的眼睛。不要催吐。如果发生呕吐，将患者向前倾斜或置于左侧卧位（如果可能，头部向下），以保持呼吸道通畅并防止误吸。保持患者镇静并维持正常体温。寻求医疗救助。/A类和B类毒素/ 基本处理：建立通畅的呼吸道（必要时使用口咽或鼻咽通气道）。必要时进行吸痰。观察呼吸衰竭的迹象，必要时提供辅助通气。使用无创呼吸面罩以每分钟 10 至 15 升的流速给予氧气。监测肺水肿并根据需要进行治疗……监测休克并根据需要进行治疗……预测癫痫发作并根据需要进行治疗……如果眼睛受到污染，立即用水冲洗。在转运过程中，持续用 0.9% 生理盐水 (NS) 冲洗眼睛……不要使用催吐剂。如果吞咽，漱口；如果患者能够吞咽、有强烈的咽反射且没有流涎，则用 5 mL/kg 的溶液兑 200 mL 水稀释……清洁后，用干燥的无菌敷料覆盖烧伤皮肤……/A 类和 B 类毒物/ 高级治疗：对于意识障碍、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑进行口咽或鼻咽气管插管以控制气道。使用球囊面罩进行正压通气可能有效。考虑对肺水肿进行药物治疗……对于严重的支气管痉挛，可考虑使用β受体激动剂，例如沙丁胺醇……监测心律，必要时治疗心律失常……开始静脉输注5%葡萄糖溶液/SRP：“保持血管通畅”，使用最小流速。如果出现低血容量的迹象，则给予0.9%生理盐水或乳酸林格氏液。对于伴有低血容量迹象的低血压，应谨慎输液。注意液体过量的迹象……使用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫发作……使用盐酸普罗米卡因辅助眼部冲洗…… 非人类毒性值：大鼠口服LD50为610-1430 mg/kg 报告的副作用：牙齿外源性着色（己西替丁组为4%，氯己定组为66%）、味觉改变和口腔黏膜敏感。较高浓度（0.14%）比0.1%引起更多不良反应。吸烟者牙齿上的深色污渍更明显[3]。 |
| 参考文献 |
[1]. J Int Oral Health. 2015 Aug;7(8):5-8.
[2]. https://en.wikipedia.org/wiki/Hexetidine [3]. Int J Dent Hyg . 2011 Aug;9(3):182-90. doi: 10.1111/j.1601-5037.2010.00478.x. |
| 其他信息 |
1,3-双(2-乙基己基)-5-甲基-1,3-二嗪烷-5-胺是一种含氮有机杂环化合物和单环有机杂环化合物。它是一种杀菌剂和抗真菌防腐剂。它被配制成浓度为0.1%的漱口水，用于治疗局部感染和口腔卫生。（摘自《马丁代尔药典》第30版，第797页）
己烯胺 被配制成漱口水，在全球范围内销售，适用于口咽部疾病。它已被推荐用于辅助口腔卫生，并用于治疗牙龈炎、口腔炎、复发性阿弗他溃疡、牙溃疡和口臭。此前，它还被用于治疗阴道炎和宫颈炎。作者得出结论，考虑到观察到的副作用，潜在益处方面，己西替丁似乎不如氯己定[3]。 |
| 分子式 |
C21H45N3
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|---|---|
| 分子量 |
339.6
|
| 精确质量 |
339.361
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| 元素分析 |
C, 74.27; H, 13.36; N, 12.37
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| CAS号 |
141-94-6
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| PubChem CID |
3607
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
388.2±0.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
Freezing point = 70 °C
|
| 闪点 |
175.0±13.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.467
|
| LogP |
7.15
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| tPSA |
32.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
|
| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
292
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
NC1(C)CN(CC(CC)CCCC)CN(CC(CC)CCCC)C1
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| InChi Key |
DTOUUUZOYKYHEP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H45N3/c1-6-10-12-19(8-3)14-23-16-21(5,22)17-24(18-23)15-20(9-4)13-11-7-2/h19-20H,6-18,22H2,1-5H3
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| 化学名 |
5-Amino-1,3-bis(2-ethylhexyl)hexahydro-5-methylpyrimidine
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| 别名 |
NSC 17764; Hexetidine; NSC-17764; Oraldene; Sterisil; Hexoral; Glypesin; Hextril; Elsix; NSC17764
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~588.93 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9446 mL | 14.7232 mL | 29.4464 mL | |
| 5 mM | 0.5889 mL | 2.9446 mL | 5.8893 mL | |
| 10 mM | 0.2945 mL | 1.4723 mL | 2.9446 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Penoxsulam
γ-Thujaplicin
Geranic acid
Bromomonilicin
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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