噻嗪酮的半衰期为 3.43 至 3.59 天，在草莓中很容易消散[1]。尿螨叶螨和全爪螨幼虫对噻唑酮有毒，LC50 值分别为 0.15-0.58 mg AI/L 和 0.23-0.62 mg AI/L [2]。

吸收、分布和排泄
将三组各五只雄性和五只雌性Fischer F344大鼠（10周龄）单次口服[噻唑烷-5-(14)C]己噻唑（比活度6.6 mCi/mmol；纯度>99%）。三种不同的给药方案包括：单次口服较低剂量（10 mg/kg体重）、在口服14次未标记的己噻唑后单次口服较低剂量，以及单次口服较高剂量（880 mg/kg体重）。较低剂量相当于约50 μCi/kg体重，较高剂量相当于约90 μCi/kg体重。由于己噻唑在二甲基亚砜（DMSO）中的溶解度有限，低剂量组的溶剂选择为二甲基亚砜（DMSO），而高剂量组的溶剂选择为橄榄油。……在10 mg/kg体重组（B组和C组）中，血浆放射性浓度峰值出现在给药后约3-4小时；在880 mg/kg体重组（D组）中，血浆放射性浓度峰值出现在给药后12小时。此时，B组和C组的平均血浆放射性浓度分别为：雄性1.8-2.2 ppm，雌性2.3-2.6 ppm；D组分别为：雄性37 ppm，雌性27 ppm；表明高剂量组的吸收已达到饱和。给药后72或96小时，B组和C组血浆中仍残留约0.1 ppm的放射性； D组血浆中放射性浓度已降至约2 ppm。血浆吸收和消除均符合一级动力学，在雄性动物10 mg/kg体重剂量下，吸收速率常数和消除速率常数分别为0.53/hr和约0.075/hr。消除速率常数对应的半衰期约为9小时。雌性动物的半衰期略长，为11.4小时；在高剂量下，雄性和雌性的半衰期也分别延长至17.3小时和21.7小时。B组和C组中，约30%的给药放射性物质经尿液排出，约60-70%的给药放射性物质经粪便排出。D组中，9.5%的放射性物质经尿液排出，89.1%经粪便排出。给药剂量的1.1-10.1%在96小时时与组织结合。放射性物质浓度最高的组织是脂肪、肾上腺、肝脏、卵巢和消化器官及其内容物。给药96小时后，脂肪组织中的放射性物质浓度最高，B、C、D组男性脂肪组织中的放射性物质浓度分别约为2.3、1.2和76 ppm，女性脂肪组织中的放射性物质浓度分别约为5.4、3.3和129 ppm。提取后，肝脏中约36-71%的放射性物质和脂肪组织中不足2%的放射性物质以结合态¹⁴C的形式残留。脂肪组织中的残留放射性物质浓度通常是男性的两倍。研究结束时，脂肪组织中的放射性物质浓度虽然较低，但仍是血浆中放射性物质浓度的20倍以上，表明存在一定的生物蓄积潜力。雄性和雌性之间以及重复给药后，吸收和排泄模式均无显著差异。

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代谢/代谢物
将三组各五只雄性和五只雌性Fischer F344大鼠（10周龄）单次口服[噻唑烷-5-(14)C]己噻唑（比活度6.6 mCi/mmol；纯度>99%）。三种不同的给药方案包括：单次口服较低剂量（10 mg/kg体重）、在口服14次未标记的己噻唑后单次口服较低剂量，以及单次口服较高剂量（880 mg/kg体重）。较低剂量相当于约50 μCi/kg体重，较高剂量相当于约90 μCi/kg体重。由于己噻唑在二甲基亚砜 (DMSO) 中的溶解度有限，低剂量组的溶剂选择为二甲基亚砜 (DMSO)，而高剂量组的溶剂选择为橄榄油。……从这些研究中提取的样本……被提取并分析其代谢产物。在低剂量组中，主要鉴定的化合物是己噻唑，其在尿液中的放射性含量约为给药放射性的 2%，在粪便中的放射性含量约为给药放射性的 40%。未鉴定的化合物被甲醇提取，约占尿液放射性的 80% 和粪便放射性的 30%。主要的已鉴定代谢反应是环己烷环的羟基化和酰胺-环己烷键的断裂。排泄物中主要的放射性标记代谢物是 PT-1-8 (cis)，在低剂量组中，其在排泄物中的放射性含量占给药放射性的 8-12%。其余已鉴定的代谢物浓度较低（每种均低于给药放射性的 2%）：PT-1-2、PT-1-3、PT-1-4、PT-1-8（反式）、PT-1-9、PT-1-10 和 PC-1-1。脂肪中鉴定的主要放射性标记成分是母体化合物；肝脏和肾脏中的主要代谢物是 PT-1-4。

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生物半衰期
三组各五只雄性和五只雌性 Fischer F344 大鼠（10 周龄）单次口服 [噻唑烷-5-(14)C]己噻唑（比活度 6.6 mCi/mmol；纯度 > 99%）。三种不同的治疗方案包括：单次口服低剂量（10 mg/kg 体重）、在口服十四次未标记的己噻唑啉后单次口服低剂量，以及单次口服高剂量（880 mg/kg 体重）。……消除速率常数对应的半衰期约为 9 小时。在雌性动物中，半衰期略长，为 11.4 小时；在高剂量组，雄性和雌性动物的半衰期也分别延长至 17.3 小时和 21.7 小时。

毒性概述
鉴别与用途：己噻唑为固体。己噻唑是一种杀螨剂，可杀灭螨虫的卵、幼虫和若虫。人体暴露与毒性：流行病学报告显示，己噻唑尚未与任何不良反应相关。菲律宾曾报告过一例中毒事件。动物研究：己噻唑对兔皮肤无刺激性；对眼睛有轻微的短暂刺激性，且在最大剂量试验中未显示皮肤致敏性。对大鼠进行的90天喂养研究表明，雌雄大鼠肝脏重量均增加；在500 ppm和3500 ppm浓度下，雌性大鼠卵巢和肾脏相对重量增加；在500 ppm浓度下喂养2个月后，血液总蛋白和白蛋白水平升高；在 500 ppm 和 3500 ppm 的浓度下，雌雄大鼠肾上腺皮质束状带均出现脂肪变性。接受己噻唑治疗的大鼠和对照组大鼠的肿瘤发生率（良性和恶性）总体相似。兔和大鼠的发育研究表明，己噻唑不具有致畸性。己噻唑已通过多种试验进行了遗传毒性测试。现有证据表明，己噻唑不具有显著的遗传毒性。生态毒性研究：己噻唑对鸟类急性毒性几乎为零。鹌鹑的急性 LD50 > 2,510 mg/Kg，而绿头鸭和鹌鹑的 LC50 > 5,620 ppm。然而，尚未审查有关鸟类生殖的研究。噻唑啉酮对小型哺乳动物几乎无毒（LD50 > 5000 mg/kg，实验室大鼠生殖无可见不良反应剂量 ≥ 2400 ppm，急性毒性和两代毒性）。噻唑啉酮对淡水生物具有急性高毒性。蓝鳃太阳鱼的 LC50 为 0.53 ppm，水蚤的 EC50 为 0.74 ppm。在补充慢性生命周期试验中，暴露于技术级噻唑啉酮对水蚤的存活率产生了不利影响（NOAEC = 6.1 ppb，LOAEC = 12.7 ppb）。

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毒性数据
LC50（大鼠）> 2,000 mg/m3
口服LD50（大鼠）> 5000 mg/kg 体重
皮肤LD50（大鼠）> 5000 mg/kg 体重
吸入 > 2.0 mg/l/4 h（全身暴露）

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非人类毒性值
LD50 鹌鹑口服 >5 g/kg
LD50 小鼠（雄性和雌性）皮肤 >5000 mg/kg
LD50 小鼠（雄性和雌性）口服 >5000 mg/kg
LD50 大鼠（雄性和雌性）雌性）口服 >5,000 mg/kg
有关 Hexythiazox（共 7 个）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

[1]. Ayman N Saber, et al. Dissipation Dynamic, Residue Distribution and Processing Factor of Hexythiazox in Strawberry Fruits Under Open Field Condition. Food Chem. 2016 Apr 1;196:1108-16.
[2]. R Nauen, et al. Acaricide Toxicity and Resistance in Larvae of Different Strains of Tetranychus Urticae and Panonychus Ulmi (Acari: Tetranychidae). Pest Manag Sci. 2001 Mar;57(3):253-61.

(S,S)-己噻唑是一种己噻唑类杀螨剂。
己噻唑是一种用于防治多种植食性螨虫卵和幼虫的杀螨剂，并可作为螨虫生长调节剂。它也被认为是一种噻唑烷类杀螨剂，对多种螨虫具有持久的防治效果，可在植物从发芽到结果的任何生长阶段施用。其作用方式为非内吸性，具有触杀和胃毒作用。

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作用机制
……几丁质合成酶1 (CHS1) 的突变与乙氧唑抗性相关。在本研究中，我们鉴定并研究了一种二斑叶螨 (Tetranychus urticae) 品系 (HexR)，该品系对己噻唑、氯芬嗪和乙氧唑均具有隐性单基因抗性。为了阐明观察到的交叉抗性是否存在共同的遗传基础，我们改进了先前开发的群体分离分析方法，以高分辨率定位了这三种化合物的单一共享抗性位点。该发现表明，这三种化合物的抗性分子基础相同。该位点位于CHS1基因上，并且正如其他遗传和生化研究所支持的那样，CHS1中的一个非同义突变（I1017F）与HexR中每种受试杀螨剂的抗性相关。因此，我们的研究结果表明，化学结构不同的螨虫生长抑制剂氯芬特津、噻螨酮和乙氧唑具有共同的分子作用机制，即抑制CHS1的必需非催化活性。

C17H21CLN2O2S

352.88

352.101

78587-05-0

Hexythiazox-d11;2714418-33-2

13218777

White crystals
Colorless crystals

1.3±0.1 g/cm3

108-108.5°C

100 °C

1.621

3.41

74.71

1

3

2

23

448

2

C[C@H]1[C@@H](SC(N1C(NC2CCCCC2)=O)=O)C3=CC=C(Cl)C=C3

XGWIJUOSCAQSSV-XHDPSFHLSA-N

InChI=1S/C17H21ClN2O2S/c1-11-15(12-7-9-13(18)10-8-12)23-17(22)20(11)16(21)19-14-5-3-2-4-6-14/h7-11,14-15H,2-6H2,1H3,(H,19,21)/t11-,15+/m0/s1

(4S,5S)-5-(4-chlorophenyl)-N-cyclohexyl-4-methyl-2-oxo-1,3-thiazolidine-3-carboxamide

Hexythizox Cesar Calibre

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~283.38 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。