Hexythiazox targets chitin synthase 1 (CHS1) in mites, acting as a mite growth inhibitor. Its mode of action involves interference with the nervous system of target pests, leading to paralysis and eventual death. The compound is non-systemic with contact and stomach action. It is primarily ovicidal and acts on larvae and nymphs, inhibiting egg embryogenesis and the molting process from larva to adult. The compound has low mammalian toxicity and does not affect beneficial insects.

噻嗪酮的半衰期为3.43至3.59天，在草莓中易挥发[1]。叶螨和榆螨幼虫对噻嗪酮有毒性，其LC50值分别为0.15-0.58 mg AI/L和0.23-0.62 mg AI/L[2]。体外研究表明，噻嗪酮对多种螨虫具有杀螨活性。生化分析证实了该化合物抑制几丁质合成酶1并干扰蜕皮过程的能力。实验室研究证实了其杀卵、杀幼虫和杀若虫活性。此外，还评估了该化合物对螨虫发育和存活的影响。多种测试系统证实了其对非靶标生物的低毒性。

在活体中，噻虫嗪广泛用于棉花、水果和蔬菜上的螨虫化学防治。其非内吸性作用机制，通过接触和胃毒作用，确保有效控制螨虫种群。该化合物在环境中通常被认为具有中等持久性，因此需要谨慎管理以最大程度地减少潜在的生态影响。它对哺乳动物毒性低，且对有益昆虫和螨虫无影响。

在无细胞生化分析中，评估了己噻唑对几丁质合成酶1 (CHS1) 的抑制活性。酶活性测定用于测量该化合物抑制螨虫提取物中几丁质合成的能力。采用分析技术对其纯度和分子量 (C17H21ClN2O2S) 进行了表征。研究了该化合物在不同条件下的稳定性及其降解产物，以评估其环境持久性。

噻虫嗪的细胞活性测定包括评估其对螨虫细胞系和发育的影响。在螨虫细胞培养中评估该化合物抑制几丁质合成和干扰蜕皮的能力。通过实验室生物测定表征其杀卵、杀幼虫和杀若虫活性。研究该化合物对细胞活力和发育的影响，以了解其作用机制。

噻唑啉酮的动物模型研究包括其控制作物螨虫侵染的功效研究。该化合物已在棉花、水果和蔬菜的田间试验中进行了评估。环境毒理学研究评估了其对包括益虫和哺乳动物在内的非靶标生物的影响。其中等的环境持久性也已被证实。

吸收、分布和排泄
将三组各五只雄性和五只雌性Fischer F344大鼠（10周龄）单次口服[噻唑烷-5-(14)C]六唑烷唑（比活度6.6 mCi/mmol；纯度>99%）。三种不同的给药方案包括：单次口服低剂量（10 mg/kg体重）、在口服14次未标记的六唑烷唑后单次口服低剂量，以及单次口服高剂量（880 mg/kg体重）。低剂量相当于约50 μCi/kg体重，高剂量相当于约90 μCi/kg体重。由于六唑烷基唑在二甲基亚砜 (DMSO) 中的溶解度有限，因此选择 DMSO 作为低剂量组的溶剂，而选择橄榄油作为高剂量组的溶剂。……在 10 mg/kg 体重组（B 组和 C 组）中，血浆放射性浓度峰值出现在给药后约 3-4 小时；在 880 mg/kg 体重组（D 组）中，血浆放射性浓度峰值出现在给药后 12 小时。此时，B 组和 C 组的平均血浆放射性浓度分别为：雄性 1.8-2.2 ppm，雌性 2.3-2.6 ppm；D 组分别为：雄性 37 ppm，雌性 27 ppm，表明高剂量组的吸收已达到饱和。给药后 72 或 96 小时，B 组和 C 组血浆中仍残留约 0.1 ppm 的放射性； D组的放射性浓度已降至约2 ppm。血浆吸收和消除均符合一级动力学。雄性动物以10 mg/kg体重给药时，吸收速率常数和消除速率常数分别为0.53/hr和约0.075/hr。与消除速率常数对应的半衰期约为9小时。雌性动物的半衰期略长，为11.4小时；在高剂量下，雄性和雌性的半衰期也分别延长至17.3小时和21.7小时。B组和C组中，约30%的给药放射性物质经尿液排出，约60-70%经粪便排出。D组中，9.5%的放射性物质经尿液排出，89.1%经粪便排出。96小时后，1.1-10.1%的给药剂量与组织结合。放射性浓度最高的组织是脂肪组织、肾上腺、肝脏、卵巢以及消化器官及其内容物。给药96小时后，脂肪组织中的放射性浓度最高；B、C、D组男性脂肪组织中的放射性浓度分别约为2.3、1.2和76 ppm，而女性脂肪组织中的浓度分别约为5.4、3.3和129 ppm。提取后，肝脏中约36%~71%的放射性物质以结合态¹⁴C的形式残留，而脂肪组织中残留的放射性物质不足2%。脂肪组织中残留放射性物质的浓度通常是男性的两倍。研究结束时，尽管脂肪组织中放射性物质的浓度较低，但仍是血浆中浓度的20倍以上，表明其具有一定的生物蓄积潜力。雄性和雌性之间以及重复给药后，吸收和排泄模式均无显著差异。代谢物/代谢物：将三组各5只雄性和5只雌性Fischer F344大鼠（10周龄）单次口服[噻唑烷-5-(14)C]六唑烷唑（比活度6.6 mCi/mmol；纯度>99%）。三种不同的给药方案包括：单次口服低剂量（10 mg/kg体重）、在口服14次未标记的六唑烷唑后单次口服低剂量，以及单次口服高剂量（880 mg/kg体重）。低剂量相当于约50 μCi/kg体重，高剂量相当于约90 μCi/kg体重。由于六噻唑在二甲基亚砜 (DMSO) 中的溶解度有限，因此选择 DMSO 作为低剂量组的溶剂，而选择橄榄油作为高剂量组的溶剂。……从这些研究中提取的样本……用于提取和分析其代谢物。在低剂量组中，主要鉴定的化合物是六噻唑，尿液中约占给药放射性的 2%，粪便中约占 40%。未鉴定的化合物用甲醇提取，约占尿液放射性的 80%，粪便放射性的 30%。主要鉴定的代谢反应是环己烷环的羟基化和酰胺-环己烷键的断裂。排泄物中主要的放射性标记代谢物是 PT-1-8 (cis)，在低剂量组中，其占排泄物中给药放射性的 8-12%。其余已鉴定的代谢物浓度较低（均低于给药放射性的2%）：PT-1-2、PT-1-3、PT-1-4、PT-1-8（反式）、PT-1-9、PT-1-10 和 PC-1-1。在脂肪中鉴定的主要放射性标记成分是母体化合物；肝脏和肾脏中的主要代谢物是 PT-1-4。

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生物半衰期
将三组各五只雄性和五只雌性 Fischer F344 大鼠（10 周龄）单次口服给予 [噻唑烷-5-(14)C]六唑烷（比活度 6.6 mCi/mmol；纯度 > 99%）。三种不同的治疗方案包括：单次口服低剂量（10 mg/kg 体重）、在口服十四次未标记的己唑烷酮后单次口服低剂量，以及单次口服高剂量（880 mg/kg 体重）。……与消除速率常数对应的半衰期约为 9 小时。雌性动物的半衰期略长，为 11.4 小时；在高剂量组中，雄性和雌性动物的半衰期也分别延长至 17.3 小时和 21.7 小时。
己噻唑的药代动力学数据显示，该化合物的分子量为 349.87 g/mol，分子式为 C17H21ClN2O2S。CAS 编号为 78587-05-0。其IUPAC名称为(4S,5S)-5-(4-氯苯基)-N-环己基-4-甲基-2-氧代-1,3-噻唑烷-3-甲酰亚胺酸。该化合物的别名包括Calibre、Cesar、Hexygon、Nissorun和Savey。

毒性概述
鉴别与用途：己噻唑为固体。它是一种杀螨剂，可杀死螨虫的卵、幼虫和若虫。人类暴露与毒性：流行病学报告显示，己噻唑尚未发现与任何不良反应相关。菲律宾曾报告过一例中毒病例。动物研究：己噻唑对兔皮肤无刺激性；对眼睛有轻微的短暂刺激，在最大剂量试验中未观察到皮肤致敏。一项为期90天的大鼠喂养研究显示，雄性和雌性大鼠的肝脏重量均增加；在500 ppm和3500 ppm浓度下，雌性大鼠的卵巢和肾脏相对重量增加；在500 ppm浓度下喂养2个月后，血液总蛋白和白蛋白水平升高；在浓度为 500 ppm 和 3500 ppm 的条件下，雄性和雌性大鼠肾上腺皮质束状带均出现脂肪变性。己唑啉酮治疗组和对照组大鼠的肿瘤（良性和恶性）发生率总体相似。兔和大鼠的发育研究表明，己唑啉酮不具有致畸性。己唑啉酮已在多项研究中进行了遗传毒性测试。现有证据表明，己唑啉酮不具有显著的遗传毒性。生态毒性研究：己唑啉酮对鸟类的急性毒性接近于零。鹌鹑的急性 LD50 > 2,510 mg/kg，而绿头鸭和鹌鹑的 LC50 > 5,620 ppm。然而，尚未有关于鸟类繁殖的研究综述。噻唑啉酮对小型哺乳动物几乎无毒（LD50 > 5000 mg/kg，实验室大鼠生殖剂量≥2400 ppm，无明显不良反应，急性毒性和两代毒性）。噻唑啉酮对淡水生物具有急性高毒性。蓝鳃太阳鱼的LC50为0.53 ppm，水蚤的EC50为0.74 ppm。在补充慢性生命周期试验中，接触工业级噻唑啉酮会对大卫氏水蚤（Daphnia davidii）的存活率产生不利影响（NOAEC = 6.1 ppb，LOAEC = 12.7 ppb）。

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毒性数据
LC50（大鼠）> 2,000 mg/m3
口服 LD50（大鼠）> 5,000 mg/kg 体重
皮肤 LD50（大鼠）> 5,000 mg/kg 体重
吸入 > 2.0 mg/l/4 h（全身暴露）

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非人类毒性值
LD50 鹌鹑口服 > 5 g/kg
LD50 小鼠（雄性和雌性）皮肤 > 5,000 mg/kg
LD50 小鼠（雄性和雌性）口服 > 5,000 mg/kg
LD50 大鼠（雄性和雌性）口服 > 5,000 mg/kg
有关 Hexythiazox 的更完整的非人类毒性数据（共 7 项），请访问HSDB记录页。
噻虫嗪对哺乳动物毒性低，对益虫和螨虫无影响。按照标签说明施用，通常认为其在农业环境中使用安全。该化合物在环境中具有中等持久性，因此需要谨慎管理以最大程度地减少潜在的生态影响。请遵循农药处理的标准安全预防措施。

[1]. Ayman N Saber, et al. Dissipation Dynamic, Residue Distribution and Processing Factor of Hexythiazox in Strawberry Fruits Under Open Field Condition. Food Chem. 2016 Apr 1;196:1108-16.
[2]. R Nauen, et al. Acaricide Toxicity and Resistance in Larvae of Different Strains of Tetranychus Urticae and Panonychus Ulmi (Acari: Tetranychidae). Pest Manag Sci. 2001 Mar;57(3):253-61.

(S,S)-六唑烷是一种六唑烷类杀螨剂。六唑烷是一种用于防治多种植食性螨虫卵和幼虫的杀螨剂，也可作为螨虫生长调节剂。它也被认为是一种噻唑烷类杀螨剂，对多种螨虫具有长效防治作用，可在植物从发芽到结果的任何生长阶段施用。其作用机制为非内吸性，兼具触杀和胃毒作用。

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作用机制
…几丁质合成酶1 (CHS1) 的突变与乙氧唑类抗性相关。在本研究中，我们鉴定并研究了一种二斑叶螨 (Tetranychus urticae) 品系 (HexR)，该品系对六唑烷、氯虫苯甲酰胺和乙氧唑表现出隐性单基因抗性。为了阐明观察到的交叉抗性是否具有共同的遗传基础，我们改进了先前开发的群体分离分析方法，以高分辨率定位这三种化合物的单一共有抗性位点。这一发现表明，这三种化合物的抗性分子基础相同。该位点位于CHS1基因上，并且与其他遗传和生化研究结果一致，CHS1基因中的非同义突变（I1017F）与HexR中每种受试杀螨剂的抗性相关。因此，我们的结果表明，化学结构不同的螨虫生长抑制剂氯苯那敏、噻虫嗪和乙氧唑具有共同的分子作用机制：抑制CHS1的必需非催化活性。
己噻唑是一种选择性杀螨剂，具有杀卵、杀幼虫和杀若虫活性，用于防治棉花、水果和蔬菜上的螨虫。它是一种螨虫生长抑制剂，通过影响几丁质合成酶1（CHS1）发挥作用。该化合物对哺乳动物毒性低，对益虫无影响。CAS号为78587-05-0。

C17H21CLN2O2S

352.88

352.101

78587-05-0

Hexythiazox-d11;2714418-33-2

13218777

White crystals
Colorless crystals

1.3±0.1 g/cm3

108-108.5°C

100 °C

1.621

3.41

74.71

1

3

2

23

448

2

C[C@H]1[C@@H](SC(N1C(NC2CCCCC2)=O)=O)C3=CC=C(Cl)C=C3

XGWIJUOSCAQSSV-XHDPSFHLSA-N

InChI=1S/C17H21ClN2O2S/c1-11-15(12-7-9-13(18)10-8-12)23-17(22)20(11)16(21)19-14-5-3-2-4-6-14/h7-11,14-15H,2-6H2,1H3,(H,19,21)/t11-,15+/m0/s1

(4S,5S)-5-(4-chlorophenyl)-N-cyclohexyl-4-methyl-2-oxo-1,3-thiazolidine-3-carboxamide

Hexythizox Cesar Calibre

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~283.38 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。