| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Insulin-regulated aminopeptidase (IRAP); also inhibits other aminopeptidase activities.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
HFI-142 以 2.01 µM 的 Ki 值抑制 IRAP。它还能抑制红细胞中白三烯 A4 的生物合成。该化合物对其他氨肽酶也具有活性。这些活性提示其可能在调节炎症和代谢通路中发挥作用。公开搜索结果中未列出相关氨肽酶的具体 IC50 值。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
HFI-142的体内疗效尚未得到充分表征。基于其体外活性,该化合物可能通过调节氨肽酶活性和白三烯生物合成,在癌症和炎症模型中具有潜在应用价值。公开文献中关于具体动物模型的数据有限。
|
| 酶活实验 |
IRAP抑制作用的评估采用体外酶活性测定法,使用重组IRAP和荧光底物。Ki值根据酶动力学计算。氨肽酶活性通过监测荧光产物的释放来测定。白三烯A4的生物合成采用高效液相色谱法(HPLC)或质谱法在红细胞裂解液中进行测定。
|
| 细胞实验 |
在红细胞或癌细胞系中评估细胞活性。用不同浓度的HFI-142处理细胞,并测定白三烯A4的生物合成。使用荧光底物在细胞裂解液中评估氨肽酶活性。通过qRT-PCR或Western blot检测相关标志物,以评估其对炎症和代谢通路的影响。
|
| 动物实验 |
目前关于HFI-142的体内研究有限。潜在的研究可以在癌症或炎症的小鼠模型中进行。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。研究将评估肿瘤生长、炎症标志物和代谢参数。公开文献中尚未详细描述具体的研究方案。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
HFI-142 的分子式为 C17H16N2O4,分子量为 312.32。它可溶于 DMSO(溶解度为 31.23 mg/mL)。储存方法:粉末在 -20°C 下可保存长达 3 年,或在 4°C 下可保存 2 年。该化合物是一种小分子氨肽酶抑制剂。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
HFI-142 的安全数据表明它是一种仅供实验室使用的研究化合物。包括急性毒性、器官毒性和遗传毒性在内的具体毒理学特征尚未广泛公布。操作过程中应遵循标准的实验室安全规范。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
HFI-142 是一种用于研究 IRAP 和氨肽酶生物学的研究工具化合物,尚未获准用于临床。由于其对白三烯生物合成和炎症通路的影响,该化合物已被研究用于癌症研究的潜在应用。
|
| 分子式 |
C17H16N2O4
|
|---|---|
| 分子量 |
312.319944381714
|
| 精确质量 |
312.111
|
| CAS号 |
332164-34-8
|
| PubChem CID |
655457
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
2.4
|
| tPSA |
94.7
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
479
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CCOC(C1=C(N)OC2=CC(=CC=C2C1C1=CC=CN=C1)O)=O
|
| InChi Key |
JOPNHSIHFSZJMB-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H16N2O4/c1-2-22-17(21)15-14(10-4-3-7-19-9-10)12-6-5-11(20)8-13(12)23-16(15)18/h3-9,14,20H,2,18H2,1H3
|
| 化学名 |
ethyl 2-amino-7-hydroxy-4-pyridin-3-yl-4H-chromene-3-carboxylate
|
| 别名 |
HFI142; HFI 142; HFI-142
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~400.23 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2018 mL | 16.0092 mL | 32.0184 mL | |
| 5 mM | 0.6404 mL | 3.2018 mL | 6.4037 mL | |
| 10 mM | 0.3202 mL | 1.6009 mL | 3.2018 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。