规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
HhAntag(2-30 µM;72 小时)抑制 Hh 信号通路敏感细胞,IC50 值范围为 2 µM 至 >30 µM[1]。它在抑制 Hh 通路活性方面比天然产物 SMO 拮抗剂环巴明强十倍。 HhAntag 抑制 AsPC-1、BXPC-3、CFPAC、HPAC、HPAF-II、KP4、Panc 03.27、PA-TU-8902、PSN-1 和 SU,IC50 值为 30 µM、5.4 µM 和 5.8 µM。 86.86 个细胞。它们是 2.7 µM、6.2 µM、10.3 µM、2.5 µM、2.9 µM、5.8 µM 和 2.7 µM[1]。表达 GLI 荧光素酶报告构建体 (HEPM-rep) 的 Hh 反应性人间充质细胞系 (HEPM) 需要 100 nM 的 HhAntag 才能完全抑制 Hh 信号传导;这比抑制所需的值低 400 倍,并且在最敏感的癌细胞系 (1.9 μM) 中,细胞生长增加 50% [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在 HT55 和 HT-29 结直肠细胞系异种移植模型中,HhAntag(口服治疗;75 mg/kg 或 100 mg/kg;每天两次;25 天)显着减缓肿瘤生长,平均肿瘤生长抑制率为 29% 和 48 %, 分别。 DLD-1 异种移植物发育不受 HhAntag 影响 [1]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Primary human xenografts (DLD-1, HT55 and HT-29 cells) from 6-8 week old female CD1 nu/nu (nude) mice [1]
Doses: 75 mg/kg or 100 mg/kg twice (two times) daily ; 25-day Experimental Results: Caused growth delay in HT55 and HT-29 xenografts, but had no effect on DLD-1 xenografts. |
参考文献 |
[1]. Neeraj Mahindroo, et al. Amide conjugates of ketoprofen and indole as inhibitors of Gli1-mediated transcription in the Hedgehog pathway. Bioorg Med Chem. 2010 Jul 1;18(13):4801-11.
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分子式 |
C24H23CLN4O3
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分子量 |
450.92
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精确质量 |
450.1459
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CAS号 |
496794-70-8
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SMILES |
O=C(NC1=CC=C(Cl)C(C2=NC3=CC=C(N(C)C)C=C3N2)=C1)C4=CC(OC)=CC(OC)=C4
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别名 |
Hh Antag Hh-Antag HhAntag
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~221.77 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2177 mL | 11.0884 mL | 22.1769 mL | |
5 mM | 0.4435 mL | 2.2177 mL | 4.4354 mL | |
10 mM | 0.2218 mL | 1.1088 mL | 2.2177 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。