| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HIF-2α-IN-2 targets hypoxia-inducible factor 2 alpha (HIF-2α), a transcription factor that plays a crucial role in the body's response to low oxygen levels (hypoxia). By inhibiting HIF-2α, the compound disrupts the cellular adaptation to hypoxia, which is often exploited by tumors to promote growth and survival.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，HIF-2α-IN-2 是一种强效的 HIF-2α 抑制剂，在闪烁邻近试验中其 IC50 值为 16 nM。该化合物对 HIF-2α 具有高亲和力和选择性。目前，该化合物已被应用于癌症生物学和缺氧反应调控等领域的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有资料中关于HIF-2α-IN-2体内活性的数据并不详尽。作为一种选择性HIF-2α抑制剂，它具有研究HIF-2α在肿瘤生长和存活中作用的潜力。目前尚未有动物模型中具体的体内疗效数据报道。
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| 酶活实验 |
体外HIF-2α-IN-2酶活性测定包括测量其对HIF-2α活性的抑制作用。采用闪烁邻近测定法（SPA），测定化合物从HIF-2α上置换标记配体的能力。根据剂量反应曲线确定IC50值为16 nM。
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| 细胞实验 |
采用在缺氧条件下培养的癌细胞系进行HIF-2α-IN-2的细胞学检测。用不同浓度的化合物处理细胞。通过RT-qPCR检测HIF-2α靶基因的表达或使用报告基因检测来评估HIF-2α活性。
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| 动物实验 |
现有资料中未详细列出HIF-2α-IN-2的体内动物研究数据。该化合物是一种用于研究HIF-2α功能的研究工具。供应商提供的资料中未包含具体的动物模型、给药方案和疗效数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的资料来源中没有HIF-2α-IN-2的药代动力学数据。该化合物的分子量为365.35 g/mol，可溶于DMSO。目前尚未报道其具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和清除率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未报道HIF-2α-IN-2的毒性数据。作为一种研究化合物，它不适用于治疗用途。其具体的毒理学特征尚未明确。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
HIF-2α-IN-2 是一种用于研究 HIF-2α 在癌症生物学和缺氧中功能的化合物。它是一种选择性强、效力高的 HIF-2α 抑制剂，IC50 值为 16 nM。该化合物仅供研究用途，可从商业供应商处购买。
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| 分子式 |
C17H13F2NO4S
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|---|---|
| 分子量 |
365.3512
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| 精确质量 |
365.053
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| CAS号 |
1672666-82-8
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| PubChem CID |
117947105
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
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| 沸点 |
530.6±50.0 °C(Predicted)
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| LogP |
2.1
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| tPSA |
95.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
643
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CS(=O)(=O)C1=C2C(C(CC2=C(C=C1)OC3=CC(=CC(=C3)C#N)F)F)O
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| InChi Key |
GTHLUQQEKIJSME-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H13F2NO4S/c1-25(22,23)15-3-2-14(12-7-13(19)17(21)16(12)15)24-11-5-9(8-20)4-10(18)6-11/h2-6,13,17,21H,7H2,1H3
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| 化学名 |
3-fluoro-5-[(2-fluoro-1-hydroxy-7-methylsulfonyl-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)oxy]benzonitrile
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~273.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7371 mL | 13.6855 mL | 27.3710 mL | |
| 5 mM | 0.5474 mL | 2.7371 mL | 5.4742 mL | |
| 10 mM | 0.2737 mL | 1.3686 mL | 2.7371 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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