HIF1-IN-3

目录号: V46355 纯度: ≥98%
HIF1-IN-3(化合物 F4)是一种有效的 HIF1 抑制剂,EC50 为 0.9 μM。
HIF1-IN-3 CAS号: 333314-79-7
产品类别: New3
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
HIF1-IN-3(化合物 F4)是一种强效的 HIF1 抑制剂,EC50 为 0.9 μM。HIF1-IN-3 可用于抗癌研究。
HIF1-IN-3(CAS 333314-79-7,化合物 F4)是一种强效的缺氧诱导因子 1 (HIF-1) 抑制剂。其分子式为 C26H24N2O3,分子量为 412.48。该化合物对 HIF-1 的抑制 EC50 为 0.9 µM。它可用于抗癌研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
HIF1-IN-3 targets hypoxia-inducible factor 1 (HIF-1). HIF-1 is a transcription factor that plays a central role in the cellular response to hypoxia, regulating the expression of genes involved in angiogenesis, metabolism, and cell survival. By inhibiting HIF-1 with an EC50 of 0.9 µM, the compound disrupts these adaptive mechanisms, potentially limiting tumor growth and metastasis.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,HIF1-IN-3 是一种强效的 HIF-1 抑制剂,EC50 值为 0.9 µM。它对 HIF-1 具有抑制活性,提示其在抗癌研究中具有潜在应用价值。然而,现有文献中鲜有关于其针对其他靶点的体外活性数据的详细报道。
体内研究 (In Vivo)
在体内,HIF1-IN-3有望通过抑制HIF-1活性在动物癌症模型中显示出疗效。然而,现有文献中并未广泛报道具体的体内疗效数据和详细的动物研究结果。该化合物主要用作研究缺氧驱动型癌症的科研工具。
酶活实验
体外HIF1-IN-3酶/受体结合试验通常采用基于细胞的报告基因检测方法来测量HIF-1的转录活性。将细胞转染在缺氧反应元件(HRE)控制下的荧光素酶报告基因。然后在缺氧条件下用化合物处理细胞,并测量荧光素酶活性。HIF-1抑制的EC50值由剂量反应曲线确定。
细胞实验
在缺氧条件下,使用癌细胞系进行HIF1-IN-3的体外细胞实验。用不同浓度的化合物处理细胞。通过qPCR或Western blotting检测HIF-1靶基因(例如VEGF、GLUT1)的表达。使用MTT等标准方法评估细胞活力和增殖情况。
动物实验
通常情况下,HIF1-IN-3 的体内动物研究会在小鼠异种移植瘤模型中进行,以评估其抗肿瘤疗效。该化合物会被给药,并评估肿瘤生长、血管生成以及 HIF-1 靶基因的表达。然而,现有文献中并未详细描述具体的实验方案。
药代性质 (ADME/PK)
HIF1-IN-3 的药代动力学特性尚未得到充分报道。其分子量为 412.48。口服生物利用度、半衰期和组织分布等具体参数尚未详细说明。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中关于HIF1-IN-3毒性特征的报道并不多。作为一种研究化合物,它仅供研究使用,不得用于人体治疗。目前尚无详细的毒性数据。
参考文献

[1]. Structure-activity relationship for branched oxyquinoline HIF activators: Effect of modifications to phenylacetamide "tail". Biochimie. 2017;133:74-79.

其他信息
HIF1-IN-3(化合物 F4)是一种强效的 HIF-1 抑制剂,EC50 值为 0.9 µM。它被用于抗癌研究,以探究 HIF-1 在肿瘤生长和转移中的作用。该化合物仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H24N2O3
分子量
412.48
精确质量
412.178
CAS号
333314-79-7
PubChem CID
2930221
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
5.1
tPSA
71.4
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
31
分子复杂度/Complexity
557
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1C=CC(CCC(NC(C2C=CC(OC)=CC=2)C2=C(C3N=CC=CC=3C=C2)O)=O)=CC=1
InChi Key
RFCCQJJHFAITGH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H24N2O3/c1-31-21-13-10-20(11-14-21)24(28-23(29)16-9-18-6-3-2-4-7-18)22-15-12-19-8-5-17-27-25(19)26(22)30/h2-8,10-15,17,24,30H,9,16H2,1H3,(H,28,29)
化学名
N-[(8-hydroxyquinolin-7-yl)-(4-methoxyphenyl)methyl]-3-phenylpropanamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~303.04 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4244 mL 12.1218 mL 24.2436 mL
5 mM 0.4849 mL 2.4244 mL 4.8487 mL
10 mM 0.2424 mL 1.2122 mL 2.4244 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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