| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Hinokitiol targets the nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (Nrf2) pathway in glioma stem cells.[1]
- Hinokitiol targets DNA methyltransferase 1 (DNMT1) and ubiquitin-like with PHD and ring finger domains 1 (UHRF1) in colon cancer cells, with an IC50 value of 12.5 μM for DNMT1 inhibition [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Hinokitol 在神经胶质瘤细胞系 T98G 和 U87MG 中表现出剂量依赖性的活力降低，IC50 值分别为 152.5 ± 25.3 µM 和 316.5 ± 35.5 µM。杜松醇可抑制体外致癌作用，同时还可降低 ALDH 活性和神经胶质瘤干细胞的自我更新能力。此外，在神经胶质瘤干细胞中，hikitol 剂量依赖性地降低 Nrf2 表达 [1]。霍替基醇 (0-100 μM) 以时间和剂量依赖性方式抑制结肠癌细胞增殖。 Hinokitiol (5, 10 μM) 降低 HCT-116 细胞中 UHRF1 和 DNMT1 mRNA 和蛋白质的表达，同时提高 5hmC 水平以促进 TET1 表达。扁柏酚还可以恢复 MGMT、CHST10 和 BTG4 基因的 mRNA 表达并降低其甲基化状态 [2]。
- 在从U87MG和U251MG胶质瘤细胞系中分离的胶质瘤干细胞（GSC）中，用扁柏酚（Hinokitiol）（1–10 μM）处理72小时，可剂量依赖性降低球形成能力。浓度为10 μM时，球数量较对照组减少约70%（U87MG GSC）和65%（U251MG GSC）。此外，扁柏酚（Hinokitiol）（5–10 μM）通过Transwell实验检测显示可抑制GSC侵袭约55%–60%，并在蛋白水平（Western blot）下调干细胞标志物（CD133、Nestin）和Nrf2靶基因（HO-1、NQO1）的表达 [1] - 在人结肠癌细胞系（HCT116和SW480）中，扁柏酚（Hinokitiol）（5–20 μM）处理48小时，通过MTT实验检测显示可剂量依赖性抑制细胞增殖，对HCT116和SW480细胞的IC50值分别为8.2 μM和9.5 μM。浓度为15 μM时，通过5-甲基胞嘧啶ELISA检测显示其可降低全基因组DNA甲基化水平约40%–45%，并剂量依赖性下调DNMT1和UHRF1的蛋白表达（Western blot）和mRNA水平（RT-PCR） [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 将4–6周龄雌性BALB/c裸鼠皮下接种U87MG胶质瘤干细胞（1×10⁶个细胞/只）。当肿瘤体积达到约100 mm³时，将小鼠随机分为对照组和扁柏酚（Hinokitiol）处理组。扁柏酚（Hinokitiol）以20 mg/kg的剂量每2天腹腔注射一次，持续3周。治疗结束时，扁柏酚（Hinokitiol）组的肿瘤体积较对照组缩小约55%，肿瘤重量降低约50%。肿瘤组织免疫组化染色显示，扁柏酚（Hinokitiol）组中Nrf2、CD133和Ki-67（增殖标志物）的表达降低 [1]
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| 酶活实验 |
- DNMT活性检测实验：将重组人DNMT1与甲基供体（S-腺苷甲硫氨酸，SAM）和生物素化DNA底物在反应缓冲液中孵育。向反应体系中加入扁柏酚（Hinokitiol）（0.1–50 μM），在37°C下孵育1小时。通过链霉亲和素包被的酶标板捕获甲基化DNA产物，使用特异性抗体和辣根过氧化物酶（HRP）偶联的二抗检测甲基化胞嘧啶的量。测量450 nm处的吸光度，根据剂量-反应曲线计算扁柏酚（Hinokitiol）抑制DNMT1的IC50值 [2]
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| 细胞实验 |
- 胶质瘤干细胞球形成实验：将胶质瘤干细胞以1×10³个细胞/孔的密度接种于超低吸附6孔板，培养基为添加生长因子的无血清培养基。加入扁柏酚（Hinokitiol）（1–10 μM），培养7天。在光学显微镜下计数直径>50 μm的球数量，球形成效率计算为（球数量/接种细胞数）×100% [1]
- 胶质瘤干细胞侵袭实验：用基质胶（Matrigel）包被含8 μm孔径的Transwell小室。将经扁柏酚（Hinokitiol）（5–10 μM）处理24小时的胶质瘤干细胞（5×10⁴个细胞/孔）接种于上室（含无血清培养基），下室加入含10%胎牛血清的培养基。孵育24小时后，去除膜上表面的细胞，将侵袭到下表面的细胞用4%多聚甲醛固定、结晶紫染色，在显微镜下计数 [1] - 结肠癌细胞增殖实验：将HCT116和SW480细胞以5×10³个细胞/孔的密度接种于96孔板。贴壁24小时后，加入扁柏酚（Hinokitiol）（5–20 μM），培养48小时。向每孔加入MTT试剂，孵育4小时后，用二甲基亚砜溶解甲臜结晶，通过酶标仪测量570 nm处的吸光度。细胞活力计算为（处理组吸光度/对照组吸光度）×100% [2] - DNA甲基化检测实验：收集经扁柏酚（Hinokitiol）（15 μM）处理48小时的HCT116细胞，提取基因组DNA。将DNA变性后，使用ELISA试剂盒检测5-甲基胞嘧啶水平。测量450 nm处的吸光度，根据标准曲线计算相对甲基化水平 [2] |
| 动物实验 |
胶质瘤异种移植实验（参考文献[1]）：雌性BALB/c裸鼠（4-6周龄）饲养于无特定病原体（SPF）条件下。将U87MG胶质瘤干细胞（1×10⁶个细胞溶于100 μL磷酸盐缓冲液，并与Matrigel基质胶按1:1比例混合）皮下注射至每只小鼠右侧腹部。当肿瘤生长至约100 mm³时，将小鼠分为两组（每组n=6）：对照组（腹腔注射溶剂：10%二甲基亚砜+90%生理盐水）和桧木醇治疗组（腹腔注射20 mg/kg桧木醇，溶于相同溶剂）。每2天注射一次，持续3周。每隔3天用游标卡尺测量肿瘤体积，计算公式为（长度×宽度²）/ 2。实验结束时，处死小鼠，切除肿瘤并称重，将肿瘤组织固定于4%多聚甲醛溶液中，用于免疫组织化学分析[1]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
β-侧柏素是一种单萜类化合物，其结构为环庚-2,4,6-三烯-1-酮，2位被羟基取代，4位被异丙基取代。它从侧柏（Thuja plicata）和扁柏（Chamaecyparis obtusa）中分离得到，具有抗菌活性。β-侧柏素可用作抗真菌剂、抗菌剂、抗疟疾药物、抗肿瘤药物和植物代谢产物。它是一种烯醇、环酮和单萜类化合物。它来源于环庚-1,3,5-三烯的氢化物。
据报道，在侧柏（Thujopsis dolabrata）、台湾扁柏（Chamaecyparis formosensis）和其他有相关数据的生物体中均发现了桧木醇。 - 桧木醇（β-侧柏素）是一种从柏科植物心材中分离得到的天然单萜酚，具有已知的抗氧化和抗菌活性[1, 2]。 - 在胶质瘤干细胞中，桧木醇通过下调Nrf2通路抑制癌症干性和致癌性。Nrf2通路在胶质瘤干细胞中过度激活，促进干性维持和肿瘤发生[1]。 - 在结肠癌细胞中，桧木醇通过抑制DNMT1（一种关键的DNA甲基转移酶）和UHRF1（一种调节因子）诱导DNA去甲基化。 DNMT1 的募集），这可能重新激活因过度甲基化而沉默的抑癌基因[2] |
| 分子式 |
C10H12O2
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|---|---|
| 分子量 |
164.2011
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| 精确质量 |
164.083
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| CAS号 |
499-44-5
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| PubChem CID |
3611
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
303.4±35.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
50-52 °C(lit.)
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| 闪点 |
128.1±18.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.554
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| LogP |
1.89
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| tPSA |
37.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
280
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FUWUEFKEXZQKKA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12O2/c1-7(2)8-4-3-5-9(11)10(12)6-8/h3-7H,1-2H3,(H,11,12)
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| 化学名 |
2-hydroxy-6-propan-2-ylcyclohepta-2,4,6-trien-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~609.01 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~4.08 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.0901 mL | 30.4507 mL | 60.9013 mL | |
| 5 mM | 1.2180 mL | 6.0901 mL | 12.1803 mL | |
| 10 mM | 0.6090 mL | 3.0451 mL | 6.0901 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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