Hispidulin 中文名称: 高车前素

别名: NSC122415; NSC-122415; Hispidulin; 1447-88-7; Dinatin; Scutellarein 6-methyl ether; 4',5,7-Trihydroxy-6-methoxyflavone; 4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE, 5,7-DIHYDROXY-2-(4-HYDROXYPHENYL)-6-METHOXY-; Salvitin; 5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6-methoxychromen-4-one; NSC 122415; Dinatin; Hispidulin 高车前素; 4',5,7-三羟基-6-甲氧基黄酮; 高车前素；粗毛豚草素;高车前素(4',5,7-三羟基-6-甲氧基黄酮);高车前素,hispidulin,植物提取物,标准品,对照品;高车前素标准品;高车前素对照品; "4',5,7-Trihydroxy-6-methoxyflavone"

目录号: V22194 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Hispidulin 是一种天然存在的黄酮类化合物，具有广泛的生物活性。

Hispidulin CAS号: 1447-88-7
产品类别: Pim

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: =99.73%

COA

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产品说明书

产品描述
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产品描述

Hispidulin 是一种天然存在的黄酮类化合物，具有广泛的生物活性。 Hispidulin 是 Pim-1 的抑制剂（阻断剂/拮抗剂），IC50 为 2.71 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点	Proto - oncogene kinase Pim - 1 (IC50 = 2.71 μM) Phosphatidylinositol 3 - kinase (PI3K)、Akt AMP - activated protein kinase (AMPK)
体外研究 (In Vitro)	HispiduLin 在 HepG2 细胞中引起剂量和时间依赖性细胞死亡。通过线粒体功能，hispiduLin 会导致细胞问题，其典型特征是色素 C 和激活的 Capase-3 释放增加、线粒体膜电位紊乱以及 Bcl-2/Bax 减少 [2]。 Hispidulin对Pim - 1激酶有抑制活性。在HepG2癌细胞中，Hispidulin以剂量和时间依赖的方式诱导细胞凋亡。它会引起线粒体功能障碍，表现为Bcl - 2/Bax比值降低、线粒体膜电位破坏以及细胞色素c释放增加和半胱天冬酶3激活。同时，它还抑制PI3K/Akt信号通路。
体内研究 (In Vivo)	HispiduLin 显着抑制小鼠肿瘤的大小[2]。 HispiduLin 治疗可有效减少晚期切除术引起的骨质流失，并阻止卵巢切除术引起的体重减轻。 HispiduLin 治疗还减少了卵巢切除小梁。腹腔注射HispiduLin（10或50 mg/kg）前30分钟，输注红藻氨酸（15 mg/kg）可增加预测潜伏期并降低预测分数。而且HispiduLin的数据要少得多。海马神经元细胞死亡是由放射性毒素引起的，这种保护作用伴随着促炎细胞因子，如凋亡因子-α、白细胞介素-1β和白细胞介素-6，以及星形胶质细胞激活剂的肿瘤抑制作用[4]。在去卵巢小鼠中，Hispidulin通过激活AMPK信号通路发挥抗骨质疏松作用，可减轻体重减轻和骨量丢失，减少骨小梁间距。在红藻氨酸诱导的癫痫大鼠模型中，在注射红藻氨酸（15 mg/kg）前30分钟，腹腔注射Hispidulin（10或50 mg/kg），可延长癫痫发作潜伏期，降低发作评分，减少海马神经元细胞死亡，减弱小胶质细胞活化，并降低海马中促炎细胞因子（白细胞介素 - 1β、白细胞介素 - 6和肿瘤坏死因子 - α）的产生。
细胞实验	培养HepG2癌细胞，用不同浓度的Hispidulin处理不同时间，然后通过蛋白质免疫印迹法（Western blot）检测Bcl - 2、Bax、细胞色素c和半胱天冬酶3的表达水平。使用线粒体膜电位检测试剂盒测量线粒体膜电位。同时，通过Western blot检测相关蛋白的磷酸化水平，评估PI3K/Akt信号通路的激活状态。
动物实验	对于卵巢切除小鼠，将毛蕊花素溶解于合适的溶剂中，并给予小鼠，具体给药频率未提及。实验周期较长，最终检测小鼠的体重、骨量和骨小梁结构。对于大鼠，将毛蕊花素溶解于合适的溶剂中，并在注射红藻氨酸（15 mg/kg）前30分钟腹腔注射，剂量为10或50 mg/kg。然后记录癫痫发作潜伏期和评分，实验结束后收集海马组织，检测神经元细胞死亡、小胶质细胞活化以及促炎细胞因子的水平。
参考文献	[1]. Total Synthesis of Hispidulin and the Structural Basis for Its Inhibition of Proto-oncogene KinasePim-1. J Nat Prod. 2015 Aug 28;78(8):1969-76. [2]. Hispidulin induces apoptosis through mitochondrial dysfunction and inhibition of P13k/Akt signalling pathway in HepG2 cancer cells. Cell Biochem Biophys. 2014 May;69(1):27-34. [3]. Hispidulin exerts anti-osteoporotic activity in ovariectomized mice via activating AMPK signaling pathway. Cell Biochem Biophys. 2014 Jun;69(2):311-7. [4]. Protective effect of hispidulin on kainic acid-induced seizures and neurotoxicity in rats. Eur J Pharmacol. 2015 May 15;755:6-15.
其他信息	毛蕊花素是一种具有广泛生物活性的天然黄酮。毛蕊花素是一种单甲氧基黄酮，其结构为黄芩素在6位甲基化。它具有诱导细胞凋亡、抗炎、抗氧化、抗惊厥、抗肿瘤和植物代谢等活性。它是一种三羟基黄酮和单甲氧基黄酮，在功能上与黄芩素相关。毛蕊花素（4',5,7-三羟基-6-甲氧基黄酮）是一种强效的苯二氮卓类（BZD）受体配体，具有正向变构特性。据报道，毛蕊花素存在于鼠尾草（Salvia plebeia）、贝哈拉诺阿·巴兰萨（Bejaranoa balansae）和其他一些有相关数据的生物体中。另见：山金车（Arnica montana）花（部分）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H12O6
分子量	300.27
精确质量	300.063
元素分析	C, 64.00; H, 4.03; O, 31.97
CAS号	1447-88-7
PubChem CID	5281628
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	601.5±55.0 °C at 760 mmHg
闪点	230.1±25.0 °C
蒸汽压	0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率	1.697
LogP	1.6
tPSA	100.13
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	454
定义原子立体中心数目	0
SMILES	COC1=C(C2=C(C=C1O)OC(=CC2=O)C3=CC=C(C=C3)O)O
InChi Key	IHFBPDAQLQOCBX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H12O6/c1-21-16-11(19)7-13-14(15(16)20)10(18)6-12(22-13)8-2-4-9(17)5-3-8/h2-7,17,19-20H,1H3
化学名	5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6-methoxychromen-4-one
别名	NSC122415; NSC-122415; Hispidulin; 1447-88-7; Dinatin; Scutellarein 6-methyl ether; 4',5,7-Trihydroxy-6-methoxyflavone; 4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE, 5,7-DIHYDROXY-2-(4-HYDROXYPHENYL)-6-METHOXY-; Salvitin; 5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6-methoxychromen-4-one; NSC 122415; Dinatin; Hispidulin
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~62.5 mg/mL (~208.15 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (33.30 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~62.5 mg/mL (~208.15 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (33.30 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3303 mL	16.6517 mL	33.3034 mL
	5 mM	0.6661 mL	3.3303 mL	6.6607 mL
	10 mM	0.3330 mL	1.6652 mL	3.3303 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。