| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Histone Acetyltransferase Inhibitor II specifically targets p300 histone acetyltransferase (HAT), also referred to as p300/CBP-associated factor. It acts as an antagonist of p300, inhibiting its enzymatic activity with an IC50 of 5 µM. p300 is a critical transcriptional coactivator that acetylates histone and non-histone proteins, regulating diverse cellular processes including proliferation, differentiation, and apoptosis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 HeLa-H2B-EYFP 细胞中，组蛋白乙酰转移酶抑制剂 II (20–40 μM) 可降低 H3 乙酰化水平 [1]。体外实验表明，组蛋白乙酰转移酶抑制剂 II 在哺乳动物细胞中具有强效的抗乙酰化酶活性。在 HeLa-H2B-EYFP 细胞中，使用 20–40 µM 的该化合物处理可显著降低组蛋白 H3 的乙酰化水平。该化合物能有效穿透细胞并抑制 p300 介导的乙酰化，为研究组蛋白乙酰化在不同细胞环境中的功能后果提供了一种有价值的工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于组蛋白乙酰转移酶抑制剂II主要用作体外表观遗传学研究的工具，因此其体内活性数据有限。基于其作用机制，该化合物被认为在癌症、炎症和神经退行性疾病的治疗中具有潜在应用价值，但尚未有大量关于其体内疗效的系统性研究报道。需要进一步研究以阐明其在动物模型中的药代动力学和药效学特征。
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| 酶活实验 |
组蛋白乙酰转移酶抑制剂 II 的体外酶抑制试验通常包括使用纯化的酶制剂测定其抑制 p300 HAT 活性的能力。该试验在含有组蛋白底物和乙酰辅酶 A 的无细胞体系中进行，并通过测定 IC50 值来量化抑制活性。对于该化合物，其对 p300 HAT 的 IC50 值为 5 µM。反应产物可通过放射性、荧光或基于 ELISA 的方法进行检测，以评估组蛋白乙酰化的程度。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用哺乳动物细胞系，例如 HeLa-H2B-EYFP 细胞。将细胞用浓度为 20–40 µM 的组蛋白乙酰转移酶抑制剂 II 处理特定时间。处理后，使用乙酰化特异性抗体（通常靶向组蛋白 H3 或 H4）通过蛋白质印迹法检测组蛋白乙酰化水平。通过比较处理组和未处理对照组细胞的乙酰化水平，评估该化合物的细胞渗透性和抗乙酰转移酶活性。
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| 动物实验 |
组蛋白乙酰转移酶抑制剂II的体内动物实验方案在已发表的文献中尚未得到充分阐述，因为该化合物主要用于体外研究。对于体内给药，该化合物可配制成10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% 生理盐水溶液，其溶解度至少为2.5 mg/mL (5.39 mM)。此外，也有文献报道了浓度高达5 mg/mL的CMC-Na混悬液口服给药。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
组蛋白乙酰转移酶抑制剂II的药代动力学特性在文献中尚未得到系统描述。根据其理化性质（分子量464.15，LogP 5.842），该化合物具有高度亲脂性，这可能影响其吸收、分布、代谢和排泄。它可溶于DMSO（≥30 mg/mL，~64.63 mM），但水溶性有限。需要进一步的药代动力学研究来确定其半衰期、生物利用度和组织分布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于组蛋白乙酰转移酶抑制剂 II 的毒理学数据报道并不多。作为一种研究用化合物，其安全性尚未在临床前毒理学研究中得到正式评估。该化合物仅供体外研究之用，尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
组蛋白乙酰转移酶抑制剂 II（化合物 2c）是一种研究级化学品，纯度≥98%。其分子式为 C20H16Br2O3，分子量为 464.15。该化合物为浅黄色至黄色固体粉末，应在 -20°C 下保存以保持长期稳定性（长达 3 年）。它被归类为表观遗传学研究工具，不适用于诊断或治疗用途。
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| 分子式 |
C20H16BR2O3
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|---|---|
| 分子量 |
464.1472
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| 精确质量 |
461.947
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| CAS号 |
932749-62-7
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| PubChem CID |
16203606
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
5.842
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| tPSA |
57.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
511
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1C/C(=C\C2=CC(=C(C=C2)O)Br)/C(=O)/C(=C/C3=CC(=C(C=C3)O)Br)/C1
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| InChi Key |
YOLKEKNTCBWPSD-VOMDNODZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H16Br2O3/c21-16-10-12(4-6-18(16)23)8-14-2-1-3-15(20(14)25)9-13-5-7-19(24)17(22)11-13/h4-11,23-24H,1-3H2/b14-8+,15-9+
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| 化学名 |
(2E,6E)-2,6-bis[(3-bromo-4-hydroxyphenyl)methylidene]cyclohexan-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 30 mg/mL (~64.63 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1545 mL | 10.7724 mL | 21.5448 mL | |
| 5 mM | 0.4309 mL | 2.1545 mL | 4.3090 mL | |
| 10 mM | 0.2154 mL | 1.0772 mL | 2.1545 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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