HJC0197

别名: HJC 0197; HJC-0197; HJC0197

目录号: V22213 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

HJC0197 (HJC-0197) 是一种新型有效的 EPAC（丙酸红霉素-N-乙酰半胱氨酸）抑制剂和具有抗癌活性的 Epac2 拮抗剂（Epac2 的 IC50=5.9 μM）。

HJC0197 CAS号: 1383539-73-8
产品类别: cAMP

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

HJC0197 (HJC-0197) 是一种新型高效的 EPAC（红霉素丙酸酯-N-乙酰半胱氨酸）抑制剂和 Epac2 拮抗剂（Epac2 的 IC50=5.9 μM），具有抗癌活性。它能特异性阻断 cAMP 诱导的 Epac 激活，从而抑制胰腺癌细胞的迁移和侵袭。
HJC0197 是一种小分子化合物，可作为 Ras 相关蛋白 1 (Rap1) 信号通路抑制剂发挥作用。它是一种用于细胞黏附、迁移和癌症研究的科研化学品。HJC0197 被认为靶向 Epac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) 活性，从而阻断 Rap1 的激活。然而，关于其作用机制和特性的详细信息仍然有限。

生物活性&实验参考方法

靶点	Epac1; Epac2 ( IC50 = 5.9 µM ) HJC0197 targets the Epac1 (exchange protein activated by cAMP 1) signaling pathway. Epac1 is a guanine nucleotide exchange factor (GEF) that activates the small GTPase Rap1. By inhibiting Epac1, HJC0197 prevents the activation of Rap1, which is involved in cell adhesion, migration, and proliferation. This makes it a potential tool for studying Epac1-Rap1 signaling.
体外研究 (In Vitro)	当 cAMP 浓度相同时，HJC0197 (25 μM) 同样能抑制 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性[1]。 HJC0197 的体外活性通过基于细胞的 Rap1 激活检测进行评估。用该化合物处理细胞，并使用 RalGDS 的 Rap1 结合域进行 pull-down 实验来检测 Rap1 的激活情况。确定该化合物抑制 Epac1 介导的 Rap1 激活的能力。
体内研究 (In Vivo)	HJC0197的体内活性尚未得到广泛报道。作为一种研究化合物，它可用于癌症或炎症性疾病的动物模型中，以评估其治疗潜力。然而，目前尚无公开的体内数据。
酶活实验	HJC0197 的体外检测通常包括 Rap1 激活实验。表达 Epac1 的细胞用该化合物处理，并用 cAMP 刺激。Rap1 的激活通过与 RalGDS 的 Rap1 结合域进行 pull-down 实验来检测，随后进行 Rap1-GTP 的 Western 印迹分析。
细胞实验	HJC0197 的细胞活性检测包括用该化合物处理细胞，并测量其对 Rap1 依赖性过程（例如细胞黏附、迁移和增殖）的影响。细胞黏附通过测量细胞与细胞外基质蛋白的黏附情况来评估。细胞迁移则使用 Transwell 小室或划痕愈合实验进行评估。
动物实验	HJC0197的体内动物实验通常包括将该化合物施用于癌症或炎症性疾病的小鼠模型，并评估其对肿瘤生长、转移或炎症的影响。然而，目前尚无具体的体内实验数据。
药代性质 (ADME/PK)	HJC0197的药代动力学数据尚未公开。作为一种研究化合物，需要对其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性进行表征。需要测定口服生物利用度、半衰期和血浆蛋白结合率等参数，以指导后续研发。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	HJC0197的毒理学数据有限。作为一种研究化合物，它不适用于人体。操作时应遵循标准安全预防措施。如果拟将其开发为治疗药物，则需要通过临床前毒理学研究来确定其安全性。
参考文献	[1]. 5-Cyano-6-oxo-1,6-dihydro-pyrimidines as potent antagonists targeting exchange proteins directly activated by cAMP. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 15;22(12):4038-43.
其他信息	HJC0197 是一种研究用化合物，可抑制 Epac1-Rap1 信号通路。它用于细胞黏附、迁移和癌症的研究。该化合物仅供研究用途，可从多家化学品供应商处获得。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H21N3OS
分子量	339.45
精确质量	339.141
元素分析	C, 67.23; H, 6.24; N, 12.38; O, 4.71; S, 9.45
CAS号	1383539-73-8
PubChem CID	136228204
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.208
tPSA	94.84
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	609
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S(CC1C=C(C)C=CC=1C)C1NC(C(C#N)=C(C2CCCC2)N=1)=O
InChi Key	QLLWRTHDHRGHQZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H21N3OS/c1-12-7-8-13(2)15(9-12)11-24-19-21-17(14-5-3-4-6-14)16(10-20)18(23)22-19/h7-9,14H,3-6,11H2,1-2H3,(H,21,22,23)
化学名	4-cyclopentyl-2-[(2,5-dimethylphenyl)methylsulfanyl]-6-oxo-1H-pyrimidine-5-carbonitrile
别名	HJC 0197; HJC-0197; HJC0197
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~68 mg/mL (~200.3 mM) Ethanol: ~14 mg/mL Water: ~8 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~68 mg/mL (~200.3 mM)
Ethanol: ~14 mg/mL
Water: ~8 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9459 mL	14.7297 mL	29.4594 mL
	5 mM	0.5892 mL	2.9459 mL	5.8919 mL
	10 mM	0.2946 mL	1.4730 mL	2.9459 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effects of Epac antagonists ESI-08, 6g (HJC0198) and 6h (HJC0197) on type I and II PKA activities. Bioorg Med Chem Lett . 2012 Jun 15;22(12):4038-43.