HLM006474

目录号: V8769 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

HLM006474是一种广谱（宽范围）E2F抑制剂，可以抑制A375细胞中E2F4 DAN的结合，IC50为29.8 µM。

HLM006474 CAS号: 353519-63-8
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
相关产品

产品描述

HLM006474是一种广谱（宽范围）E2F抑制剂，可以抑制A375细胞中E2F4 DAN的结合，IC50为29.8 µM。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在 10 和 20 µM 浓度下，HLM006474 对 A375 细胞中 E2F4 DNA 结合几乎没有影响。在 40 µM 浓度下，它显着抑制 E2F4 DNA 结合，在 60 µM 和 80 µM 浓度下，它逐渐减弱这种效应。 HLM006474 (40 µM) 通过抑制其 DNA 结合活性并下调其表达，抑制 E2F4 活性。在 A375 和 231 细胞系中，HLM006474 (40 µM) 在 24 小时内也显着诱导细胞凋亡。 HLM006474 是 PARP 裂解的强诱导剂，可显着降低细胞周期蛋白 D3 蛋白的表达 [1]。 HLM006474 的 IC50 范围为 15 至 75 µM，可降低 SCLC 和 NSCLC 细胞系的活力。在 H292 和 H1299 细胞系中，HLM006474 (60 µM) 暂时增加几个已知 E2F 调节基因的表达。在 H1299 细胞中，HLM006474 (20 µM) 与紫杉醇表现出微弱的协同作用，但与顺铂和吉西他滨表现出拮抗作用 [2]。 HLM006474 导致 MAD2 mRNA 水平下降。此外，在人肺癌A549细胞中，HLM006474显着降低Mad2蛋白和pRb-S780信号的升高，但不降低Skp2蛋白的水平[3]。
参考文献	[1]. A small-molecule E2F inhibitor blocks growth in a melanoma culture model. Cancer Res. 2008 Aug 1;68(15):6292-9. [2]. E2F inhibition synergizes with paclitaxel in lung cancer cell lines. PLoS One. 2014 May 15;9(5):e96357.

体外研究 (In Vitro)

在 10 和 20 µM 浓度下，HLM006474 对 A375 细胞中 E2F4 DNA 结合几乎没有影响。在 40 µM 浓度下，它显着抑制 E2F4 DNA 结合，在 60 µM 和 80 µM 浓度下，它逐渐减弱这种效应。 HLM006474 (40 µM) 通过抑制其 DNA 结合活性并下调其表达，抑制 E2F4 活性。在 A375 和 231 细胞系中，HLM006474 (40 µM) 在 24 小时内也显着诱导细胞凋亡。 HLM006474 是 PARP 裂解的强诱导剂，可显着降低细胞周期蛋白 D3 蛋白的表达 [1]。 HLM006474 的 IC50 范围为 15 至 75 µM，可降低 SCLC 和 NSCLC 细胞系的活力。在 H292 和 H1299 细胞系中，HLM006474 (60 µM) 暂时增加几个已知 E2F 调节基因的表达。在 H1299 细胞中，HLM006474 (20 µM) 与紫杉醇表现出微弱的协同作用，但与顺铂和吉西他滨表现出拮抗作用 [2]。 HLM006474 导致 MAD2 mRNA 水平下降。此外，在人肺癌A549细胞中，HLM006474显着降低Mad2蛋白和pRb-S780信号的升高，但不降低Skp2蛋白的水平[3]。

参考文献

[1]. A small-molecule E2F inhibitor blocks growth in a melanoma culture model. Cancer Res. 2008 Aug 1;68(15):6292-9.

[2]. E2F inhibition synergizes with paclitaxel in lung cancer cell lines. PLoS One. 2014 May 15;9(5):e96357.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H25N3O2
分子量	399.484905958176
精确质量	399.195
CAS号	353519-63-8
PubChem CID	2895500
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	5.625
tPSA	67.27
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	533
定义原子立体中心数目	0
SMILES	OC(C1=NC(C)=CC=C1C=C2)=C2C(NC3=NC=CC=C3)C(C=C4C)=CC=C4OCC
InChi Key	CYNZBLNMIJNBSF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H25N3O2/c1-4-30-21-13-11-19(15-16(21)2)23(28-22-7-5-6-14-26-22)20-12-10-18-9-8-17(3)27-24(18)25(20)29/h5-15,23,29H,4H2,1-3H3,(H,26,28)
化学名	7-[(4-ethoxy-3-methylphenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]-2-methylquinolin-8-ol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~16.67 mg/mL (~41.73 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (6.26 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~16.67 mg/mL (~41.73 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.26 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5033 mL	12.5163 mL	25.0325 mL
	5 mM	0.5007 mL	2.5033 mL	5.0065 mL
	10 mM	0.2503 mL	1.2516 mL	2.5033 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

HLM006474 inhibits E2F4 DNA-binding in vivo A. The synthesis scheme and chemical structure of HLM006474 (Formula C24H25N3O2, MW 399.5). B. Human A375 melanocytes were treated for 9-hrs with the indicated concentration of HLM006474 (6474). Whole cell extracts were prepared and total E2F4 activity determined by EMSA (top panel). The identity of the E2F4 complex is demonstrated in Supplementary Fig 1. Identical extracts were examined in westerns using the indicated antibodies to E2F4 and E2F1. The actin western serves as a loading control. C. PhosphoImager EMSA results from multiple experiments are quantified and plotted. Signal intensities are normalized to the untreated sample. The error bars represent the standard deviation from the mean. Results reveal an in vivo IC50 of 29.8 µM (± 7.6 µM) for A375 cells.[1].Ma Y, et al. A small-molecule E2F inhibitor blocks growth in a melanoma culture model. Cancer Res. 2008 Aug 1;68(15):6292-9.

HLM006474 treatment leads to down regulation of total E2F4 protein A. A375 cells were treated with 40 µM HLM006474 and EMSA and Western analyses performed at the indicated time intervals. B. EMSA results from four independent experiments (as in A) were quantified and averages plotted as a function of time of treatment. The error bars represent the standard deviation from the mean.[1].Ma Y, et al. A small-molecule E2F inhibitor blocks growth in a melanoma culture model. Cancer Res. 2008 Aug 1;68(15):6292-9.

HLM006474 induces apoptosis in multiple cell lines A. A375, MD-MBA-231 (“231”), MCF-7 and HFFs were treated with 40 µM HLM006474 for various times as indicated. Levels of apoptosis were determined using an Apo-BrdU TUNEL assay (BD Pharmingen). B. A375 cells were treated with 40 µM HLM006474 for various times as indicated. Levels of apoptosis were determined based upon sub-G1 DNA content. C. A375 cells were treated as in B. Levels of PARP cleavage, E2F4, and E2F1 were determined by Western blotting. Actin served as a loading control.[1].Ma Y, et al. A small-molecule E2F inhibitor blocks growth in a melanoma culture model. Cancer Res. 2008 Aug 1;68(15):6292-9.