| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HN-37 targets KCNQ2 (Kv7.2), a voltage-gated potassium channel that plays a critical role in regulating neuronal excitability. KCNQ2 channels are responsible for the M-current, a slowly activating and non-inactivating potassium current that stabilizes the resting membrane potential and limits repetitive neuronal firing. By activating KCNQ2 channels, HN-37 enhances M-current activity, reducing neuronal hyperexcitability and providing anticonvulsant effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
与RTG在亚型选择性方面相似，HN37是一种强效的神经元Kv7激活剂[1]。
HN-37是一种有效的神经元Kv7激活剂，对KCNQ2的EC50为37 nM。它表现出与已知的Kv7激活剂RTG相似的亚型选择性。作为一种强效且化学性质稳定的抗癫痫候选药物，HN-37通过激活KCNQ2增强M电流活性，从而降低神经元过度兴奋性。该化合物的炔基使其能够应用于点击化学，用于生物偶联和标记研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
HN-37 的体内活性数据尚不十分详尽，但该化合物正被开发为一种抗癫痫候选药物。作为一种 KCNQ2 激活剂，它有望通过降低神经元过度兴奋性，在癫痫动物模型中发挥抗惊厥活性。该化合物的效力（EC50 = 37 nM）和化学稳定性表明其具有潜在的体内疗效。具体的给药方案和疗效数据将通过临床前研究确定。该化合物仅供研究使用。
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| 酶活实验 |
HN-37 的体外电生理检测通常采用膜片钳技术测量其对 KCNQ2 通道活性的影响。KCNQ2 通道在非洲爪蟾卵母细胞或哺乳动物细胞系中表达。将不同浓度的 HN-37（通常为 0.001-100 μM）施加于细胞，并测量 M 电流。通过绘制电流增强百分比与化合物浓度的关系图来确定 EC50 值。该化合物溶解于 DMSO 中，并用记录缓冲液稀释。
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| 细胞实验 |
HN-37 的体外细胞实验通常包括用浓度为 0.001 至 10 μM 的化合物处理神经元细胞系或原代神经元。通过膜片钳或多电极阵列记录测量动作电位发放来评估神经元兴奋性。使用 MTT 或其他标准方法评估细胞活力。该化合物以 DMSO 为储备液，并用细胞培养基稀释。通过电生理记录评估该化合物对 M 电流增强的影响。
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| 动物实验 |
HN-37 的体内动物研究通常包括通过灌胃或腹腔注射的方式，以初步研究确定的剂量给小鼠或大鼠给药。抗惊厥活性评估采用最大电休克 (MES) 或戊四唑 (PTZ) 诱导的惊厥模型等。评估化合物对惊厥阈值、惊厥严重程度和死亡率的影响。采集血液和脑组织样本进行药代动力学分析。该化合物配制成合适的溶剂用于给药。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
HN-37 的分子量为 340.39 g/mol，分子式为 C20H21FN2O2。推荐储存条件为：粉末在 -20°C 下保存 3 年，在 4°C 下保存 2 年；溶剂在 -80°C 下保存 6 个月，在 -20°C 下保存 1 个月。该化合物纯度 ≥99%。详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax、AUC 和生物利用度，需要通过实验测定。作为一种 KCNQ2 激活剂，该化合物有望穿透血脑屏障。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
HN-37的毒性数据尚未得到充分报道。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。标准的临床前毒性评估包括啮齿动物急性毒性研究、重复给药毒性研究以及脱靶效应评估。作为一种KCNQ2激活剂，该化合物在高剂量下可能影响正常的神经元功能。操作时应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
HN-37（CAS 1821222-10-9）是一种高效且化学性质稳定的抗癫痫候选药物，分子量为340.39 g/mol，分子式为C20H21FN2O2。它能激活KCNQ2 (Kv7.2)通道，EC50值为37 nM。该化合物具有与RTG相似的亚型选择性，并含有一个炔基，可用于点击化学反应。HN-37正在被开发为一种潜在的癫痫治疗药物。它也被称为HN37，但尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C20H21FN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
340.39
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| 精确质量 |
340.158
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| CAS号 |
1821222-10-9
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| PubChem CID |
92045023
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
4.1
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| tPSA |
41.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
469
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=C(C=C(C(NC(OC)=O)=C1C)C)N(CC#C)CC1C=CC(F)=CC=1
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| InChi Key |
HXUBJZRAVCPBRH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H21FN2O2/c1-5-10-23(13-16-6-8-17(21)9-7-16)18-11-14(2)19(15(3)12-18)22-20(24)25-4/h1,6-9,11-12H,10,13H2,2-4H3,(H,22,24)
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| 化学名 |
methyl N-[4-[(4-fluorophenyl)methyl-prop-2-ynylamino]-2,6-dimethylphenyl]carbamate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~146.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9378 mL | 14.6890 mL | 29.3781 mL | |
| 5 mM | 0.5876 mL | 2.9378 mL | 5.8756 mL | |
| 10 mM | 0.2938 mL | 1.4689 mL | 2.9378 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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