Homoharringtonine (HHT) 中文名称: 高三尖杉酯碱

别名: Omacetaxine mepesuccinate Synribo CGX-635 Myelostat CGX635Ceflatonin homoharringtonine, 3H-labeled, (3(R))-isomer 高三尖杉酯碱; 高三尖杉酯碱标准品;高三尖杉酯碱(P);高三尖杉酯碱（标准品）;高三尖杉酯碱植物提取物,标准品,对照品;三尖杉碱标准品;高粗榧碱;高三尖杉脂碱;高三尖杉酯;高俣林通碱;后哈莫林通碱;后莫哈林碱

目录号: V9650 纯度: ≥98%

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高三尖杉酯碱（Omacetaxine mepesuccinate and HHT；商品名 Synribo）是一种天然存在的细胞毒性药物物质，适用于治疗慢性粒细胞白血病 (CML)。

Homoharringtonine (HHT) CAS号: 26833-87-4
产品类别: STAT

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

高三尖杉酯碱（Omacetaxine mepesuccinate 和 HHT；商品名 Synribo）是一种天然存在的细胞毒性药物物质，适用于治疗慢性粒细胞白血病 (CML)。它通过抑制平移伸长起作用。它是首先在三尖杉中发现的天然产物，现在通过半合成方法生产。它于2012年10月被美国FDA批准用于治疗对两种或多种酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药和/或不耐受的成年CML患者。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	高三尖杉酯碱在抑制 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化方面在剂量和时间上均表现出拮抗作用。通过机制，高三尖杉酯碱 (HHT) 会导致细胞凋亡，同时抑制集落形成、细胞增殖和存活。使用吉非替尼对照的人非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 A549（野生型 EGFR）和 NCI-H1975（H1975、L858R 和 T790M 的 EGFR 型）研究高三尖杉酯碱的细胞毒性。使用 IC50 为 3.7 μM，MTT 实验表明高三尖杉酯碱对 A549 细胞有轻微危害。高三尖杉酯碱的 IC50 为 0.7 μM，对 H1975 细胞的影响更加敏感。使用 MTT 测定，高三尖杉酯碱对 A549 和 H1975 细胞生长和增殖表现出剂量和时间依赖性抑制。根据台盼蓝间歇试验，高三尖杉酯碱在一定剂量和时间下可显着降低 A549 和 H1975 细胞的克隆形成潜力 [1]。
体内研究 (In Vivo)	与吉非替尼或载体对照相比，高三尖杉酯碱（10 mg/kg）成功阻止了肿瘤的生长（P<0.05）。此外，用高三尖杉酯碱（HHT）治疗的小鼠体重并未减轻，这表明高三尖杉酯碱没有明显的作用。每只小鼠都被置于睡眠状态，分开，检查，并收集肿瘤样本。肿瘤表达细胞的蛋白质印迹将用于确定高三尖杉酯碱是否会降低 STAT3 磷酸化。与载体对照组或吉非替尼治疗组相比，高三尖杉酯碱治疗组的 STAT3 磷酸化和 MCL1 水平均显着降低。同时，三尖杉酯碱处理抑制了 ERK1/2 和 AKT1/2/3 的磷酸化放大器，这与上述结果一致。将肿瘤组织冷冻，并将切片稀释至 10 μM 用于荧光组织化学，以便更深入地研究经过不同处理的异种移植肿瘤样品中的 STAT3 磷酸化。高三尖杉酯碱治疗比吉非替尼治疗或肿瘤免疫控制更能抑制 STAT3 磷酸化 [1]。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄高三尖杉酯碱的吸收未进行定量分析，但约30分钟后达到最大浓度。高三尖杉酯碱的主要消除途径尚不清楚，但肾脏消除率低于15%。高三尖杉酯碱的稳态分布容积（Vd）为141 ± 93.4 L。高三尖杉酯碱的清除率未进行定量分析。代谢/代谢物高三尖杉酯碱的肝脏代谢很少，主要通过血浆酯酶水解代谢为4'-二甲基三尖杉酯（4'-DMHHT）。生物半衰期皮下注射后，高三尖杉酯碱的半衰期约为6小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	蛋白结合血浆蛋白结合率≤50%。毒性数据小鼠（腹腔注射）：LD50：1960 μg/kg 小鼠（腹腔注射）：LD50：6.5 mg/kg
参考文献	[1]. Homoharringtonine induces apoptosis and inhibits STAT3 via IL-6/JAK1/STAT3 signal pathway in Gefitinib-resistant lung cancer cells. Sci Rep. 2015 Jul 13;5:8477.
其他信息	奥马西他汀甲酯琥珀酸酯（Omacetaxine mepesuccinate）是一种源自头孢紫杉（Cephalotaxus harringtonia）的头孢紫杉碱衍生物生物碱酯，用于治疗慢性期或加速期慢性粒细胞白血病。它具有抗肿瘤、蛋白质合成抑制、细胞凋亡诱导和抗冠状病毒的活性。它是一种生物碱酯、叔醇、有机杂五环化合物和烯醇醚。其功能与头孢紫杉碱类似。奥马西他汀甲酯琥珀酸酯（曾用名HHT或高哈林顿碱）是一种头孢紫杉碱酯和蛋白质合成抑制剂，已证实其作为单一药物在血液系统恶性肿瘤中具有临床活性。奥马西他汀甲酯琥珀酸酯由头孢紫杉碱合成，而头孢紫杉碱则提取自头孢紫杉属植物的叶片。 2005年10月，奥马西他滨甲哌琥珀酸盐获得欧洲药品管理局（EMEA）授予的治疗慢性粒细胞白血病（CML）的孤儿药资格认定。随后在2006年3月，它获得美国食品药品监督管理局（FDA）授予的治疗CML的孤儿药资格认定。2006年11月，奥马西他滨甲哌琥珀酸盐获得FDA授予的治疗CML的快速通道资格认定。最近，在2012年10月，奥马西他汀甲酯琥珀酸酯以商品名Synribo上市，并获得FDA批准，用于治疗对两种或两种以上酪氨酸激酶抑制剂不耐受和/或耐药的慢性粒细胞白血病（CML）加速期或慢性期患者。据报道，奥马西他汀甲酯琥珀酸酯存在于红豆杉（Cephalotaxus fortunei）和哈氏红豆杉（Cephalotaxus harringtonia）中，并有相关数据。奥马西他汀甲酯琥珀酸酯是从常绿乔木红豆杉属植物中分离得到的细胞毒性植物生物碱高哈氏碱的半合成制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。奥马西他汀与真核细胞中的80S核糖体结合，通过干扰链延伸来抑制蛋白质合成。该药物还能诱导某些癌细胞类型的分化和凋亡。哈林顿碱的半合成衍生物，可作为蛋白质合成抑制剂，诱导肿瘤细胞凋亡。用于治疗慢性髓系白血病。另见：奥马西他滨（具有活性部分）。药物适应症用于对两种或两种以上用于治疗加速期或慢性期慢性粒细胞白血病的酪氨酸激酶抑制剂不耐受和/或耐药的患者。 FDA标签费城染色体阳性慢性粒细胞白血病，适用于携带T315I Bcr-Abl激酶结构域突变且对既往伊马替尼治疗耐药的患者。作用机制高哈林顿碱通过不直接与Bcr-Abl结合来抑制蛋白质合成。它与大核糖体亚基的A位点裂隙结合，影响链延伸并阻止蛋白质合成。药效学高三尖杉酯碱的药效学尚未完全阐明。已知高三尖杉酯碱参与蛋白质合成抑制，这导致其具有抗肿瘤活性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29H39NO9
分子量	545.6213
精确质量	545.262
CAS号	26833-87-4
PubChem CID	285033
外观&性状	Off-white to yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	713.1±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	144-146ºC
闪点	385.1±32.9 °C
蒸汽压	0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率	1.605
LogP	2.7
tPSA	134.99
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	39
分子复杂度/Complexity	968
定义原子立体中心数目	4
SMILES	CC(C)(CCC[C@@](CC(=O)OC)(C(=O)O[C@H]1[C@H]2C3=CC4=C(C=C3CCN5[C@@]2(CCC5)C=C1OC)OCO4)O)O
InChi Key	HYFHYPWGAURHIV-JFIAXGOJSA-N
InChi Code	InChI=1S/C29H39NO9/c1-27(2,33)8-5-10-29(34,16-23(31)36-4)26(32)39-25-22(35-3)15-28-9-6-11-30(28)12-7-18-13-20-21(38-17-37-20)14-19(18)24(25)28/h13-15,24-25,33-34H,5-12,16-17H2,1-4H3/t24-,25-,28+,29-/m1/s1
化学名	(S)-1-((11bS,12S,14aR)-13-methoxy-2,3,5,6,11b,12-hexahydro-1H-[1,3]dioxolo[4',5'
别名	Omacetaxine mepesuccinate Synribo CGX-635 Myelostat CGX635Ceflatonin homoharringtonine, 3H-labeled, (3(R))-isomer
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 50 mg/mL (~91.64 mM) H2O : ~1.4 mg/mL (~2.57 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 1.67 mg/mL (3.06 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 50 mg/mL (~91.64 mM)
H2O : ~1.4 mg/mL (~2.57 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 1.67 mg/mL (3.06 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8328 mL	9.1639 mL	18.3278 mL
	5 mM	0.3666 mL	1.8328 mL	3.6656 mL
	10 mM	0.1833 mL	0.9164 mL	1.8328 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04505995	RECRUITING	Drug: Azacitidine and homoharringtonine	JMML	Air Force Military Medical University, China	2020-01-01	Not Applicable
NCT00462943	COMPLETEDWITH RESULTS	Drug: Omacetaxine mepesuccinate	Chronic Myeloid Leukemia	Teva Branded Pharmaceutical Products R&D, Inc.	2007-03-07	Phase 2
NCT00675350	COMPLETED	Drug: Omacetaxine	Hematologic Tumors	ChemGenex Pharmaceuticals	2008-04	Phase 1
NCT00004933	TERMINATED	Drug: hydroxyurea Drug: Homoharringtonine	Leukemia	Alliance for Clinical Trials in Oncology	2000-01	Phase 3
NCT00006364	COMPLETED	Drug: omacetaxine mepesuccinate Other: pharmacological study Other: laboratory biomarker analysis	Childhood Chronic Myelogenous Leukemia Chronic Myelogenous Leukemia, BCR-ABL1 Positive Chronic Phase Chronic Myelogenous Leukemia Relapsing Chronic Myelogenous Leukemia	National Cancer Institute (NCI)	1999-11	Phase 2

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HHT inhibitory effects on NSCLC cells. (A): Chemical structure of HHT. (B–E): The inhibitory effects of HHT on A549 (B and C) and H1975 (D and E) cells evaluated by MTT assay. (F and G): Cell viability inhibition effect of HHT on A549 and H1975 cells analyzed by trypan blue exclusion assay. (H and I): The soft-agar colony formation assays of A549 and H1975 cells treated with HHT at indicated concentration. (J): A549 and H1975 cells were treated with HHT or Gefitinib for 24 h, lysed and the protein samples were analyzed by western blot with indicated antibodies. All the full-length blots are presented in Supplementary Figure 1.[1].Cao W, et al. Homoharringtonine induces apoptosis and inhibits STAT3 via IL-6/JAK1/STAT3 signal pathway in Gefitinib-resistant lung cancer cells. Sci Rep. 2015 Jul 13;5:8477

HHT induces apoptosis of NSCLC cells. (A): A549 and H1975 cells were treated with Gefitinib (3 mM) or HHT at indicated concentrations for 24 h and stained with Hoechst 33258 assay. (B): A549 and H1975 cells were treated with HHT, lysed and the protein samples were analysed by western blot with indicated antibodies. (C): A549 and H1975 cells were treated with HHT at indicated concentration and the mitochondrial transmembrane potential (ΔΨ) was tested by confocal microscopy (Olympus Fluoview FV-1000, Tokyo, Japan). (D): Ca2+(i) was measured using Ca2+ indicator FLUO-4 (Invitrogen) by flow cytometry assay. (E): H1975 cells were treated with HHT for 24 h, lysed and analysed by western blot with indicated antibodies. (F): H1975 cells were pretreated with Z-VAD-FMK (20 mM) for 1 h and then treated with HHT at 2 mM for 24 h, and the inhibition rate was determined by MTT assay. The mean±SD of three independent experiments is shown. ***, P < 0.01. (G): A549 and H1975 cells were treated with HHT for 24 h, lysed and analysed by western blot with indicated antibodies. The blots shown are derived from multiple gels. Membrane was cut based on the molecular weight, probed with antibody of interest and band of interest is indicated with an arrow. All the full-length blots are presented in Supplementary Figure 2.[1].Cao W, et al. Homoharringtonine induces apoptosis and inhibits STAT3 via IL-6/JAK1/STAT3 signal pathway in Gefitinib-resistant lung cancer cells. Sci Rep. 2015 Jul 13;5:8477

HHT supresses the phosphorylation of STAT3. (A and B): A549 and H1975 cells treated with HHT, and the STAT3 phosphorylation and its target genes (A) and the upstream key efftors (B) were examined by western blot with indicated antibodies. (C): With pan-JAK inhibitor P6 (1 μM) and HHT (1 μM) treatment for 12 h, A549 and H1975 cell extracts were conducted western blot with indicated antibodies. (D): H1975 cells were treated with P6 and HHT together or alone and conducted MTT assay. (E): H1975 cells transfected with STAT3C or empty vector were treated with HHT and the inhibition rate was determined by MTT assay (P < 0.01). The blots shown are derived from multiple gels. Membrane was cut based on the molecular weight, probed with antibody of interest and band of interest is indicated with an arrow. All the full-length blots are presented in Supplementary Figure 2.[1].Cao W, et al. Homoharringtonine induces apoptosis and inhibits STAT3 via IL-6/JAK1/STAT3 signal pathway in Gefitinib-resistant lung cancer cells. Sci Rep. 2015 Jul 13;5:8477