规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
NF-κB; TNF-α; IKKβ; IL-6
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体外研究 (In Vitro) |
Homoplantaginin 还原 DPPH 自由基的 IC50 为 0.35 μg/mL。同型车前草素(0.1-100μg/mL)除了增加暴露于 H2O2 的人肝细胞 HL-7702 细胞上清液中的谷胱甘肽、谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶外,还显着减少乳酸脱氢酶的渗漏[1]。棕榈酸 (100 μM) 诱导的 Toll 样受体 4 表达会被高车前草素 (0.1、1、10 μM) 剂量依赖性地降低。通过抑制 NLRP3 和 caspase-1 蛋白(活性氧敏感的硫氧还蛋白相互作用蛋白),同型车前草素严格调节棕榈酸诱导的活性氧,以防止 NLRP3 炎症小体激活 [2]。 Homoplantaginin 预处理显着降低棕榈酸诱导的人脐静脉内皮细胞中 TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 表达以及 IKKβ 和 NF-κB p65 磷酸化。 Homoplantaginin 显着改变 IRS-1 的 Ser/Thr 磷酸化,增强 Akt 和内皮一氧化氮合酶磷酸化,并在胰岛素存在下增加 NO 产生 [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
Homoplantaginin (25-100mg/kg) 显着降低血清丙氨酸和天冬氨酸转氨酶水平的升高,并降低 TNF-α 和 IL-1 水平。相同的过程还增加了肝匀浆中 GSH、GSH-Px 和 SOD 的水平,并降低了硫代巴比妥酸反应物质的含量[1]。高车前草素吸收迅速(Tmax=16.00±8.94min),其平均Cmax范围在0.77至1.27 nmol/mL之间。据估计,只有 0.75% 的口服生物利用度是绝对的。
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细胞实验 |
MTT 测定用于评估培养细胞的活力。同车前草素以不同浓度(0.1、1、3、10、30、100 M)作用于人脐静脉内皮细胞 48 小时。然后,每孔加入 20 μL MTT (5 mg/mL),在 37°C 下再培养 4 小时。除去上清液后,添加 DMSO 以帮助溶解甲臜晶体。在 540 nm[3] 处测量吸光度。
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动物实验 |
Rats: Homoplantaginin is dissolved in a solution of DMSO, PEG 400, ethanol, and normal saline (2:2:3:3, v/v/v/v) in rats at a concentration of 10 mg/mL. To administer oral administration (150 mg/kg), tail vein injection (15 mg/kg), and peritoneal injection (15 mg/kg) to the rats, the groups are randomly divided into three. At 5, 10, 20, 30, 45, 60, 90, 120, and 180 minutes after administration, blood samples (roughly 0.5 mL) are drawn from the retro-orbital plexus into heparinized microfugetubes. The plasma samples were extracted from the blood samples by centrifuging them at 10,000 rpm[4].
Mice: Homoplantaginin is dissolved in 5% amylum. Homoplantaginin is administered orally by gastric intubation during the experimental period at doses of 25, 50, 100 mg/kg/d, respectively. The mice are put to sleep with ether and blood samples are drawn by exsanguination from the inferior vein eight hours after LPS injection. To facilitate histological examination, the liver is taken out and fixed in formalin[1]. |
参考文献 |
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分子式 |
C22H22O11
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分子量 |
462.4035
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精确质量 |
462.11621151
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CAS号 |
17680-84-1
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相关CAS号 |
17680-84-1
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外观&性状 |
Solid
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SMILES |
COC1=C(C=C2C(=C1O)C(=O)C=C(O2)C3=CC=C(C=C3)O)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O
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InChi Key |
GCLAFEGUXXHIFT-IWLDQSELSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C22H22O11/c1-30-21-14(32-22-20(29)19(28)17(26)15(8-23)33-22)7-13-16(18(21)27)11(25)6-12(31-13)9-2-4-10(24)5-3-9/h2-7,15,17,19-20,22-24,26-
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化学名 |
5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6-methoxy-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one
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别名 |
Homoplantaginin
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 50~92 mg/mL (108.1~199.0 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.08 mg/mL (4.50 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1626 mL | 10.8131 mL | 21.6263 mL | |
5 mM | 0.4325 mL | 2.1626 mL | 4.3253 mL | |
10 mM | 0.2163 mL | 1.0813 mL | 2.1626 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Mean plasma concentration-time profiles of hispid and homoplantaginin after oral administration of homoplantaginin. J Pharm Biomed Anal . 2016 Sep 10;129:405-409. td> |