| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tyrosinase (IC50 = 2.3 mM); Melanogenesis-related proteins (MITF, TRP-1, TRP-2) (Cellular IC50 for melanin inhibition = ~1 mM) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
大麦芽碱（N,N-二甲基-4-羟基苯乙胺）是一种苯乙胺生物碱，具有抗菌和抗生素特性。它抑制哺乳动物对去甲肾上腺素的吸收，起到兴奋剂的作用。它是由仙人掌科的几种植物和金合欢属的一些植物在自然界中产生的。最近的研究表明，大麦芽碱可能是色素沉着过度的有效抑制剂。它通过抑制 cAMP 的产生来抑制黑素生成，cAMP 参与黑素生成相关蛋白的表达。
大麦芽碱（Hordenine, Ordenina; Peyocactine）在人表皮黑色素细胞（HEMn-DP）中强效抑制黑色素生成，且无细胞毒性。它以剂量依赖性方式抑制黑色素合成关键酶——酪氨酸酶的活性，IC50为2.3 mM[1] - 在0.5-2 mM浓度下，大麦芽碱（Hordenine, Ordenina; Peyocactine）使细胞内黑色素含量较对照组分别减少~28%（0.5 mM）、~45%（1 mM）和~62%（2 mM）；同时抑制细胞外黑色素分泌，抑制率分别为~22%（0.5 mM）、~39%（1 mM）和~58%（2 mM）[1] - 其抗黑色素生成效应与下调黑色素相关蛋白及mRNA表达相关：1 mM浓度时，使小眼畸形相关转录因子（MITF）蛋白水平降低~35%，2 mM时降低~55%；1 mM时，酪氨酸酶相关蛋白1（TRP-1）和TRP-2表达分别降低~30%和~28%；对应MITF、TRP-1、TRP-2的mRNA水平在1 mM浓度时也分别降低~40%、~32%和~29%[1] - MTT实验证实，浓度高达5 mM时，对HEMn-DP黑色素细胞和正常人角质形成细胞（HaCaT）均无明显细胞毒性[1] |
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| 酶活实验 |
酪氨酸酶活性实验：将纯化的蘑菇酪氨酸酶与L-3,4-二羟苯丙氨酸（L-DOPA，底物）及不同浓度的大麦芽碱（Hordenine, Ordenina; Peyocactine）（0.5-5 mM）在37°C下孵育60分钟。分光光度法在475 nm处检测L-DOPA的氧化产物，计算酪氨酸酶抑制率并确定IC50值[1]
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| 细胞实验 |
黑色素含量测定实验：人表皮黑色素细胞（HEMn-DP）接种于6孔板，用0.5-2 mM 大麦芽碱（Hordenine, Ordenina; Peyocactine）处理72小时。细胞裂解液裂解细胞后，1 M NaOH 80°C加热1小时溶解黑色素，405 nm处检测吸光度，结合总蛋白浓度对黑色素含量进行归一化定量[1]
- Western blot与PCR实验：HEMn-DP细胞用0.5-2 mM 大麦芽碱（Hordenine, Ordenina; Peyocactine）处理48小时。Western blot检测MITF、TRP-1、TRP-2蛋白表达；提取总RNA，逆转录-PCR检测上述黑色素相关基因的mRNA水平[1] - 细胞活力实验：HEMn-DP细胞和HaCaT细胞接种于96孔板，用0.5-5 mM 大麦芽碱（Hordenine, Ordenina; Peyocactine）处理72小时，加入MTT试剂，570 nm处检测吸光度评估细胞活力[1] |
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| 动物实验 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外实验表明，浓度高达 5 mM 的荷尔德宁（Ordenina；Peyocactine）对 HEMn-DP 黑素细胞和 HaCaT 角质形成细胞均无细胞毒性[1]
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
荷尔德宁是一种苯乙胺生物碱。它既是人类代谢产物，也是小鼠代谢产物。
据报道，荷尔德宁存在于羽裂劳伦西亚（Laurencia pinnatifida）、贝氏塞内加尔（Senegalia berlandieri）以及其他有相关数据的生物体中。 另见：盐酸荷尔德宁（是其活性成分）。大花金盏菊茎（部分）。 大麦碱（Ordenina；Peyocactine）是一种苯乙胺生物碱，天然产生于大麦（Hordeum vulgare L.）发芽过程中[1] - 其抗黑色素生成机制包括两个关键步骤：直接抑制酪氨酸酶活性，以及下调MITF介导的信号通路，从而降低黑色素生成相关蛋白（TRP-1、TRP-2）的表达[1] - 由于其细胞毒性低且具有强大的黑色素抑制活性，因此在开发美白化妆品或外用制剂方面具有潜在的应用价值[1] |
| 分子式 |
C10H15NO
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|---|---|---|
| 分子量 |
165.23
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| 精确质量 |
165.115
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| 元素分析 |
C, 72.69; H, 9.15; N, 8.48; O, 9.68
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| CAS号 |
539-15-1
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| 相关CAS号 |
Hordenine-d6;1346598-66-0
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| PubChem CID |
68313
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
270.2±23.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
117.5 °C
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| 闪点 |
123.5±21.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.542
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| LogP |
1.4
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| tPSA |
23.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
117
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
KUBCEEMXQZUPDQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H15NO/c1-11(2)8-7-9-3-5-10(12)6-4-9/h3-6,12H,7-8H2,1-2H3
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| 化学名 |
4-[2-(dimethylamino)ethyl]phenol
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 33~250 mg/mL ( 199.72~1513.04 mM )
Ethanol : ~33 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (37.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (37.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (37.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 6.25 mg/mL (37.83 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.0522 mL | 30.2608 mL | 60.5217 mL | |
| 5 mM | 1.2104 mL | 6.0522 mL | 12.1043 mL | |
| 10 mM | 0.6052 mL | 3.0261 mL | 6.0522 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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COA
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