| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HPi1 targets Helicobacter pylori, a Gram-negative bacterium that colonizes the stomach and is a major cause of gastritis and peptic ulcers. Its selective antibacterial activity suggests it targets a specific pathway essential for H. pylori survival. It has some activity against Bacteroides species and Campylobacter jejuni, but at much higher concentrations.
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| 体外研究 (In Vitro) |
琼脂稀释法测定的幽门螺杆菌分离株的最低抑菌浓度（MIC）范围为0.01-0.17 μM，或0.002-0.032 μg/mL。对克拉霉素耐药的菌株ARHp172（MIC 0.004-0.016 μg/mL）和ARHp246（MIC 0.008-0.032 μg/mL）可被HPi1有效抑制[1]。尽管HPi1的浓度至少是幽门螺杆菌最低抑菌浓度的18倍，但其对拟杆菌的抑制作用较弱。MIC为0.3 μg/mL时，HPi1对空肠弯曲菌的抑制作用更强[1]。观察发现，HPi1 具有良好的理化和药理学特性，例如水溶性好（19 μg/mL）、与人血浆蛋白结合率达 93%、在人肝微粒体中稳定性高（半衰期为 1.3 小时）以及具有被动膜渗透能力[1]。体外实验表明，HPi1 是一种高效且选择性的幽门螺杆菌抑制剂，IC50 为 0.24 μM，MIC 为 0.08-0.16 μg/mL。它对克拉霉素耐药菌株也有效，琼脂稀释法测定的 MIC 范围为 0.002 至 0.032 μg/mL。它对其他肠道细菌的活性极低。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在剂量为 25 或 50 mg/kg/天时，HPi1（6.25-50 mg/kg；灌胃；每日一次；连续 3 天；雌性 C57BL/6 小鼠）治疗可使菌落计数降至检测限以下 [ 1 ]。
体内实验表明，HPi1 具有口服活性，提示其可通过口服途径给药。其对胃肠道幽门螺杆菌的活性使其成为治疗幽门螺杆菌感染的潜在候选药物。需要进一步的体内研究来证实其在动物感染模型中的疗效和安全性。 |
| 酶活实验 |
HPi1的体外抗菌活性测定包括测定其对幽门螺杆菌和其他细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法。该化合物需针对一系列细菌进行测试，以评估其抗菌谱和选择性。
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| 细胞实验 |
HPi1的体外细胞活性检测包括用该化合物处理幽门螺杆菌培养物并测量细菌生长抑制情况。IC50和MIC值通过剂量反应曲线确定。此外，还评估了其对克拉霉素耐药菌株的活性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 成年无特定病原体雌性C57BL/6小鼠（6-8周龄），喂食幽门螺杆菌SS1悬液[1]
剂量： 6.25 mg/kg、12.5 mg/kg、25 mg/kg、50 mg/kg 给药途径： 灌胃（po）；每日一次；连续3天。 实验结果： 菌落计数降至检测限以下。 HPi1的体内动物实验包括用幽门螺杆菌感染小鼠或其他动物模型，然后口服该化合物进行治疗。疗效将通过胃内细菌清除率和胃炎症减轻情况来衡量。检索结果中未提供这些研究的详细信息。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
HPi1的分子量为192.24，分子式为C8H8N4S。其熔点为254℃（分解），密度为1.55±0.1 g/cm3。它是一种浅黄色至黄色的固体，具有良好的水溶性（19 μg/mL）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
HPi1 是一种危险物质，带有 GHS08 警告符号和 H370 危险说明（对器官造成损害）。它仅供研究使用，不得用于人体。操作时应采取标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
HPi1 是一种高效、选择性强且口服有效的抗幽门螺杆菌抗菌药物。其 IC50 为 0.24 μM，MIC 为 0.08-0.16 μg/mL。它对其他肠道细菌无效，但对克拉霉素耐药菌株有效。HPi1 具有良好的理化性质，包括 19 μg/mL 的水溶性、93% 的人血浆蛋白结合率以及在人肝微粒体中的半衰期为 1.3 小时。
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| 分子式 |
C8H8N4S
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|---|---|
| 分子量 |
192.24
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| 精确质量 |
192.047
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| CAS号 |
13080-21-2
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| PubChem CID |
781248
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.55g/cm3
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| 沸点 |
376.1ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
181.3ºC
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| 蒸汽压 |
7.41E-06mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.794
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| LogP |
1.977
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| tPSA |
102.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
251
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
TVYAHCDRRICQJM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H8N4S/c9-12-7-8(13)11-6-4-2-1-3-5(6)10-7/h1-4H,9H2,(H,10,12)(H,11,13)
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| 化学名 |
3-hydrazinyl-1H-quinoxaline-2-thione
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| 别名 |
HPi 1; HPi-1; HPi1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~325.11 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.2018 mL | 26.0092 mL | 52.0183 mL | |
| 5 mM | 1.0404 mL | 5.2018 mL | 10.4037 mL | |
| 10 mM | 0.5202 mL | 2.6009 mL | 5.2018 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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