| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
HQNO targets NADH dehydrogenase 2 (NDH-2) (Ki = 0.12 μM) by binding to its quinone-binding site [2]
HQNO inhibits the electron transport system in anaerobic microbial heme synthesis, acting on a late step of the pathway [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
HQNO 可有效减少多种物种中对线粒体 II 型 NADH:醌氧化酶 (NDH-2) 高反应性的自由基,例如金黄色葡萄球菌、酿酒酵母、氧化葡糖杆菌、弓形虫、解脂耶氏酵母和恶性疟原虫。对于野生型 (WT) 和 I379E C,HQNO 浓度范围分别为 0 至 100 μM 和 0 至 300 μM。 thermarum NDH-2 变体,符合 IC50 值。 WT NDH-2 在 400μM 甲醌 (MD) 存在下的 IC50 值为 10.5±1.3μM HQNO。在 50 μM MD 存在下,HQNO 的 IC50 值降低至 7.3±1.2 μM,而 >50 μM HQNO 导致接近完全抑制(约 15% 残余活性)。在50μM MD下测量HQNO抑制作用,IC50值为54.3±1.2μM[2]。
在荚膜红假单胞菌(厌氧光合细菌)中,0.5 μM浓度的HQNO 在厌氧条件下显著抑制血红素合成,阻断血红素生物合成最终步骤所需的电子传递过程 [1] - 针对结核分枝杆菌NDH-2(MtNDH-2),HQNO 具有强效抑制活性,Ki值为0.12 μM,可破坏该酶将电子从NADH转移至醌的能力 [2] - 结构分析显示,HQNO 结合到MtNDH-2的醌结合口袋,与关键氨基酸残基形成疏水相互作用和氢键,从而阻止醌底物结合和酶激活 [2] |
| 酶活实验 |
MtNDH-2抑制实验:将重组MtNDH-2与NADH(底物)、醌受体及系列稀释的HQNO 在反应缓冲液中孵育。通过监测340 nm处吸光度随时间的变化来评估NADH的氧化速率,比较加入与未加入HQNO 时的氧化速率计算抑制率,通过非线性回归分析推导Ki值 [2]
- 电子传递系统活性实验:制备荚膜红假单胞菌的厌氧细菌膜组分,通过监测人工电子受体的还原情况测定电子传递链活性。向反应体系中加入HQNO,定量电子传递活性的下降程度以评估抑制效果 [1] |
| 细胞实验 |
厌氧微生物血红素合成实验:将荚膜红假单胞菌在添加了14C标记的δ-氨基乙酰丙酸(血红素前体)的培养基中,于厌氧光合条件下培养。加入不同浓度的HQNO,孵育24小时后提取血红素,通过测量放射性强度定量血红素合成水平 [1]
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
2-Heptyl-4-hydroxyquinoline N-oxide is an inhibitor of the mitochondrial respiratory chain at cytochrome bc1 and an inhibitor of photosynthetic electron transport prior to cytochrome b559. It is a monohydroxyquinoline and quinoline N-oxide. 2-Heptyl-4-hydroxyquinoline N-oxide has been reported in Streptomyces and there is relevant data. HQNO (2-Heptyl-4-hydroxyquinoline N-oxide) is a naturally derived inhibitor that is widely used as a tool compound for studying the function of NDH-2 and electron transport systems in bacteria [2] - Its mechanism of action involves competitive binding to the quinone binding site of NDH-2 (a key enzyme in the bacterial respiratory chain), making it a potential lead compound for the development of antimicrobial drugs [2] - In anaerobic microorganisms, HQNO interferes with heme synthesis by blocking electron flow, which is crucial for the reduction step in the heme biosynthetic pathway [1]
|
| 分子式 |
C16H21NO2
|
|---|---|
| 分子量 |
259.34344
|
| 精确质量 |
259.157
|
| CAS号 |
341-88-8
|
| PubChem CID |
1561
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
445.8±37.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
156-157ºC
|
| 闪点 |
223.4±26.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.558
|
| LogP |
3.18
|
| tPSA |
42.23
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
19
|
| 分子复杂度/Complexity |
338
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
ICTVCUOZYWNYHM-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H21NO2/c1-2-3-4-5-6-9-13-12-16(18)14-10-7-8-11-15(14)17(13)19/h7-8,10-12,19H,2-6,9H2,1H3
|
| 化学名 |
2-heptyl-1-hydroxyquinolin-4-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~19.28 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 0.5 mg/mL (1.93 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8559 mL | 19.2797 mL | 38.5594 mL | |
| 5 mM | 0.7712 mL | 3.8559 mL | 7.7119 mL | |
| 10 mM | 0.3856 mL | 1.9280 mL | 3.8559 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。