| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HSK3486 targets the GABAA receptor, a major inhibitory neurotransmitter receptor in the central nervous system. It acts as a positive allosteric modulator or potentiator, enhancing the inhibitory effects of GABA. By activating the GABAA receptor, it induces sedation and anesthesia.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，HSK3486 是一种 GABAA 受体激动剂，能够增强 GABA 的作用。它已被证实可以诱导心肌细胞凋亡，提示其在心血管研究中具有潜在应用价值。其在 GABAA 受体上的活性是其镇静和麻醉作用的核心。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，HSK3486 已被研究用于多种情况下发挥镇静作用。它能激活 Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2 通路，该通路在心血管疾病中发挥保护作用。目前已对其治疗心肌梗死、心肌缺血再灌注损伤和心尖球囊综合征的潜力进行了研究。
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| 酶活实验 |
可以使用电生理技术（例如膜片钳记录）在表达GABAA受体的细胞上评估该受体的结合和调节作用。通过测量化合物增强GABA诱导的氯离子电流的能力来确定其增强效应。放射性配体结合试验也可用于评估其与受体的亲和力。
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| 细胞实验 |
在培养细胞（例如心肌细胞或神经元）中评估 HSK3486 的细胞效应。用该化合物处理细胞，并使用蛋白质印迹法、流式细胞术和其他检测方法评估其对细胞活力、凋亡和信号通路（例如 Sirt1/Nrf2）的影响。
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| 动物实验 |
HSK3486 的体内疗效在心肌梗死和缺血再灌注损伤的动物模型中进行评估。给予 HSK3486 后，测量心脏功能、梗死面积以及细胞凋亡和氧化应激标志物。其镇静作用也可在麻醉模型中进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
HSK3486是一种分子量为204.31 g/mol的小分子，预计具有良好的药代动力学特性，包括良好的口服生物利用度和血脑屏障穿透性。其半衰期和清除率与其他GABAA受体调节剂一致。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
基于其作为GABAA受体增强剂的作用机制，HSK3486可能引起镇静、呼吸抑制以及其他与中枢神经系统抑制剂相关的副作用。然而，其具体的安全性仍在研究中。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
HSK-3486 正在临床试验 NCT04620031 中进行研究（该试验旨在评估静脉注射 HSK3486 乳剂对机械通气 ICU 患者的镇静效果）。头孢哌酮是一种 2,6-二取代烷基酚，是丙泊酚的结构类似物，可用于全身麻醉期间的镇静和催眠诱导。静脉注射后，头孢哌酮可促进 γ-氨基丁酸 (GABA) 介导的抑制性神经传递，从而诱导和维持镇静和催眠状态。
HSK3486（西哌泊酚）是一种具有镇静作用的研究化合物。目前正在研究其治疗心血管疾病的潜力。该化合物已获得国际非专利名称 (INN) 和 UNII 代码 (M3WGS532VY)，表明其药物研发进展顺利。 |
| 分子式 |
C14H20O
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|---|---|
| 分子量 |
204.308
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| 精确质量 |
204.151
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| 元素分析 |
C, 82.30; H, 9.87; O, 7.83
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| CAS号 |
1637741-58-2
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| 相关CAS号 |
(S)-Cipepofol;1637741-59-3;Cipepofol-d6;2677052-88-7;Cipepofol-d6-2;2677052-87-6
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| PubChem CID |
86301664
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| LogP |
4.4
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| tPSA |
20.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
207
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C[C@H](C1CC1)C2=CC=CC(=C2O)C(C)C
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| InChi Key |
BMEARIQHWSVDBS-SNVBAGLBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H20O/c1-9(2)12-5-4-6-13(14(12)15)10(3)11-7-8-11/h4-6,9-11,15H,7-8H2,1-3H3/t10-/m1/s1
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| 化学名 |
2-[(1R)-1-cyclopropylethyl]-6-propan-2-ylphenol
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| 别名 |
Cipepofol; Ciprofol; HSK3486; HSK-3486; HSK 3486; 1637741-58-2;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~489.45 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8945 mL | 24.4726 mL | 48.9452 mL | |
| 5 mM | 0.9789 mL | 4.8945 mL | 9.7890 mL | |
| 10 mM | 0.4895 mL | 2.4473 mL | 4.8945 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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