| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of HSL-IN-1 is hormone-sensitive lipase (HSL), a key enzyme in lipid mobilization and triglyceride hydrolysis. HSL catalyzes the breakdown of stored triglycerides into free fatty acids and glycerol, playing a central role in energy homeostasis. HSL-IN-1 acts as a potent and orally active inhibitor of HSL with an IC₅0 of 2 nM. By inhibiting HSL, the compound reduces the release of free fatty acids from adipose tissue. HSL is a validated target for metabolic disorders such as obesity, diabetes, and cardiovascular diseases.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，HSL-IN-1 是一种强效的 HSL 抑制剂，IC₅0 为 2 nM。该化合物能显著降低活性代谢物负荷，并减少储存脂肪中游离脂肪酸的释放。HSL-IN-1 是一种口服活性化合物，因此适用于体内研究。其强效的抑制活性使其成为研究脂质代谢、能量调节和代谢紊乱的宝贵工具。该化合物广泛应用于肥胖症、糖尿病和心血管疾病的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
HSL-IN-1 的体内研究主要集中于评估其在代谢紊乱动物模型中的疗效。作为一种口服活性强效的 HSL 抑制剂（IC₅0 为 2 nM），该化合物有望在体内对脂质代谢和能量稳态产生显著影响。HSL-IN-1 可用于研究 HSL 在肥胖、糖尿病和心血管疾病中的作用。通过减少脂肪组织中游离脂肪酸的释放，该化合物有望改善胰岛素敏感性和代谢参数。需要进一步的体内研究来全面表征其疗效、安全性和药代动力学特征。
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| 酶活实验 |
对于体外酶/受体结合试验，HSL-IN-1 的评估采用脂肪酶活性测定法，该方法通过测量 HSL 对甘油三酯或其他底物的水解作用来进行。将该化合物与重组 HSL 酶和合适的底物在不同浓度下孵育。HSL 活性通过比色法、荧光法或放射性法测量游离脂肪酸或甘油的释放量来定量。IC₅0 值由剂量反应曲线确定。可进行针对其他脂肪酶的选择性分析以确认其特异性。标准测定条件包括具有适当 pH 值和离子强度的生理缓冲体系。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，HSL-IN-1 在脂肪细胞或其他细胞系中进行测试，以评估其对脂肪分解和脂质代谢的影响。将细胞培养在合适的培养基中，并用不同浓度的化合物（通常为纳摩尔至微摩尔浓度）处理。通过测量培养基中游离脂肪酸和甘油的释放量来评估脂肪分解情况。进一步研究该化合物对细胞脂质含量和能量代谢的影响。监测细胞活力。通过测量 HSL 磷酸化或活性，可以确认该化合物对细胞内 HSL 活性的影响。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，HSL-IN-1 可通过灌胃法给药于啮齿动物，利用其良好的口服生物利用度。该化合物可用于肥胖、糖尿病和代谢综合征模型的研究。根据研究目标，典型给药方案为 0.1 至 10 mg/kg。实验中需测量体重、食物摄入量、葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和血脂谱等参数。采集组织样本用于分析脂质含量、HSL 活性和代谢标志物。此外，还需测量血浆中的游离脂肪酸水平等药效学指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
HSL-IN-1的药代动力学特性包括口服活性，支持其在体内通过灌胃给药。作为一种分子量为436.58 g/mol的小分子，它可能具有良好的吸收和分布特性。该化合物显著降低了活性代谢物的负荷，表明其具有良好的代谢稳定性。诸如Cₘₐₓ、Tₘₐₓ、AUC、半衰期和清除率等详细参数需要通过全面的药代动力学研究来确定。该化合物的蛋白结合和排泄途径仍有待进一步研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 HSL-IN-1 主要用作研究工具，其毒理学数据有限。作为一种 HSL 抑制剂，其毒性取决于 HSL 在正常脂质代谢和能量稳态中的重要性。HSL 在动员储存脂肪方面发挥着核心作用，抑制 HSL 可能影响能量平衡和代谢调节。为进一步开发，需要开展包括急性毒性、重复给药毒性、遗传毒性和心脏毒性评估在内的全面毒理学研究。处理该化合物时应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备并遵守机构安全指南。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
HSL-IN-1 是一种用于研究脂质代谢和代谢紊乱的科研化合物。目前尚未有关于该化合物作为治疗药物的临床试验或监管审批报告。它仅供科研用途，可从多家化学品供应商处获得。该化合物是一种强效的口服活性 HSL 抑制剂，IC₅₀ 为 2 nM，可显著降低活性代谢物负荷和游离脂肪酸释放。它广泛用于肥胖症、糖尿病和心血管疾病的研究。
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| 分子式 |
C19H13BCLF3N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
436.576734304428
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| 精确质量 |
436.06
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| CAS号 |
2095156-13-9
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| PubChem CID |
132569642
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
91.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
579
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C=CC(=C(B(O)O)C=1)NC(C1=CN=C(C=C1)OC1C=CC(C(F)(F)F)=CC=1)=O
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| InChi Key |
PDMXSCCBEBCTGX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H13BClF3N2O4/c21-13-4-7-16(15(9-13)20(28)29)26-18(27)11-1-8-17(25-10-11)30-14-5-2-12(3-6-14)19(22,23)24/h1-10,28-29H,(H,26,27)
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| 化学名 |
[5-chloro-2-[[6-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]pyridine-3-carbonyl]amino]phenyl]boronic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~28.63 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2905 mL | 11.4527 mL | 22.9053 mL | |
| 5 mM | 0.4581 mL | 2.2905 mL | 4.5811 mL | |
| 10 mM | 0.2291 mL | 1.1453 mL | 2.2905 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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